Сумамед таблетки 500 мг: инструкция по применению

Таблетки, покрытые оболочкой, светло-голубого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклыми поверхностями, с обозначением «PLIVA» на одной и «500» на другой стороне.

В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится: активное вещество: 500 мг азитромицина дигидрата;
вспомогательные вещества: ядро - кальция фосфат двузамещенный безводный, гипромеллоза, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат и оболочка - гипромеллоза, краситель индиготин (Е132), полисорбат 80, титана диоксид (Е171), тальк.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.
ATX: J01FA10.

Фармакодинамические свойства
Механизм действия
Сумамед является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков, называемых азалиды. Молекула конструирована добавлением атома кислорода к лактонному кольцу эритромицина А. Химическое имя азитромицина: 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А. Молекрулярный вес составляет 749,0.
Механизм действия азитромицина - связывание с 50 S единицей рибосом, что препятствует синтезу бактерицидных белков и транслокации пептидов.
Механизм резистентности
Резистентность к азитромицину может быть естественной или приобретенной. Три основных механизма резистентности у бактерий: альтерация таргет-стороны, альтерация транспорта антибиотиков и модификация антибиотика.
Полная перекрестная резистентность существует у следующих микроорганизмов: Sreptococcus pneumoniae, бета-гемолитический стрептококк группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин, резистентный S. aureus (MRSA) к эритромицину, азитромицину, остальным макролидам и линкозамидам.
Предельные концентрации (Breakpoints)
Пограничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК) по данным EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) < Breakpoint tables for interpretation of MICs and zone diameters Version 9.0, valid from 2019-01-01> представлены в таблице:

Наименование микроорганизмов	Предельные концентрации, связанные с типом (S</R>)
	Чувствителен (S)	Резистентен (R)
Staphylococcus spp.1	< 1 мг/л	> 2 мг/л
Sreptococcus А, В, С, G1	< 0,25 мг/л	> 0,5 мг/л
Sreptococcus pneumoniaex	< 0,25 мг/л	> 0,5 мг/л
Haemophilis influenza2	<0,12 мг/л	> 4 мг/л
Moraxella catarrhalis^	Примечание 1
Neisseria gonorrhoea3	Примечание 2

1 - для определения чувствительности к азитромицину можно использовать эритромицин.
2 - Клинические данные об эффективности макролидов при респираторных инфекциях, вызванных Н. influenzae, противоречивы из-за высоких показателей самопроизвольного излечения. В случае необходимости тестирования какого-либо макролида против этого вида следует использовать эпидемиологические пороги (ECOFF) для выявления штаммов с приобретенной резистентностью. ECOFF для: азитромицин 4 мг/л.
3 - Азитромицин всегда используется в сочетании с другим эффективным средством. Для
целей тестирования с целью выявления приобретенных механизмов резистентности ECOFF составляет 1 мг/л.
Чувствительность
Частота появления приобретенной резистентности может отличаться для выбранных образцов как географически, так и по временному параметру, и локальная информация о резистентности была бы очень желательна, особенно при лечении тяжелых форм инфекции. Нужно посоветоваться со специалистом, когда частота появления приобретенной резистентности такова, что под вопросом становиться само применение лекарства у нескольких последних типов инфекций.
Антимикробный спектр азитромицина

ОБЫЧНЫЕ ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ

Аэробные граммо-положительные микроорганизмы

Stafilococcus aureusМетицилин - чувствителен

Sreptococcus pneumoniae Пенициллин - чувствителен

Sreptococcus pyogenes

Аэробные граммо-отрицательные микроорганизмы

Haemophilis influenzaeHaemophilis parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurela multocida

Аэробные микроорганизмы

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Porphyriomonas spp.

Другие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis

Вызывающие проблемы источники приобретенной резистенции

Аэробные грамм-положительные микроорганизмы

Sreptococcus pneumoniaeПенициллин - интермедиарно резистентенПенициллин - резистентен

ЕСТЕСТВЕННО РЕЗИСТЕНТНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ

Аэробные грамм-положительные микроорганизмы

Enterococcus faecalis

Stafilococcus MRSA, MRSE*

Анаэробные микроорганизмы

Bacteriodis fragilis группа

* метициллин-резистентные стафилококки имеют высокую частоту проявления приобретенной резистентности к макролидам и здесь указаны, потому что они редко чувствительны к азитромицину.
Фармакокинетика
Абсорбция
Биодоступность после орального приема составляет 37 %. Максимальная концентрация в
сыворотке достигается после приема препарата через 2-3 часа
Распределение
Азитромицин быстро переходит из сыворотки в ткань и органы, где достигает концентрацию в 50 раз большую, чем в сыворотке, что говорит о том, что азитромицин связывается с тканями.
Связывание с протеином в сыворотке варьируется в зависимости от концентрации в плазме и в размере от 12 % при 0,5 мкг/мл до 52 % при 0,05 мкг/мл сыворотки.
Среднее значение объема распределения азитромицина в состоянии динамического равновесия (VVss) составляет 31 л/кг.
Выведение
Окончательное время полувыведения азитромицина из сыворотки соответствует времени полувыведения азитромицина из тканей и составляет 2—4 дня. Около 12 % введенного внутривенно азитромицина выделяется неизменным в мочу в течение 3 дней. Особенно большие концентрации неизменного азитромицина выделяется через желчь. В желчи обнаружено 10 метаболитов, получившихся в результате N- и О-деметилирования, гидроксилирования дезозамина и агликонового кольца, а также расщеплением кладинозных конъюгатов. Сравнение ВЭЖХ и микробиологического метода показывает то, что метаболиты не являются микробиологически активными. При исследованиях на животных обнаружены большие концентрации азитромицина в фагоцитах. Большие концентрации азитромицина освобождаются во время активного фагоцитоза, поэтому в исследованиях на животных в воспалительном очаге были обнаружены высокие концентрации азитромицина.
Почечная недостаточность:
У пациентов с выраженным нарушением функции почек (СКФ <10 мл/мин) отмечается повышение Сmах и AUC_0-120 на 61 % и 33 % соответственно при приеме азитромицина в дозе 1 г. При легком и умеренном нарушении функции почек (СКФ от 10 мл/мин до 80 мл/мин) Сmах и AUC_0-120 были повышены на 5,1 % и 4,2 % соответственно.
Печеночная недостаточность:
Исследований, связанных с терапией пациентов с нарушением функции печени азитромицином, не проводилось.
Пожилые пациенты:
У пожилых мужчин фармакокинетика не отличалась от таковой у мужчин, возраст которых меньше 45 лет, однако у пожилых женщин отмечалось повышение плазменных концентраций на 30-50 % без кумуляции препарата.
Дети:
У детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет назначение азитромицина в дозе 10мг/кг в первый день и 5 мг/кг во 2—5 дни приводило к достижению Сmах на уровне несколько меньшем, чем у взрослых — 0,244 мкг/л. После трехдневного режима дозирования (по 10 мг/кг) у детей в возрасте от 6 до 15 лет Сmах составляла 0,383 мкг/л.

Инфекции, передающиеся половым путем: неосложненные генитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).
Необходимо принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.

Взрослые, в том числе пожилые пациенты и дети весом > 45 кг. При лечении неосложненных генитальных инфекции, вызванных Chldmydia trachomatis, принимают Сумамед в таблетках внутрь по 1 г за один прием независимо от приема пищи (не менее 2 таблеток по 500 мг).
При лечении неосложненных половых инфекций, вызванных Chlamydia trachomatis, препарат применяется однократно.
Таблетки, покрытые оболочкой, Сумамед, принимают один раз в день. Таблетки следует проглатывать целиком. Таблетки, покрытые оболочкой, Сумамед, можно принимать независимо от приема пищи.
Недостаточность почечной функции
Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (СКФ 10- 80 мл/мин коррекция дозы не требуется. Следует соблюдать осторожность при использовании азитромицина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин) (см. разделы 4.4 и 5.2).
Недостаточность печеночной функции
Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выделяется с желчью, препарат не следует назначать пациентам с серьезными нарушениями функции печени. У этих пациентов лечение азитромицином не проводилось.
Пожилые люди
В пожилом возрасте используется такая же доза, как и у взрослых. Поскольку пожилые пациенты могут быть пациентами с проаритмическими состояниями, рекомендуется соблюдать особую осторожность в отношении риска развития сердечной аритмии и двунаправленной желудочковой тахикардии (см. Раздел “Меры предосторожности”).