Сумалек порошок: инструкция по применению

Порошок белого или почти белого цвета. При приливании во флакон с порошком до метки «60 мл» свежекипячёной и охлажденной до комнатной температуры воды и повторном доведении водой после осаждения пены до метки «60 мл» и тщательном взбалтывании, получается суспензия желтого или почти желтого цвета со специфическим запахом. Допускаются включения белого цвета.

20 г порошка содержат в качестве действующего вещества 300 мг, 600 мг и 1500 мг азитромицина.
Вспомогательные вещества: ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбонат безводный, аспартам (Е 951), тартразин (Е 102), ароматизатор Ванилин РХ1496, сахар белый кристаллический.

Антибактериальное средство для системного применения. Макролид. Код ATX: J01F А10.

Фармакодинамика
Механизм действия
Сумалек® является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков, называемых азалиды. Молекула конструирована добавлением атома кислорода к лактонному кольцу эритромицина А. Химическое имя азитромицина: 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А. Молекулярный вес составляет 749,0.
Механизм действия азитромицина - связывание с 50 S единицей рибосома, что препятствует синтезу бактерицидных белков и транслокации пептидов.
Механизм резистентности
Резистентность к азитромицину может быть естественной или приобретенной. Три основных механизма резистентности у бактерий: альтерация таргет-стороны, альтерация в антибиотический транспорт и модификация антибиотика.
Полная перекрестная резистентность существует между следующими микроорганизмами: Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитический стрептококк группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метицилин, резистентный S aureus (MRSA) к эритромицину, азитромицину, остальным макролидам и линкозамидам.
Предельные концентрации (Breakpoints)
Предельными концентрациями чувствительности к азитромицину для типичных патогенов являются:
EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) пограничные концентрации минимальных подавляющих концентраций (МПК):

Наименование микроорганизмов	Предельные концентрации, связанные с типом (S≤/R>)
	Чувствителен (S)	Устойчивые (R)
Staphylococcus spp.	≤1 мг/л	>2 мг/л
Streptococcus А, В, С, G	≤0.25 мг/л	>0.5 мг/л
Staphylococcus pneumoniae	≤0.25 мг/л	>0.5 мг/л
Haemophilus influenzae	≤0.12 мг/л	>4 мг/л
Moraxella catarrhalis	≤0.5 мг/л	>0.5 мг/л
Neisseria gonorrhoeae	≤0.25 мг/л	>0.5 мг/л

Распространенность приобретенной резистентности может быть разной в зависимости от местности и времени для отдельных видов, поэтому локальная информация о резистентности необходима, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости можно обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность резистентности такова, когда эффективность препарата при лечении по крайней мере некоторых типов инфекций сомнительна.
Спектр антимикробного действия азитромицина
Обычно чувствительные виды:
- аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes;
- аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida;
- анаэробные бактерии: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. (виды Prevotella spp., Porphyromonas spp;
- другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
Виды, для которых приобретенная резистентность может быть проблемной:
- аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae (с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентный).
Природно устойчивые микроорганизмы:
- аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecalis: стафилококки MRSA, MRSE (метициллин-резистентный золотистый стафилококк).
- анаэробные бактерии: группа бактероидов Bacteroides fragilis.
* метициллин-резистентный золотистый стафилококк имеет очень высокую распространенность приобретенной устойчивости к макролидам и был указан здесь из-за редкой чувствительности к азитромицину.
Фармакокинетика
Биодоступность после перорального приема составляет приблизительно 37 %.
Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-3 часа после приема препарата.
При приеме азитромицин распределяется по всему организму. Концентрация азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывании препарата с тканями.
Связывание с белками сыворотки крови варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12 % при 0,5 мг/мл до 52 % при 0,05 мкг/мл в сыворотке крови. Воображаемый объем распределения в равновесном состоянии (VVss) составляет 31,1 л/кг.
Конечный период плазменного полувыведения полностью отражает период полувыведения из тканей в течение 2-4 дней.
Примерно 12 % дозы азитромицина выделяется в неизмененном виде с мочой в течение следующих трех дней. Особенно высокие концентрации неизменного азитромицина определяются в желчи человека. Также в желчи определяется десять метаболитов, которые образуются с помощью N- и О-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.
Для оптимизации антимикробной химиотерапии азитромицином рационально руководствоваться локальной информацией о чувствительности к данному антибиотику.

Внутрь, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды.
При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) суммарная доза 30 мг/кг, т.е. 10 мг/кг массы тела однократно в сутки в течение 3 дней.
Детям дозируют исходя из веса:

Вес тела	Объем суспензии Сумалека® 100 мг/20 мл (количество азитромицина в мг)	Объем суспензии Сумалека® 200 мг/20 мл (количество азитромицина в мг)	Объем суспензии Сумалека® 500 мг/20 мл (количество азитромицина в мг)
5 кг	10 мл (50 мг)	5 мл (50 мг)	/
6 кг	12 мл (60 мг)	/	/
7 кг	14 мл (70 мг)	/	/
8кг	16 мл (80 мг)	8 мл (80 мг)	/
9 кг	18 мл (90 мг)	9 мл (90 мг)	/
10-14 кг	20 мл (100 мг)	10 мл (100 мг)	4 мл (100 мг)
15-24 кг	40 мл (200 мг)	20 мл (200 мг)	8 мл (200 мг)
25-34 кг	60 мл (300 мг)	30 мл (300 мг)	12 мл (300 мг)
35-44 кг	/	40 мл (400 мг)	16 мл (400 мг)
≥45 кг	/	50 мл (500 мг)	20 мл (500 мг)

Азитромицин продемонстрировал эффективность в лечении стрептококкового фарингита у детей при приеме однократно в дозе 10 мг/кг или 20 мг/кг. Тем не менее, пенициллин является обычным препаратом выбора при профилактике фарингита вызванном Streptococcus pyogenes и ревматической лихорадки в качестве вторичного заболевания.
При хронической мигрирующей эритеме суммарная доза препарата составляет 60 мг/кг: однократно в день по 20 мг/кг - в 1-й день и по 10 мг/кг - в последующие дни со 2 по 5 день.
При заболеваниях желудка и 12-перстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori 20 мг/кг массы тела однократно в день в сочетании с антисекреторным средством и другими лекарственными препаратами по рекомендации врача.
В том случае, если доза препарата была пропущена, ее необходимо, по возможности, сразу принять, а затем последующие дозы принимать с интервалом в 24 часа.
При инфекциях, передаваемых половым путем
Неосложненный уретрит/цервицит - 10 мг/кг массы тела однократно.
Осложненный, длительно протекающий уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis - по 10 мг/кг массы тела три раза с интервалом в 7 дней (1-7-14).
Пациенты с нарушением функции почек
Для пациентов с незначительными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации 10-80 мл/мин) можно использовать ту же самую дозировку, что и для пациентов с нормальной функцией почек.
Азитромицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин).
Пациенты с нарушением функции печени
Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится желчью, препарат не следует применять пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени. Исследований, связанных с лечением таких пациентов с применением азитромицина, не проводилось.
Пациенты пожилого возраста
Для людей пожилого возраста применять препарат, в той же дозе, как и взрослым.
Поскольку пациенты пожилого возраста могут входить в группы риска с нарушением проводимости сердца, рекомендуется соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с риском развития сердечной аритмии и аритмии torsade de pointes.
Способ приготовления суспензии
Перед применением лекарственного средства Сумалек® необходимо из порошка приготовить суспензию. Для этого во флакон с порошком наливают до метки «60 мл» свежепрокипяченую и охлажденную воду и интенсивно взбалтывают. После того, когда осядет образовавшаяся пена, повторно довести объем суспензии водой до метки «60 мл», тщательно взболтать. Суспензия готова к употреблению.
Перед каждым употреблением флакон интенсивно взбалтывают и оставляют стоять до тех пор, пока не осядет образовавшаяся пена.
Необходимое количество суспензии отмерить стаканчиком дозирующим.

Лекарственная форма	Возраст	Дозировка	Кратность приема		Продолжительность курса/курсовая доза
500 мг/20 мл	При инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей
	Взрослые 20 мл (0,5 г)1 раз в сутки				3 дня (60 мл - 1,5 г)
	При неосложненном эритрите и/или цервиците
	Взрослые	40 мл (1 г)однократно			Однократно(40 мл - 1г)
	Для лечения erythema migrans - начальной стадии боррелиоза (болезни Лайма)
	Взрослые	1-й день - 40 мл (1 г)5-й дни - по 20 мл (0,5 г)		1 раз в сутки	5 дней (120 мл - 3,0 г)
	При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori
	Взрослые	40 мл (1 г)		1 раз в сутки	3 дня (120 мл - 3,0 г)
200 мг/20 мл	Дети	1 мл/кг/сутки (10 мг/кг/сутки)		1 раз в сутки	3 дня (3 мл/кг- 30 мг/кг)
100 мг/20 мл	Дети	2 мл/кг/сутки (10 мг/кг/сутки)		1 раз в сутки	3 дня (6 мл/кг- 30 мг/кг)

* При лечении erythema migrans детям назначают в дозе 20 мг/кг массы тела в 1-й день и по 10 мг/кг - со 2-го по 5-й дни.
В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывом в 24 ч.

Сумалек® редко вызывает нежелательные реакции.
В таблице указаны побочные действия, зафиксированные во время клинических испытаний и после введения лекарства в оборот, они представлены по заболеваниям и частоте проявления.
Побочные действия классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1.000 до < 1/100); редко (≥ 1/10.000 до < 1/1.000); неизвестно (невозможно оценить на основе имеющихся данных). Побочные действия в каждой группе в отношении частоты указываются по шкале от более частых к менее частым.
Побочные действия, которые возможно или вероятно связаны с азитромицином, отмеченные во время клинических испытаний или в постмаркетинговый период следующие:

Нарушения и заболевания	Побочные действия	Частота
Инфекционные и паразитарные заболевания	Кандидоз, оральный кандидоз, вагинальная инфекция, пневмония, грибковые инфекции, бактериальные инфекции, фарингит, гастроэнтерит, респираторные нарушения, ринит	Нечасто
	Псевдомембранозный колит	Неизвестно
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы	Лейкопения, нейтропения, эозинофилия	Нечасто
	Тромбоцитопения, гемолитическая анемия	Неизвестно
Нарушения со стороны иммунной системы	Отек Квинке, гиперчувствительность	Нечасто
	Анафилактические реакции	Неизвестно
Нарушение психики	Невроз, бессонница	Нечасто
	Беспокойство	Редко
	Агрессия, тревожность, делирий, галлюцинации	Неизвестно
Нарушение со стороны обмена веществ и питания	Анорексия	Редко
Нарушение со стороны нервной системы	Головная боль	Часто
	Головокружение, сонливость, нарушение вкуса, парестезии	Нечасто
	Синкопе, конвульсии, гипестензия, психомоторная гиперактивность, аносмия, агевзия, паросомния, миастения гравис	Неизвестно
Нарушения со стороны органа зрения	Нарушение зрения	Нечасто
Нарушения органа слуха и лабиринтные нарушения	Нарушение слуха, головокружения	Нечасто
Нарушения со стороны сердца	Сердцебиение	Нечасто
	Torsade de pointes (пируэтная тахикардия), аритмия, в том числе вентрикулярная тахикардия, увеличение QT интервала	Неизвестно
Нарушения со стороны сосудов	Приливы жара	Нечасто
	Гипотензия	Неизвестно
Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения	Одышка, носовое кровотечение	Неизвестно
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Диарея	Очень часто
	Рвота, боли в животе, тошнота	Часто
	Запор, метеоризм, диспепсия, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость во рту, отрыжка, изъявления во рту, гиперсекреция слюнных желез	Нечасто
	Панкреатит, обесцвеченный язык	Неизвестно
Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей	Нарушения работы печени, холестатическая желтуха	Редко
	Печеночная недостаточность, гепатит, некроз печени	Неизвестно
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухая кожа, гипергидроз	Нечасто
	Реакция фоточувствительности	Редко
	Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема	Неизвестно
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани	Остеоартроз, миалгия, боли в спине, шее	Нечасто
	Артралгия	Неизвестно
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей	Дизурия, боль в почках	Нечасто
	Острое воспаление почек, интерстициальный нефрит	Неизвестно
Нарушение со стороны репродуктивной системы и молочных желез	Метроррагия, тестикулярные нарушения	Нечасто
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Отек, астения, усталость, отеки на лице, боль в груди, лихорадка, боль, периферические отеки	Нечасто
Лабораторные и инструментальные данные	Уменьшение числа лимфоцитов, увеличение числа эозинофилов в крови, уменьшение содержания бикарбонатов в сыворотке крови; увеличение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов	Часто
	Увеличение уровня аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, увеличение содержания билирубина в крови, повышение содержания мочевины в крови, повышение содержания креатинина в крови, изменения количества калия в сыворотке крови, повышения содержания щелочной фосфатазы, повышение содержания хлоридов, глюкозы, увеличение содержания тромбоцитов, уменьшение содержания гематокритов, повышение содержания бикарбоната, изменение количества натрия в сыворотке крови	Нечасто
Травмы, отравления и процедурные осложнения	После процедурные осложнения	Нечасто

Побочные эффекты, которые могут быть или вероятно связаны с профилактикой и лечением инфекций, вызванных комплексом Mycobacterium Avium на основе данных клинических исследований и пост-маркетинговых наблюдений. Эти побочные эффекты либо по типу или по частоте отличаются от наблюдаемых при использовании составов с немедленным или пролонгированным высвобождением.

Нарушения и заболевания	Побочные действия	Частота
Нарушение со стороны обмена веществ и питания	Анорексия	Часто
Нарушение со стороны нервной системы	Головокружение, головная боль, нарушение вкуса, парестезии	Часто
	Гипестезия	Нечасто
Нарушения со стороны органа зрения	Нарушение зрения	Часто
Нарушения органа слуха и лабиринтные нарушения	Нарушение слуха	Часто
Нарушения со стороны сердца	Сердцебиение	Нечасто
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, дискомфорт в животе, мягкий стул	Очень часто
Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей	Гепатит	Нечасто
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Сыпь, зуд	Часто
	Синдром Стивенса-Джонсона, реакция фоточувствительности	Нечасто
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани	Артралгия	Часто
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Усталость	Часто
	Астения, недомогание	Нечасто