Цефосин: инструкция по применению

Гиперчувствительность к цефотаксиму или любым другим цефалоспоринам. Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на любой другой бета-лактамный антибиотик (пенициллины, карбапенемы, монобактамы) в анамнезе.

Натрий

Лекарственное средство содержит 2,2 ммоля (или 50 мг) натрия на 1 г цефотаксима (на 1 флакон). Необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.

Осложнения, связанные с Clostridium difficile

В ходе лечения или после его окончания, в результате чрезмерного роста Clostridium difficile, может развиться антибиотик-ассоциированная диарея, колит, в том числе псевдомембранозный колит.

В легких случаях достаточно отменить препарат, в тяжелых случаях после отмены препарата следует обеспечить адекватную гидратацию пациента, восполнить запас электролитов и провести бактериологическое исследование. При обнаружении Clostridium difficile следует применить метронидазол или ванкомицин внутрь.

Не следует вводить лекарственные препараты, угнетающие перистальтику, или другие препараты, обладающие вяжущим действием.

Следует соблюдать осторожность при применении цефотаксима у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника, особенно колита, в анамнезе.

Реакции гиперчувствительности

До начала лечения цефотаксимом следует установить у пациента наличие в анамнезе аллергических реакций, особенно на цефотаксим, цефалоспорины, пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики, так как реакции гиперчувствительности развиваются в 5-10% случаев.

Серьезные, в том числе смертельные, реакции гиперчувствительности были зарегистрированы у пациентов, получавших цефотаксим.

При развитии аллергической реакции применение цефотаксима следует обязательно прекратить и при необходимости провести соответствующее лечение. Особую осторожность следует соблюдать при применении препарата у пациентов с аллергическим диатезом или бронхиальной астмой, с аллергией на другие лекарственные препараты.

Применение цефотаксима абсолютно противопоказано у пациентов, имеющих в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа на беталактамные антибиотики.

У лиц с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможна также перекрестная аллергия и к цефалоспоринам с опасностью развития тяжелых аллергических реакций.

Следует соблюдать особую осторожность при применении цефотаксима у пациентов, имеющих в анамнезе нетяжелые реакции гиперчувствительности, к пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам.

Гематологические реакции

Лейкопения, нейтропения, реже агранулоцитоз могут развиться во время терапии цефотаксимом, особенно при продолжительном курсе лечения. Если курс лечения длится более 7-10 дней, следует контролировать количество лейкоцитов в крови. В случае развития нейтропении применение цефотаксима необходимо прекратить.

Сообщалось о нескольких случаях эозинофилии и тромбоцитопении, быстро проходящих после прекращения лечения. Также сообщалось о случаях гемолитической анемии, в том числе со смертельным исходом у пациентов, получавших цефалоспорины. Если у больного развивается анемия на фоне лечения цефотаксимом, следует рассматривать связь с цефалоспорином и прекратить лечение препаратом до установления причин анемии.

При длительной терапии следует контролировать функции печени.

Нейротоксическое действие

Высокие дозы бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, могут вызвать энцефалопатию, т.е. нарушение сознания, некоординированные движения и судороги. В случае возникновения судорог, рекомендуется обычное симптоматическое лечение, следует рассмотреть вопрос о прекращении введения цефотаксима после оценки пользы и рисков, где это уместно.

Следует проинформировать пациента о том, что в случае появления такой реакции нельзя продолжать лечение препаратом без врачебной консультации.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для пациентов дозы цефотаксима должны быть снижены в соответствии с клиренсом креатинина.

Следует соблюдать осторожность, если цефотаксим применяется совместно с аминогликозидами или другими нефротоксичными препаратами.

Следует контролировать функцию почек у этих пациентов, у лиц пожилого возраста и у пациентов с уже существующим или наблюдавшимся ранее нарушением функции почек.

Тяжелые кожные реакции

Случаи серьезных буллезных кожных реакций гиперчувствительности, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, были зарегистрированы при применении цефотаксима. Пациентов следует предупредить о необходимости обращения к врачу в случае возникновения таких реакций со стороны кожи и/или слизистых.

Цефотаксим, как и другие парентеральные антибактериальные препараты, может оказывать местно-раздражающее воздействие на периферические ткани в местах инфузии в результате проникновения препарата в периваскулярное пространство или непосредственной инфильтрации тканей с развитием периваскулярной экстравазации (сильная боль, покраснение, повышение температуры кожи, отек). В редких случаях, обширная периваскулярная экстравазация может привести в течение 1-4 нед. к образованию волдырей с гиперпигментацией, изъязвлению и некрозу, что потребует хирургического вмешательства. Профилактически необходимо обязательно регулярно контролировать места инъекций и, при необходимости, их менять.

Bo время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

При одновременном применении цефотаксима и этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).

Запрещено использовать растворы местных анестетиков (новокаин, лидокаин и др.) в качестве растворителя при внутримышечных инъекциях.

Цефотаксим не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами в малой и средней дозировке. Тем не менее, существует вероятность развития таких побочных эффектов, которые могут повлиять на способность управлять транспортом и другими механизмами, например, головокружение.

Высокие дозы цефотаксима, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, могут привести к энцефалопатии (с нарушением сознания, двигательными расстройствами и судорогами).

Если развивается какой-либо из этих симптомов, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Цефотаксим не следует применять вместе с бактериостатическими антибиотиками (например, тетрациклинами, эритромицином и хлорамфениколом), поскольку возможен антагонистический эффект.

Урикозурические средства

Пробенецид влияет на канальцевую секрецию цефотаксима в почках, снижая наполовину его клиренс и увеличивая в 2 раза эффект цефотаксима в терапевтических дозах. В связи с широким терапевтическим индексом цефотаксима коррекция дозы у пациентов с нормальной почечной функцией не требуется. У пациентов, получающих пробенецид, рекомендуется избегать доз цефотаксима свыше 6 г/сут.

Аминогликозиды, диуретики, НПВС

В сочетании с потенциально нефротоксическими средствами (например, такими как аминогликозиды, полимиксин В и колистин) или сильнодействующими диуретиками (например, фуросемид), нестероидными противовоспалительными средствами цефотаксим, как и другие цефалоспорины, усиливает негативное влияние на почки. Рекомендуется мониторинг почечных функций.

Существует потенциальный риск снижения клиренса цефотаксима при совместном применении с мезлоциллином и азлоциллином.

Несовместимость

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Цефотаксим натрия не следует смешивать с инфузионными растворами с рН более 7, такими как бикарбонат натрия для инъекций или растворами, содержащими аминофиллин.

Не следует вводить в одной емкости с другими лекарственными средствами кроме указанных в инструкции растворов.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Цефотаксим, как и другие цефалоспорины, может вызывать появление ложноположительного результата теста Кумбса.

Определение уровня глюкозы в моче с использованием неспецифических редукционных тестов может давать ложноположительные результаты. Это явление не наблюдается при использовании оксидазного теста. Цефотаксим не оказывает влияние на результаты ферментативных тестов, обнаруживающих сахар в моче.

Режим дозирования

Взрослые и дети старше 12 лет (масса тела 50 кг и более)

Доза и способ введения должны определяться восприимчивостью возбудителя, тяжестью заболевания и состоянием пациента (см. таблицу для дозирования).

Цефосин^® можно вводить внутримышечно или внутривенно после восстановления. Максимальная суточная доза не должна превышать 12 г.

Обычно рекомендуемые дозы составляют от 1 до 2 г цефотаксима каждые 12 часов.

Суточные дозы могут повышаться до 6 г, разделенные по крайней мере, на две разовые дозы (с интервалом в 12 часов). Более высокие суточные дозы должны распределяться по меньшей мере, на 3-4 введения с интервалом 8 или 6 часов. В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 12 г. Рекомендуемые дозы Цефосина^®:

При инфекциях, вызванных чувствительными Pseudomonas spp., как правило, требуются суточные дозы больше чем 6 г.

При осложненной гонорее может потребоваться более высокая доза.

Следует учитывать официальные рекомендации по лечению гонореи.

Перед началом лечения необходимо исключить сифилис.

Цефосин^®, как и другие цефалоспорины, не обладает активностью против хламидийной инфекции. Поэтому, когда цефалоспорины используются в лечении пациентов с различной инфекцией и Chlamydia trachomatis является одним из подозреваемых патогенов, должно быть добавлено соответствующее антихламидийное лечение.

Для профилактики послеоперационных инфекций в загрязненной потенциально загрязненной хирургии, рекомендуемая доза составляет 1 г однократно внутримышечно или внутривенно, вводимая за 30-90 минут до начала операции.

Кесарево сечение

Первая доза 1 г вводится внутривенно, как только зажимается пуповинаю

Вторую и третью дозы следует вводить как 1 г внутривенно или внутримышечно через 6 и 12 ч после первой дозы.

Новорожденные и дети до 12 лет (с массой тела менее 50 кг)

Обычно рекомендуемые дозы составляют 100-150 мг/кг/сутки, разделенные на 2-4 введения.

В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 200 мг/кг/сутки.

Рекомендуется следующий режим дозирования:

Новорожденные (от рождения до 1 месяца):

0-1 недельного возраста: 50 мг/кг на дозу каждые 12 часов внутривенно;

возраст 8-28 дней: 50 мг/кг на дозу каждые 8 часов внутривенно;

У недоношенных детей, учитывая незрелость почек и сниженный почечный клиренс, не рекомендуется превышать дозу 50 мг цефотаксима на килограмм массы тела в сутки в/в. В особо тяжелых случаях доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сутки.

Дети в возрасте от 1 месяца до 12 лет:

Для детей с массой тела менее 50 кг, рекомендуемая суточная доза составляет от 50 до 180 мг/кг внутримышечно или внутривенно в зависимости от массы тела, разделенная на 4-6 равных доз. Более высокие дозы следует использовать для более тяжелых или серьезных инфекций, включая менингиты. Для массы тела 50 кг или более, должны быть использованы обычные дозы для взрослых, максимальная суточная доза не должна превышать 12 г.

Острый средний отит

Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 1-2 г.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей терапии, может быть эффективно внутримышечное введении цефтриаксона в дозе 1-2 г в сутки в течение 3 дней.

Комбинированная терапия

Интраабдоминальные инфекции

Интраабдоминальные инфекции следует лечить цефотаксимом в сочетании с другими соответствующими антибиотиками.

Ceпсис

В случае грамотрицательных микроорганизмов следует рассматривать комбинацию с другим подходящим антибиотиком.

При инфекциях, вызванных синегнойной палочкой: в сочетании с другими антибиотиками, активными против Pseudomonas.

В случае тяжелых, опасных для жизни инфекций цефотаксим можно комбинировать с аминогликозидами под контролем функции почек.

При этом аминогликозиды следует вводить отдельно от цефотаксима.

Для профилактики инфекции у пациентов с ослабленной иммунной системой могут применяться другие соответствующие антибиотики в комбинации с цефотаксимом.

Особые группы пациентов

Пациенты на перитонеальном диализе: 1-2 г цефотаксима в сутки в зависимости от тяжести инфекции. Цефотаксим не устраняется перитонеальным диализом. Во время внутримышечной инъекции во избежание непреднамеренной инъекции в кровеносный сосуд необходима аспирация. Дозы 2 г могут вводиться внутримышечно, если дозу разделяют и вводят в разные места.

Рекомендуется одностороннее введение не более 4 мл.

Если суточная доза цефотаксима более 2 г или кратность введения более 2 раз в сутки, рекомендуется внутривенное введение.

Дозирование у пациентов с нарушениями функций почек

Несмотря на то, что клинические доказательства необходимости изменения дозы цефотаксима у пациентов с почечной недостаточностью, даже тяжелой степени, отсутствуют, рекомендуется уменьшить обычную дозу наполовину, не изменяя интервал дозирования, если клиренс креатинина менее 20 мл/мин/1,73 м².

У взрослых пациентов на гемодиализе в конце каждого сеанса диализа рекомендуется внутривенное введение 1 г (0,5-2 г) цефотаксима, которое повторяется каждые 24 часа, и оказывается достаточным для эффективного лечения большинства инфекций.

Дозирование у пациентов с нарушениями функции печени

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста

Цефотаксим в основном выводится почками. Риск токсических реакций на этот препарат может быть выше у пациентов с нарушениями. Поскольку пациенты пожилого возраста более склонны к снижению функции почек, следует с особой осторожностью подходить к подбору дозы, может быть полезен мониторинг функции почек.

Продолжительность применения

Продолжительность антибактериального лечения зависит от течения инфекционного заболевания.

Пациентам следует продолжать применять Цефосин^® еще в течение как минимум 48-72 часов после того, как нормализуется температура и получено подтверждение эрадикации возбудителей.

Как минимум, 10-дневное лечение рекомендуется при инфекциях, вызванных группой β-гемолитического стрептококка для того, чтобы защититься от рисков ревматической лихорадки или гломерулонефрита.

Частые бактериологические и клинические оценки необходимы во время терапии хронических инфекций мочевыводящих путей и могут потребоваться в течение нескольких месяцев после завершения терапии.

Лечение стойких инфекций может потребоваться в течение нескольких недель и не должны быть использованы меньшие дозы, чем указанные в инструкции.

Способ применения

Внутривенные инъекции

Для внутривенных инъекций 1,0 г Цефосина^® растворяют в минимальном объеме 4 мл воды для инъекций, а затем вводят непосредственно в вену в течение не менее 5 минут.

При более быстрой инъекции через центральный венозный катетер наблюдались потенциально опасные для жизни аритмии.

Внутримышечные инъекции

Для внутримышечного введения 1,0 г Цефосина^® растворяют в 4 мл воды для инъекций. Инъекция должна быть введена глубоко интраглютеально.

Раствор лекарственного средства после восстановления - прозрачный раствор ярко-желтого цвета.

Инфузия

1 г Цефосина^® растворяют в 40 до 50 мл воды для инъекций или совместимого инфузионного раствора, а затем вводят в течение не менее 20-60 минут при короткой инфузии.

1 г Цефосина^® растворяют в 40-100 мл изотонического хлорида натрия или 5% раствора глюкозы, а затем вводят в течение 50 до 60 минут при внутривенной непрерывной инфузии. Для растворения также могут быть использованы другие совместимые инфузионные растворы (например, лактат натрия, раствор Рингера).

Полученные растворы лекарственного средства после восстановления представляют собой прозрачные растворы зеленовато-желтого цвета.

Особенности применения

При суточной дозе цефотаксима более 2 г или при кратности введения более 2 раз в сутки рекомендуется внутривенное введение.

Внутривенное введение является предпочтительным для пациентов с бактериемией, бактериальным сепсисом, перитонитом, менингитом и другими тяжелыми или опасными для жизни инфекциями, а также для пациентов, которые могут иметь высокие риски из-за пониженной резистентности в результате таких отягощающих факторов, как недостаточное питание, травмы, хирургические вмешательства, сахарный диабет, сердечная недостаточность, злокачественные опухоли, особенно на фоне шока или его угрозы.

Беременность

Безопасность применения цефотаксима во время беременности не установлена. Исследования на животных не показали репродуктивной токсичности. Надлежащих контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Цефотаксим проникает через плаценту. Поэтому цефотаксим не следует применять во время беременности, если ожидаемая польза не перевешивает потенциальные риски.

Лактация

Цефотаксим выделяется с грудным молоком, но в дозах, значительно ниже терапевтических. Но в то же время цефотаксим может повлиять на кишечную флору ребенка, приводя к диарее и росту грибковой колонизации, а также сенсибилизации ребенка. Поэтому цефотаксим у кормящих женщин следует применять с осторожностью. В случае возникновения диареи, кандидоза или сыпи у младенцев на фоне применения цефотаксима у женщины прекратить грудное вскармливание (или применение препарата).

Перед принятием решения о применении цефотаксима во время кормления грудью рекомендуется оценить соотношение между пользой грудного вскармливания для ребенка и пользой терапии для женщины. И либо прекратить грудное вскармливание, либо отказаться от лечения женщины цефотаксимом. 

Симптомы передозировки могут соответствовать профилю побочных эффектов. Наиболее часто наблюдалось увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.

В случаях введения высоких доз существует риск обратимой энцефалопатии с симптомами возбуждения центральной нервной системы, миоклонией и судорогами (клоническими/тоническими). Риск возникновения этих побочных эффектов увеличивается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, эпилепсией и менингитом.

Лечение: симптоматическое.

Специфического антидота не существует. Концентрация цефотаксима в сыворотке крови может быть уменьшена с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.

Подобно всем лекарственным препаратам Цефосин^® нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Наиболее серьезные нежелательные реакции общие для класса цефалоспоринов: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, анафилактический шок, тахикардия, аритмия, вызванная болюсным введением препарата через катетер в центральные вены, энтероколит (включая геморрагический), псевдомембранозный колит, гепатит (иногда с желтухой), острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции, необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Информация о нежелательных реакциях представлена в соответствии с частотой встречаемости:

очень часто - могут возникать более чем у 1 человека из 10: боль в месте инъекции после внутримышечного введения;

нечасто - могут возникать менее чем у 1 человека из 100: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, реакция Яриша-Герксгеймера (лихорадка, озноб, головная боль и боль в суставах), судороги, диарея, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ, щелочной фосфатазы) и/или билирубина, нарушение функции почек и (или) повышение уровня креатинина (особенно во время применения с аминогликозидами), сыпь, крапивница, кожный зуд, лихорадка, воспалительные реакции в месте введения, включая флебит/тромбофлебит;

редко - могут возникать менее чем у 1 человека из 1 000: кандидоз слизистых оболочек полости рта и влагалища, бронхоспазм, эозинофилия, стоматит, глоссит;

частота неизвестна - исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно: нейтропения, гранулоцитопения, гипокоагуляция, недостаточность функции костного мозга, панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, суперинфекции, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, анафилактический шок, головная боль, головокружения, энцефалопатия (например, нарушение сознания, нескоординированные движения, судороги), тахикардия, аритмия, вызванная болюсным введением препарата через катетер в центральные вены, снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, запоры, метеоризм, дисбактериоз, энтероколит (включая геморрагический), псевдомембранозный колит, гепатит (иногда с желтухой), полиморфная эритрема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез, увеличение концентрации мочевины в сыворотке, олигурия, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, положительная реакция Кумбса, ложноположительная реакция на глюкозу в моче.

Реакция Яриша-Герксгеймера

При лечении боррелиоза реакция Яриша-Герксгеймера может проявиться симптомами лихорадки, озноба, головной боли и боли в суставах в течение первых нескольких дней терапии.

Появление одного или нескольких из ниже указанных симптомов отмечено в течение нескольких недель от начала лечения боррелиоза: кожные высыпания, зуд, лихорадка, лейкопения. Эти симптомы частично соответствуют симптомам основного заболевания пациентов, которых лечат.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Хранить в местах, недоступных для детей.

По рецепту.

1 г во флаконах вместимостью 10 мл.

1 или 10 флаконов с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

Производитель/Организация, принимающая претензии
Открытое акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез").
Россия 640008, г. Курган, пр. Конституции, 7,
тел./факс: (3522) 48-16-89
e-mail: real@kurgansintez.ru