Состав
активное вещество - трамадола гидрохлорида - 50 мг; вспомогательные вещества - лактозы моногидрат, повидон, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
состав капсулы твердой желатиновой: желатин, вода очищенная, титана диоксид.Фармакологическое действие
Оказывает выраженное обезболивающее действие, которое обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы (слабое морфиноподобное действие) и нарушением обратного захвата серотонина и норадреналина в центральной нервной системе. При приеме внутрь анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин и продолжается до 6 ч.
По основным фармакологическим свойствам имеет определенное сходство с морфином, но отличается от него значительно меньшей способностью угнетать дыхательный центр и тормозить моторику желудочно-кишечного тракта, а также отсутствием гистаминовысвобождающего действия. В терапевтических дозах препарат не оказывает существенного влияния на показатели гемодинамики; при контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и носят менее выраженный по сравнению с морфином характер. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах.
Показания к применению
Болевой синдром сильной и средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, при проведении болезненных диагностических и терапевтических процедур.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острое отравление алкоголем или средствами угнетающими ЦНС, эпилепсия, нарушение функций печени и почек, беременность, кормление грудью, детский возраст до 14 лет. Применение трамадола противопоказано у пациентов, принимающих препараты-ингибиторы МАО.
Способ применения и дозы
Дозу препарата следует корректировать в зависимости от интенсивности болевого синдрома и чувствительности пациента. Для обезболивания следует выбирать минимальную эффективную терапевтическую дозу. Продолжительность курса лечения также определяется индивидуально, но не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
Взрослым и подросткам старше 14 лет обычная доза для однократного перорального приема составляет 0,05 г с небольшим количеством жидкости. При необходимости, в случае недостаточного эффекта, через 30-60 мин можно повторить прием в той же дозе, кратность исключительных случаях, например у онкологических больных, интервала до 6 ч и увеличение суточной дозы.
Эффект сохраняется в среднем 4-8 ч в зависимости от характера и интенсивности боли Пожилые патенты:
Обычно нет необходимости корректировать дозу у пациентов до 75 лет без клинических проявлений печеночной/почечной недостаточности. У пациентов старше 75 лет элиминация трамадола может удлиняться. Поэтому, в случае необходимости, интервал между приёмами лекарственного средства следует удлинить в соответствии с потребностью в обезболивании пациента.
Паииенты с нарушением функции почек/печени:
У пациентов с почечной/печеночной недостаточностью выведение лекарственного средства замедлено. Поэтому удлинение интервала между приёмами препарата необходимо тщательно контролировать в соответствии с потребностью в обезболивании пациента.
Побочное действие
Частота возможных побочных эффектов классифицируется следующим образом:
Очень часто (> 1/10)
Часто (> 1/100 до <1/10)
Нечасто (> 1/1 ООО до < 1/100)
Редко (> 1/10000 до < 1/1000)
Очень редко (<1/10000)
Не известно (не может быть оценена по имеющимся данным).
Наиболее распространенные побочные эффекты, которые могут j возникнуть во время лечения трамадолом являются тошнота и головокружение, возникающие чаще, чем у 1 из 10 пациентов.
Сердечно-сосудистая система: Нечасто: учащенное сердцебиение,, слабость, сосудистый коллапс. Эти побочные эффекты могут возникнуть особенно в вертикальном положении и при физической нагрузке. Редко: брадикардия, артериальная гипертензия. ;
Центральная нервная система: Очень часто: головокружение; Часто: головная боль, головокружение; Редко: изменение аппетита, парестезии, тремор, снижение дыхания, эпилептические припадки. 1
Если рекомендуемая доза препарата превышена или совместно с трамадолом принимаются другие лекарственные средства, которые снижают деятельность центральной нервной системы, возможно снижение дыхательной функции. |
Эпилептиформные судороги наблюдались в основном после введения высоких доз трамадола или после одновременного применения препаратов, кото эые спровоцировать возникновение судорог или понижают порог судорожной готовн эсти.
Психические расстройства: Редко: галлюцинации, спутанность сс ночные кошмары.
|
Психические расстройства могут варьировать по проявлению (в зависимости от личности и: продолжительности использования препарата). Это могут быть изменения в настроении (какД~* правило, приподнятое настроение, иногда раздражительность), изменения в ко: тштивной^иЗчв сенсорной способности (изменение чувственного восприятия и сознания, которые могут! привести к ошибкам в принятии решений) I Со стороны органа зрения: Редко: нарушение зрения. j » Желудочно-кишечный тракт: Очень часто: тошнота; Часто: рвота, запоры, сухс сть во рту; Нечасто: рвота, диарея, проблемы с желудком (например, чувствр наполнения желудка, метеоризм). Со стороны кожных покровов: Часто: потливость; Нечасто: зуд, сыпь, покраснение кожи. Со стороны опорно-двигательного аппарата: Редко: снижение мышечной силы. Со стороны печени и желчевыводящих путей: Очень редко: повышение трансаминаз. |
Со стороны мочевыделительной системы: Редко: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Прочие: Редко: аллергические реакции (такие, как затрудненное дыхание, хрипы, отек кожи) и шоковые реакции (внезапная недостаточность кровообращения).
После прекращения приема препарата возможно развитие синдрома отмены.Передозировка
Симптомы: миоз, судороги, коллапс, кома, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание адекватной легочной вентиляции, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы, симптоматическая терапия (опиатные эффекты могут быть купированы налоксоном; судороги - бензодиазепинами (диазепам)). При хроническом отравлении трамадолом возможно развитие абстинентного синдрома.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает эффекты снотворных, седативных и средств для наркоза, анксиолитиков, ' алкоголя. Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты). Трамадол может стимулировать развитие судорог и повышать способность селективных ингибиторов обратного захвата i серотонина, ингибиторов обратного захвата серотонина-норадреналина, трициклических * антидепрессантов, антипсихотических и других лекарственных средств, снижающих порог - судорожной активности, таких как бупропион, миртазапин, тетрагидроканнабинол, вызывать судороги.
Одновременное применение трамадола и серотонинергических лекарственных средств, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО и миртазапин может способствовать развитию серотонинового синдрома.
Существует вероятность развития серотонинового синдрома, когда наблюдается один из нижеперечисленных симптомов:
• спонтанный мышечный клонус;
• индуцируемый или глазной клонус с возбуждением или потоотделение;
• тремор и гиперрефлексия;
• гипертония, температуры тела >38°С, индуцируемый или глазной клонус.
Отмена серотонинергических лекарственных средств обычно приводит к быстрому выздоровлению. Лечение зависит от типа и тяжести симптомов. j
У пациентов, длительно получавших карбамазепин, метаболизм трамадола значительно усиливается, что может потребовать увеличения дозы анальгетика. Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы полных (тримеперидин, *" фентанил) или парциальных агонистов (бупренорфин), а также агонистов-антагонистов (налбуфин, буторфанол) опиоидных рецепторов. Индукторы микросомального окисления (в т. ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают длительность анальгетического эффекта. Длительное применение опиоидных анальгетиков и барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию Ml метаболита за счет конкурентного ингибирования коэнзима CYP2D6. Имеются данные о снижении плазменных концентраций фторхинолонов (ципрофлоксацин, офлоксацин) при проведении премедикации трамадолом во время хирургических вмешательств.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают препарат при опиоидной зависимости, черепно-мозговых травмах, шоке, при потере сознания неизвестного происхождения, нарушении функции дыхательного центра, повышении внутричерепного давления при черепно-мозговых травмах, заболеваниях мозга, нарушениях функции почек и печени, больным эпилепсией. Црименение трамадола может осложнить диагностику при остром болевом синдроме в абдоминальной области.
С особой осторожностью трамадол применяют больным, чувствительным к опиатам. Судороги были зарегистрированы у пациентов, получавших трамадол в рекомендуемой дозировке. Риск может увеличиваться при применении дозы, превышающей рекомендованную максимальную суточную дозу (400 мг). При совместном применении лекарственных средств, снижающих судорожный порог, трамадол может увеличить риск эпилептических припадков. У больных эпилепсией или склонных к эпилептическим припадкам трамадол применяют только по жизненным показаниям.
У пациентов с угнетением дыхания или при совместном применении депрессантов ЦНС, или если максимальная рекомендуемая суточная доза значительно превышена, препарат назначают с осторожностью, поскольку возможно возникновение угнетения дыхания. Трамадол имеет низкий потенциал зависимости. При длительном применении может развиться толерантность, психическая и физическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами или возникновению зависимости, лечение трамадолом следует проводить только в течение короткого периода и под строгим наблюдением врача.
Трамадол не пригоден для заместительной терапии опиоидозависимых пациентов. Несмотря на то, что трамадол является опиоидным агонистом, он не может подавлять симптомы отмены морфина.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами. Применение трамадола затрудняет выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций и повышенной концентрации внимания (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и т.п.).
Форма выпуска
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
