Утрожестан капсулы: инструкция по применению

На 1 капсулу

Действующее вещество: прогестерон микронизированный 100 или 200 мг.

Вспомогательные вещества: масло подсолнечное, лецитин соевый, желатин, глицерин, титана диоксид, вода очищенная.

Капсулы 100 мг - круглые, капсулы 200 мг - овальные, мягкие блестящие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию (без видимого разделения фаз).

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены

КодАТХ: G03DA04

ФАРМАКОДИНАМИКА

УТРОЖЕСТАН®, в состав которого входит прогестерон в микронизированной форме, способен значительно повышать плазменные уровни прогестерона при пероральном и вагинальном применении, что позволяет восполнить недостаток эндогенного прогестерона.

Гестаген, гормон желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения - в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира; повышает утилизацию глюкозы; увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию. Способствует образованию нормального эндометрия.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При приеме внутрь

Всасывание

Микронизированный прогестерон абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, максимальная концентрация (С_max) в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема препарата.

Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 час, до 11,75 нг/мл через 2 часа и составляет 8,37 нг/мл через 3 часа, 2 нг/мл через 6 часов и 1,64 нг/мл через 8 часов после приема.

Метаболизм

Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-α-гидрокси-дельта-4-α-прегнанолон и 5-α-дигидропрогестерон.

Выведение

Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3α, 5-β-прегнандиол (прегнандион). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При вагинальном применении

Всасывание

Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке, высокий уровень прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 час после введения. Сmах прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 часов после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 часов.

При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует 1 триместру беременности.

Метаболизм

Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.

Выведение

Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Сmах 142 нг/мл через 6 часов).

Прогестерон-дефицитные состояния у женщин.

Пероральный прием

Гинекология

- Предменструальный синдром
- Нарушения менструального цикла, вызванные ановуляцией или дизовуляцией
- Доброкачественная мастопатия
- Пременопауза
- Менопаузальная заместительная гормональная терапия (в дополнение к эстрогенотерапии)
- Бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности.

Акушерство

- Угрожающий самопроизвольный аборт и профилактика привычного выкидыша вследствие установленной недостаточности лютеиновой фазы.
- Угроза преждевременных родов.

Вагинальное применение

Гинекология:

Снижение фертильности при первичном и вторичном бесплодии вследствие частичной или полной недостаточности лютеиновой фазы (дизовуляция, поддержка лютеиновой фазы во время подготовки циклов экстракорпорального оплодотворения, донорство яйцеклеток)

Акушерство

- Угрожающий самопроизвольный аборт и профилактика привычного выкидыша вследствие установленной недостаточности лютеиновой фазы.
- Предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек).

Пероральный прием

Средняя дозировка составляет 200-300 мг прогестерона в сутки, разделенная на 1 или 2 приема (100 мг утром плюс 200 мг перед сном).

- При недостаточности лютеиновой фазы (ПМС, нарушения менструального цикла, пременопауза, мастопатия) лечение проводится в течение 10 дней менструального цикла, как правило, с 17-го по 26-й день включительно.

- Менопаузальная заместительная гормональная терапия: у женщин с итактной маткой монотерапия эстрогенами не рекомендуется, прогестерон добавляется в последние 2 недели каждого месячного курса лечения с последующим недельным перерывом, в течение которого возможно кровотечение.

- При угрозе преждевременных родов: 400 мг прогестерона каждые 6-8 часов до купирования клинических симптомов с последующим переходом на поддерживающие дозы (например, 200 мг 3 раза в день) в срок беременности с 22-ой по 28-ую недели включительно.

Вагинальное применение

Средняя доза прогестерона составляет 200 мг в сутки (по одной капсуле 200 мг или две капсулы по 100 мг, разделенные на 2 приема - утром и вечером). Капсулы вводятся глубоко во влагалище. Доза может быть увеличена в зависимости от клинической ситуации и реакции пациента на лечение.

- При недостаточности лютеиновой фазы (дизовуляция, нарушения менструального цикла) лечение проводится в течение 10 дней одного цикла, как правило, с 17-го по 26-й день включительно, дозировка составляет 200 мг прогестерона в сутки.

- Предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек): обычная доза составляет 200 мг перед сном, с 20-й по 34-ую недели беременности.

- При полном отсутствии прогестерона у женщин с нефункционирующими или отсутствующими яичниками (донорство яйцеклеток): препарат назначается в дозе 100 мг в сутки на 13 и 14 день цикла, затем по 100 мг 2 раза в сутки утром и вечером с 15 по 25 день. С 26 дня и в случае наступления беременности доза увеличивается на 100 мг / сутки каждую неделю с целью достижения максимальной дозы 600 мг прогестерона в сутки, разделенных на 3 приема. Такая дозировка применяется до 60 дней.

- С целью поддержки лютеиновой фазы во время проведения циклов экстракорпорального оплодотворения препарат назначают в дозе 600 мг сутки, разделенной на 3 приема (утром, днем и вечером), начиная с вечернего приема в день переноса.

- В случае угрожающего аборта или в целях профилактики привычного выкидыша вследствие недостаточности лютеиновой фазы средняя доза прогестерона составляет 200-400 мг в сутки, разделенная на два приема, вплоть до 12-й недели беременности. Дальнейшее применение лекарственного средства возможно по назначению лечащего врача на основании оценки клинических данных, функции плаценты и уровня прогестерона в крови беременной женщины.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания.