Состав
В 1 мл раствора для инфузий содержится:
активное вещество: левофлоксацин - 5 мг (соответствует 5,1246 мг левофлоксацина гемигидрата).
вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Фармакологическое действие
Таваник - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина.
Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.
Фармакокинетика
Всасывание
При приёме внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме в течение 1 ч. Абсолютная биодоступность: около 100%. Фармакокинетика левофлоксацина носит линейный характер в пределах доз от 50 до 600 мг.
Приём пищи оказывает небольшой эффект на всасывание левофлоксацина.
Распределение
Около 30-40% левофлоксацина вступает в связь с белками сыворотки. Многократное дозирование левофлоксацина по 500 мг/сут сопровождается несущественной кумуляцией. При дозах, превышающих 500мг дважды в сутки, отмечается небольшая, но предсказуемая кумуляция левофлоксацина. Стадии насыщения достигает в течение 3 дней.
Проникновение в ткани и жидкости организма
Проникновение в слизистую оболочку бронхов, в жидкость эпителиального слоя (ЖЭС)
Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиального слоя после приёма внутрь 500 мг составляла 8,3 мкг/мл и 10,8 мкг/мл, соответственно. Максимальные концентрации измерялись через 1 ч после приёма.
Проникновение в ткани лёгких
■ AjjJiiii' WCTKOW адЬ,ЛйОПУг;.-.-.-;:т-;г5т I
Максимальная концентрация левофлоксацина в тканях лёгких после лриёма внутрь 500 мг составляла примерно 11,3 мкг/мл через 4-6 ч после приёма.1-Концентрация в лёгких:;явно превышала таковую в плазме. J
Проникновение в содержимое волдырей
Максимальная концентрация левофлоксацина: около 4,0 мкг/мл и 6,7 мкг/мл в содержимом волдырей определялась через 2-4 ч после 3-дневного назначения по 500 мг 1 или 2 раза в сутки, соответственно.
Проникновение в цереброспинальную жидкость
Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.
Проникновение в ткани простаты
После приёма внутрь по 500 мг левофлоксацина 1 раз в день в течение 3 дней, средние концентрации в тканях простаты составляли 8,7 мкг/мл, 8,2 мкг/мл и 2,0 мкг/мл, через 2 ч, 6 ч и 24 ч, соответственно; соотношение средней концентрации в простате и в плазме составляло 1,84.
Концентрация в моче
Средняя концентрация в моче через 8-12 ч после однократной пероральной 150 мг, 300 мг и 500 мг дозы левофлоксацина равнялась 44 мг/л, 91 мг/л и 200 мг/л, соответственно