Твердая желатиновая капсула нулевого размера с голубой крышкой и белым корпусом с надписью «THERAFLEX ADVANCE», наполненная белым или почти белым порошком со слабым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные/противоревматические средства в комбинации. Код АТС: М01В.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика Глюкозамина сульфат – активный компонент препарата, представляет собой соль натурального амино-моносахаридного глюкозамина, который физиологически содержится в организме. Глюкозамин, произведенный из глюкозы, используется для биосинтеза протеогликанов суставного хряща. Экзогенный глюкозамин играет основную роль в биосинтезе глюкозаминогликанов хряща и стимулирует хондроциты для выработки протеогликанов. Глюкозамина сульфат ингибирует действие некоторых основных медиаторов воспалительного процесса и активность ферментов, разрушающих хрящевую основу, таких как коллагеназа и фосфолипаза А2, а также других веществ, ведущих к повреждению тканей: супероксидных радикалов, лизосомальных ферментов. Хондроитина сульфат – неотъемлемый компонент основного вещества кости и хряща. Ибупрофен оказывает жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с неселективной блокировкой циклооксигеназы (ЦОГ) 1-го и 2-го типа (основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты), что приводит к уменьшению синтеза простагландинов, снижению их концентрации в цереброспинальной жидкости.
Уменьшает внутреннюю скованность, способствует увеличению объема движений в суставах и позвоночнике.
Совместное применение глюкозамин-, хондроитин-сульфатов и ибупрофена приводит к повышению уровня анальгезирующей активности последнего. Фармакокинетика Глюкозамина сульфат. Всасывание в желудочно-кишечном тракте 90%, биодоступность 26%, период полувыведения 70 часов. После приема внутрь препарат быстро распределяется во внесосудистых жидкостях, включая синовиальную жидкость. Связывание глюкозамина с белками неизвестно. Фракция глюкозамина, которая не метаболизируется или не связывается с белками плазмы, экскретируется преимущественно с мочой и калом. Хондроитина сульфат. Фармакокинетика не описана. Ибупрофен. При приеме внутрь ибупрофен частично всасывается в желудке, и затем полностью – уже в тонком кишечнике. После метаболических превращений в печени (гидроксилирование и карбоксилирование) фармакологически неактивные метаболиты полностью выводятся, главным образом, с мочой (90%), а также с желчью. Период полувыведения у здоровых и больных, страдающих заболеваниями печени и почек, составляет 1,8-3,5 часов, связь с белками плазмы – около 99%. При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа. Нарушения функции почек
Сообщалось, что у пациентов с нарушениями функции почек легкой степени тяжести уровень несвязанного (S)-ибупрофена, AUC (S)-ибупрофена и отношение AUC энантиомеров (S/R) выше, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов с терминальной стадией заболевания почек, находящихся на гемодиализе, среднее значение свободной фракции ибупрофена составляло около 3%, а у здоровых добровольцев – около 1%. Тяжелое нарушение почечной функции может приводить к накоплению метаболитов ибупрофена. Значение этого эффекта неизвестно. Метаболиты могут быть удалены с помощью гемодиализа.
Показания к применению
Для кратковременного облегчения боли и других симптомов воспаления при обострении остеоартрита, остеоартроза, дегенеративно-дистрофических заболеваниях коленного и тазобедренного суставов и позвоночника.