Тамоксифен: инструкция по применению

действующее вещество: тамоксифена 10 мг (в виде тамоксифена цитрата),
вспомогательные вещества: лактоза безводная, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия.

Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадоиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях мо¬лочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза в опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена, рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приво¬дит к регрессии опухолевых клеток в результате их гибели.

После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается и метаболизируется в печени на несколько метаболитов. Пик концентрации в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после однократной дозы. Стабильный уровень концентрации тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3—4 недельного приема.
Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полураспада от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полураспада в течение 7 дней. Лекарство выделяется главным образом в виде конъюгатов в основном с фека¬лиями, и лишь небольшие его количества появляются в моче.

Эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудной же¬лезы у мужчин после кастрации.
Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для ле-чения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.