Утрожестан Брест

На 1 капсулу

Действующее вещество: прогестерон микронизированный 100 или 200 мг.

Вспомогательные вещества: масло подсолнечное, лецитин соевый, желатин, глицерин, титана диоксид, вода очищенная.

Капсулы 100 мг - круглые, капсулы 200 мг - овальные, мягкие блестящие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию (без видимого разделения фаз).

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены

КодАТХ: G03DA04

ФАРМАКОДИНАМИКА

УТРОЖЕСТАН®, в состав которого входит прогестерон в микронизированной форме, способен значительно повышать плазменные уровни прогестерона при пероральном и вагинальном применении, что позволяет восполнить недостаток эндогенного прогестерона.

Гестаген, гормон желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения - в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира; повышает утилизацию глюкозы; увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию. Способствует образованию нормального эндометрия.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При приеме внутрь

Всасывание

Микронизированный прогестерон абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, максимальная концентрация (С_max) в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема препарата.

Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 час, до 11,75 нг/мл через 2 часа и составляет 8,37 нг/мл через 3 часа, 2 нг/мл через 6 часов и 1,64 нг/мл через 8 часов после приема.

Метаболизм

Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-α-гидрокси-дельта-4-α-прегнанолон и 5-α-дигидропрогестерон.

Выведение

Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3α, 5-β-прегнандиол (прегнандион). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При вагинальном применении

Всасывание

Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке, высокий уровень прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 час после введения. Сmах прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 часов после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 часов.

При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует 1 триместру беременности.

Метаболизм

Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.

Выведение

Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Сmах 142 нг/мл через 6 часов).

Прогестерон-дефицитные состояния у женщин.

Пероральный прием

Гинекология

- Предменструальный синдром
- Нарушения менструального цикла, вызванные ановуляцией или дизовуляцией
- Доброкачественная мастопатия
- Пременопауза
- Менопаузальная заместительная гормональная терапия (в дополнение к эстрогенотерапии)
- Бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности.

Акушерство

- Угрожающий самопроизвольный аборт и профилактика привычного выкидыша вследствие установленной недостаточности лютеиновой фазы.
- Угроза преждевременных родов.

Вагинальное применение

Гинекология:

Снижение фертильности при первичном и вторичном бесплодии вследствие частичной или полной недостаточности лютеиновой фазы (дизовуляция, поддержка лютеиновой фазы во время подготовки циклов экстракорпорального оплодотворения, донорство яйцеклеток)

Акушерство

- Угрожающий самопроизвольный аборт и профилактика привычного выкидыша вследствие установленной недостаточности лютеиновой фазы.
- Предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек).