Цефотаксима натриевая соль: инструкция по применению

Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Один флакон содержит: активное вещество: цефотаксим (в виде цефотаксима натриевой соли) – 500 мг или 1000 мг.

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины третьего поколения.

Код АТС: J01DD01.

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения.

Фармакологическое действие – антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Обладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

Обладает широким спектром противомикробного действия. Устойчив к 4 (из 5) бета- лактамазам грамотрицательных бактерий и пенициллиназе стафилококков. Активен в отношении Staphylococcus aureus, в т.ч. вырабатывающим пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae (особенно Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterobacter cloacae. Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, включая ампициллинрезистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммов, вырабатывающих пенициллиназу, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, Citrabacter spp., Providencia rettgeri, Serratia spp., Fusobacterium, Bacteroides spp., большинство Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. Может действовать на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. В отношении грамположительных кокков менее активен, чем цефалоспорины I и II поколения.

Устойчивы к цефотаксиму: Acinetobacler baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile: Enterococcus spp.; Listeria monocytogenes, метициплин-резистентные стафилококки: Pseudomonas aeruginosa, Burkholderia cepacia; Stenotrophomonas maltophilia, Legionella pneumophila, Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Treponema pallidum.

Цефотаксим in vitro активен в отношении следующих микроорганизмов: грамотрицательные микроорганизмы – Providencia spp., Salmonella spp., включая Salmonella typhy, Shigella spp., но эффективность и безопасность цефотаксима натрия при лечении инфекций, вызываемых данными микроорганизмами, не была оценена в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях.

Образцы для бактериологической культуры должны быть получены до начала лечения для того, чтобы изолировать и идентифицировать болезнетворные микроорганизмы и определить их чувствительность к антибиотикам. Лечение должно быть начато прежде, чем будут известны результаты исследований на чувствительность. Однако, как только эти результаты станут доступными, лечение антибактериальными средствами должно быть соответствующим образом скорректировано.

Цефотаксим применяют при тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

•       инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (за исключением энтерококковых);

•       инфекции почек и мочевыводящих путей, половых органов, включая неосложненную гонорею (цервикальная, уретральная, ректальная), вызванную Neisseria gonorrhoea (в том числе штаммами, продуцирующими пенициллиназу);

•       гинекологические инфекции, в том числе воспалительные заболевания органов таза, эндометриоз и тазовый целлюлит. Цефотаксим, как и другие цефалоспорины, не активен в отношении Chlamydia trachomatis, поэтому, когда цефалоспорины используются при лечении больных с воспалительными процессами органов малого таза и хламидии являются одними из подозреваемых патогенов, должна быть назначена соответствующая антихламидийная терапия;

•       инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые, ожоговые и постоперационные инфекции);

•       инфекционно-воспалительные заболевания костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);

•       бактериемия, септицемия, эндокардит;

•       интраабдоминальные инфекции, перитонит;

•       бактериальный менингит;

•       для профилактики хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом тяжести течения заболевания, вида возбудителя и его чувствительности к цефотаксиму.

Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела 50 кг и более):

Обычная рекомендуемая доза составляет 1-2 г цефотаксима каждые 12 часов (в среднем 3 г/сутки) внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в). В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 12 г. Суточные дозы до 6 г могут быть разделены, по крайней мере, на две равные дозы с интервалом в 12 часов. Более высокие суточные дозы должны быть разделены, по крайней мере, на 3-4 разовые дозы с интервалами 8 или 6 часов.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и при терапии любыми антибиотиками, в целом, введение цефотаксима должно быть продолжено еще в течение как минимум от 48 до 72 часов после нормализации температуры тела или после получения доказательств эрадикации причинных микроорганизмов.

Продолжительность лечения инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, как минимум 10 дней – в целях профилактики ревматизма или гломерулонефрита. Во время терапии хронической инфекции мочевых путей и в течение нескольких месяцев после лечения может потребоваться чистая бактериологическая и клиническая оценка; хронические инфекции могут потребовать лечения в течение нескольких недель.

Следующие рекомендации могут служить ориентиром для дозирования цефотаксима:

Дозирование цефотаксима в отдельных случаях:

Гонококковый уретрит, цервицит: 0,5 г однократно в/м.

Ректальная гонорея у мужчин: 0,5 г однократно в/м.

Ректальная гонорея у женщин: 1,0 г однократно в/м.

Неосложненные инфекции: 2,0 г/сутки: по 1,0 г каждые 12 часов в/м или в/в.

Инфекции средней и тяжелой степени тяжести: 3-6 г/сутки: по 1-2 г каждые 8 часов в/м или в/в.

Инфекции, при которых необходимо частое введение антибиотиков в высоких дозах (например, септицемия): 6-8 г/сутки: по 2 г каждые 8 часов в/в.

Инфекции, угрожающие жизни: до 12 г/сутки: по 2 г каждые 4 часа в/в.

Болезнь Лайма: суточная доза составляет 6 г цефотаксима (14-21 день). Суточная доза обычно делится на 3 разовые дозы (3 раза в день по 2 г цефотаксима), но в отдельных случаях вводится в 2 отдельных дозах (2 раза в день по 3 г цефотаксима). Эти рекомендации по дозированию основаны не на контролируемых клинических испытаниях, а на отдельных наблюдениях.

Дети младше 12 лет (с массой тела менее 50 кг):

В зависимости от тяжести инфекции доза цефотаксима составляет от 50 до 100 мг (150 мг) на килограмм массы тела в сутки, разделенная на равные отдельные дозы, вводимые через 12 (до 6) часовые интервалы (2-4 раза/сутки). В некоторых случаях, особенно в опасных для жизни ситуациях, может быть необходимо увеличить суточную дозу до 200 мг цефотаксима на килограмм массы тела.

Обычно рекомендуемый дозовый режим:

Новорожденные:

0-6 дней жизни: 50 мг/кг каждые 12 часов в/в;

7-28 дней жизни: 50 мг/кг каждые 8 часов в/в.

Дети в возрасте 1 месяц - 12 лет: дети с массой тела менее 50 кг: 50-180 мг/кг/сутки внутримышечно или внутривенно, разделенные на 4-6 разовых доз. Высшие дозы должны применяться при более тяжелых или серьезных инфекциях, включая менингит. При массе тела 50 кг и более применяется обычная доза для взрослых. Максимальная суточная доза не должна превышать 12 граммов.

В некоторых случаях, особенно в опасных для жизни, суточная доза цефотаксима может быть увеличена до 200 мг на килограмм массы тела.

У недоношенных детей, учитывая незрелость почек и сниженный почечный клиренс, не рекомендуется превышать дозу 50 мг цефотаксима на килограмм массы тела в сутки в/в. В особо тяжелых случаях доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сутки.

Цефотаксим выводится, в основном, почками, и риск токсических реакций на это средство может быть выше у пациентов с нарушенной функцией почек. В таком случае дозу цефотаксима уменьшают. При клиренсе креатинина 20 мл/мин и менее, дозу цефотаксима уменьшают в 2 раза. У взрослых пациентов на гемодиализе в конце каждого сеанса диализа рекомендуется внутривенное введение 1 г цефотаксима, которое повторяется каждые 24 часа, и оказывается достаточным для эффективного лечения большинства инфекций.

Поскольку пожилые пациенты имеют большую вероятность снижения функции почек, у них может потребоваться снижение дозы и мониторинг почечной функции.

Для профилактики хирургических инфекций в пред- и постоперационном периоде цефотаксим вводят в/в в дозе 1-2 г за 30-60 мин до начала операции. В зависимости от степени риска заражения та же доза может быть введена повторно.

Кесарево сечение

Первая доза – 1 г цефотаксима – вводится внутривенно сразу после пережатия пуповины. Вторую и третью дозы цефотаксима – по 1 грамму – следует вводить внутривенно или внутримышечно через 6 и 12 часов после первой дозы.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени. Коррекция дозы не требуется.

Способ применения

Препарат вводят в/м и в/в (струйно или капельно).

Правила приготовления готового раствора

После добавления во флакон растворителя его следует встряхивать до растворения лекарственного средства, через 1-2 минуты раствор станет прозрачным желтоватого цвета. Для применения пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы.

Внутривенные инъекции

500 мг, 1000 мг и 2000 мг цефотаксима растворяют как минимум в 2 мл, 4 мл и 10 мл воды для инъекций соответственно, затем вводят внутривенно в течение 5 минут.

Внутривенные инфузии

Для внутривенной инфузии лекарственное средство разводят в воде для инъекций (так же как для внутривенных инъекций). После начального разведения лекарственное средство следует развести до 50-100 мл в одном из растворителей: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера лактатный. Капельное введение проводится в течение 20-60 минут.

Растворы цефотаксима натрия демонстрируют максимальную стабильность в диапазоне pH 5-7. Растворы цефотаксима натрия не следует смешивать со щелочными растворами, имеющими pH выше 7,5, такими как натрия бикарбонат или растворы, содержащие аминофиллин.

Растворы цефотаксима не следует смешивать с растворами аминогликозидов. Если цефотаксим и аминогликозиды применяются одновременно у одного и того же пациента, их надо вводить раздельно, а не в виде смешанной инъекции/инфузии.

Внутривенное введение является предпочтительным для пациентов с бактериемией, бактериальным сепсисом, перитонитом, менингитом или другими тяжелыми или опасными для жизни инфекциями или для пациентов, которые могут иметь высокие риски из-за пониженной резистентности в результате таких отягощающих факторов, как недостаточное питание, травмы, хирургические вмешательства, сахарный диабет, сердечная недостаточность или злокачественные опухоли, особенно на фоне шока или его угрозы.

Внутримышечные инъекции

500 мг и 1000 мг цефотаксима растворяют в 2 мл и 4 мл воды для инъекций соответственно. Полученный раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу. Не рекомендуется вводить более 4 мл с одной стороны.

Индивидуальные дозы в 2 г могут применяться внутримышечно, если доза разделена и вводится внутримышечно в различные места.

Если суточная доза цефотаксима превышает 2 г или кратность введения цефотаксима составляет более двух раз в день, рекомендуется внутривенное введение.

Подобно всем лекарственным препаратам цефотаксим может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Немедленно обратитесь к врачу при появлении перечисленных ниже нежелательных реакций – Вам может понадобиться неотложная медицинская помощь:

Нечасто (могут возникать менее чем у 1 человека из 100):

-        повышенная склонность к кровотечению или появлению синяков, вызванная падением количества тромбоцитов (тромбоцитопения); лихорадка, боль в горле или язвы во рту из-за инфекций, вызванных низким уровнем лейкоцитов (лейкопения); высокий уровень определенного типа лейкоцитов (эозинофилия).

Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно):

-        рост патогенных микроорганизмов (суперинфекция);

-        воспаление кишечника (антибиотикоассоциированный колит), вызывающее тяжелую длительную водянистую или кровавую диарею с желудочными коликами и лихорадкой;

-        серьезные проблемы с кровью, включая изменение количества некоторых белых кровяных телец (это может вызывать частые инфекции, лихорадку, сильный озноб, боль в горле или язвы во рту);

-        разрушение эритроцитов (сопровождается усталостью, одышкой или бледностью);

-        тяжелые аллергические реакции, сопровождающиеся такими симптомами, как отек губ, языка, лица и шеи, внезапное затруднение дыхания, речи и глотания;

-        головная боль, головокружение, судороги или припадки (это могут быть симптомы заболевания головного мозга, называемого энцефалопатией);

-        изменение сердцебиения (ритма или частоты) после очень быстрого внутривенного введения;

-        желтая кожа и глаза, потеря аппетита, темная моча из-за воспаления печени;

-        тяжелые реакции со стороны кожи и подкожных тканей в виде распространенных волдырей и шелушения кожи (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез);

-        изменение диуреза или следы крови в моче, иногда сопровождающиеся отеками конечностей и/или болью в боку (это может быть связано с нарушением работы почек).

Другие возможные нежелательные реакции:

Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10):

-        внутримышечная инъекция может быть болезненной.

Нечасто (могут возникать менее чем у 1 человека из 100):

-        при лечении инфекций, вызываемых спирохетами, могут наблюдаться такие симптомы, как жар и дрожь, которые описываются как «реакция Яриша-Герксгеймера» и указывают на эффективность терапии;

-        изменения результатов анализа крови, которые отражают работу печени и почек;

-        высокая температура;

-        аллергические реакции, такие как кожная сыпь (крапивница), кожный зуд;

-        болезненный отек и воспаление в месте внутривенной инъекции;

-        мягкий стул или диарея;

-        судороги.

Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно):

-       тошнота и рвота;

-       боль в животе.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в инструкции по медицинскому применению.

Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.