Состав
действующее вещество: уабаин;
1 мл раствора содержит уабаина (строфантина Г) 0.25 мг;
вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат: натрия гидроксид: вода для инъекций.
Фармакологическое действие
Строфант ин-Г (уабаин) - сердечный гликозид. который получают из семян строфанта грату са. Строфантин-1 проявляет высокую кардиотон и чеекую активность (1 г препарата содержит 4 3000 - 5 4000 ЛГД. 5 800 - 7 100 КОД), имеет выраженное положительное инотропное действие. проявляет отрицательный хронотропный. дромотропный эффекты, в результате чего оказывает значительное систолическое действие (в эксперименте незначительно усту пает эффекту строфантина К), незначительно замедляет сердечный ритм. 15 основе механизма кардиотонического действия гликозида лежит влияние на калиево-натриевый насос кардиомиоцитов. обмен ионов кальция, высвобождения катехоламинов из лабильных депо, уровень циклического аденозинмонофосфата. энергетическое обеспечение сокращения миокарда. У больных с острой сердечной недостаточностью Строфантин-Г снижает венозное давление, повышает диурез, уменьшает отек, одышку .
Фармакокинетика
После внутривенного введения эффект наблюдается через 2-10 мин. достигает максимума через 30 - 60 - 120 мин и начинает снижаться через 2 - 3 часа. Продолжительность действия Строфантина-Г составляет от 1 до 3 дней. Препарат мощнее строфантина-К связывается с белками плазмы крови (40 %). не биоттрансформируется, экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде. Препарат кумулирует в незначительной степени. Период полувыведения из плазмы крови в среднем составляет 23 часа: при нарушениях функции почек и у пациентов пожилого возраста увеличивается.
Показания к применению
Сердечно-сосудистая недостаточность II - 111 степени (111 - IV степени по классификации NYHA). особенно при неэффективности препаратов дигитоксина. суправетрикулярная тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий.
Противопоказания
Органические поражения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, острый инфаркт миокарда, атриовентрикулярная блокада 11 - 111 степени, выраженная брадикардия. гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и конетриктивный перикарди т, гиперкальциемия. гипокалиемия. синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, гликозидная интоксикация. WPW-синдром, легочная гипертензия. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 15 лет.
Беременность и период лактации
Препарат противопоказан женщинам в период беременности и кормления грудью.
Способ применения и дозы
Применяют взрослым и детям в возрасте от 15 лет в виде медленной внутривенной инъекции. Разовую дозу препарата растворяю! в 10 - 20 мл 0.9 % раствора нат рия хлорида и вводят на протяжении 5 - 6 мин.
Дозу устанавливают индивидуально. Максимальная разовая доза составляет 0,25 мг. суточная 1 мг. Препарат вводят в низких дозах по 0.1 - 0.15 мг с интервалом от 30 мин до 2 часов. При среднем темпе дигитализации в период насыщения взрослым обычно вводят по 0.25 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 часов. Длительность периода насыщения в среднем
1 дня. Поддерживающая доза Строфантина-1' не должна превышат ь 0.25 мг в сут ки. Продолжительность периода насыщения и адекватность дозы оцениваются по клиническим эффектам препарата и появлением признаков ыикозидной интоксикации.
Побочное действие
Строфантин-Г имеет узкий спектр терапевтического действия, вызывает нарушение сердечного ритма, вследствие влияния на автоматизм и проводимость (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия. атриовентрикулярная блокада и т.п.). возможны тошнота, рвота, понос, слабость, бессонница, инфаркт миокарда, головная боль, депрессия, галлюцинации, психозы, расстройства цветного зрения, гинекомастия, аллергические реакции; редко - брыжеечный инфаркт.
Передозировка
Симптомы передозировки разнообразны.
Со стороны аритмии, и том числе брадикардия.
атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия или экстрасистолия. фибрилляция желудочков.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота. рвота, диарея.
Со стороны центральной itepeuoii системы и органов чувств головная боль, повышенная утомляемость, редко нарушение цветного зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия. очень редко спутанность сознания, синкопальиое состояние.
При развитии гликозидной интоксикации препарат необходимо отменить, назначить препараты калия, парентерально ввести \нитиол (первые 2 дня 0.05 г на 10 кг массы тела 3 - 4 раза в сутки, затем 1 - 2 раза до прекращения кардиотоксического действия), провести симптоматическую терапию (лидокаин. фенитоин).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антагонисты кальция (особенно верапамил). хинидин. эритромицин, тетрациклин, амиодарон замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме (при необходимости совместного применения дозу Строфантина-Г снижают в 2 раза). Симпатомиметики. соли кальция, метилксантин (теофиллин и др.). антиаритмичсские средства повышают риск нарушений ритма. При применении магния сл.тьфата повышается возможность снижения проводимости и атриовентрикуяриой блокады сердца. Диуретики, глюкокортикоиды. инозин повышают риск развития гликозпдной интоксикации.
Особенности применения
С особой осторожностью применяю! препарат больным с тиреотоксикозом и с предсердной экстрасистолией. лицам пожилого возраста и при нарушениях функции почек.
Во время внутривенного введения Строфантина-Г и в течение 1 часа после введения необходимо проводить ОКГ-контроль. При возникновении частой, групповой или политопной желудочковой экстрасистолии введение необходимо прекратить, а следующую дозу нужно уменьшить в 2 раза. При нарушениях функции почек и больным пожилого и старческого возраста препарат рекомендуется вводить в более низких дозах, начиная с 0.125 - 0,15 - 0.2 мг. а в дальнейшем не превышать дозу 0.25 мг в сутки (за исключением ургентных состояний). При быстром внутривенном введении возможно развитие брадиаритмии. желудочковой тахикардии, атриовентрикулярной блокады, остановка сердца. Для профилактики этого эффекта суточную дозу распределяют на 2 - 3 введения или одну из доз вводят внутримышечно. Гели больному ранее применяли дрмие сердечные гликозиды. необходимо до внутривенного введения Строфантина-Г выдержан, перерыв 5 - 24 дня. в зависимости от выраженности кумулятивных свойств. Лечение проводят' с постоянным контролем ЭКГ.
Особая осторожность и ЭКГ-контроль необходимы при атриовентрикулярной блокаде I степени, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, алкалозе и пожилым пациентам.
Меры предосторожности
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Во время лечения следует' воздержаться от управления автот ранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.