Строфантин-дарница : инструкция по применению

Действующее вещество: 1 мл раствора содержит 0,25 мг строфантина G в пересчете на 100 % вещество;

вспомогательные вещества: динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат дигидрат, динатрия эдетат, вода для инъекций. 

Препарат представляет собой сердечный гликозид, выделенный из strophanthus gratus. Строфантин блокирует транспортную На⁺/К⁺-АТФ-азу, в результате чего содержание ионов натрия в кардиомиоцитах возрастает, что приводит к открытию кальциевых каналов и вхождению ионов кальция в кардиомиоциты. Избыток ионов натрия приводит к ускорению выделения ионов кальция из саркоплазматического ретикулума, т. о. внутриклеточная концентрация ионов кальция повышается, что приводит к блокаде тропонинового комплекса, препятствующего взаимодействию актина и миозина.

Увеличивает силу и скорость сокращения миокарда, по механизму, отличному отмеханизма Франка-Старлинга, т.е. не зависит от степени предварительного растяжения миокарда; систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения сократимости миокарда увеличивается ударный и минутный систолический объем и конечно-диастолический объем сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и т.о. к снижению потребности миокарда в кислороде.

Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного узла, что позволяет применять препарат при пароксизмах суправентрикулярных тахикардии и тахиаритмий. При мерцательной тахиаритмии замедляет частоту сердечных сокращений (ЧСС), удлинеют диастолу, улучшая внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Положительное батмотропное действие проявляется в субтоксических и токсических дозах. В незначительной степени обладает отрицательным хронотропным действием. При внутривенном введении (в/в) действие начинается через 10 мин и достигает максимума через 15-30 мин. 

После внутривенного введения приблизительно 40 % введенного количества препарата связывается с белками плазмы. Время достижения максимальной концентрации (Т_тах) в плазме крови находится в интервале 0,5-2 ч. Биотрансформацию почти не проходит. На 70- 90 % выводится почками в неизмененном виде, остаток - с желчью через кишечник. Период полувыведения (Тш) в среднем составляет 23 часа, действие препарата продолжается 2-3 суток. У больных с хронической почечной недостаточностью период полувыведения препарата увеличивается. 

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность НЬ-Ш стадий (III-IV стадий по классификации NYHA), суправентрикулярная тахикардия, мерцательная аритмия. 

Гликозидная интоксикация, острый инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, гиперкальциемия, гипокалиемия, изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, перикардит, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта. Беременность, период кормления грудью. Детский возраст до 15 лет. 

Строфантин-Дарница применяют взрослым внутривенно в дозе 1-2 мл, растворенной в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Вводят медленно на протяжении 5-6 минут. Назначают введение 1 или 2 раза в день. Если возможно, лучше вводить препарат внутривенно капельно, для этого 1 мл препарата растворяют в 100 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Капельное введение уменьшает вероятность токсических проявлений. Через один час после внутривенного введения необходимо проводить ЭКГ- контроль. При появлении частой, групповой или политопной желудочковой экстрасистолии введение препарата необходимо прекратить, а следующую дозу уменьшить в 2 раза. При функциональной недостаточности почек и у больных пожилого возраста препарат рекомендуется вводить в пониженных дозах, начиная с 0,125 мг, а в дальнейшем не превышать 0,25 мг в день (за исключением ургентных состояний).

При необходимости, разовую дозу можно увеличить, для чего с интервалом каждые 0,5-2 часа вводят дополнительно 0,1-0,15 мг (0,2-0,3 мл), при этом максимальная разовая доза не должна превышать 0,25 мг, а суточная - 1 мг (4 мл). 

Развитие побочных реакций связано преимущественно с передозировкой препарата, слишком быстрым внутривенным введением или повышенной индивидуальной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам.  симптомами:

со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость, нарушение сна, психические расстройства (депрессия, галюцинации, делириозный психоз); со стороны органов системы чувств: нарушение зрения;

со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях - брыжеечный инфаркт;

со стороны эндокринной системы: гинекомастия у мужнин (в единичных случаях);

со стороны системы крови: тромбоцитопеническая пурпура, петехии, носовые кровотечения;

со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение ритма сердца (брадиаритмия, желудочковая тахикардия) и проводимости (атриовентрикулярная блокада); аллергические реакции: анафилактические реакции. 

Клиническая картина передозировки Строфантина-Дарница (гликозидной интоксикации) может проявляться разнообразными клиническими симптомами:

со стороны сердечно-сосудистой системы: атриовентрикулярная блокада и сердечные аритмии, в том числе брадикардия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, бигеминия, политопная желудочковая тахикардия, SA блокада, фибрилляция желудочков, в тяжелых случаях возможно развитие мерцания желудочков и остановка сердца;

со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, не!фоз стенок кишечника;

со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль,

головокружение, парестезии, неврит, радикулит, редко - окраска окружающих предметов в зеленый и желтый цвет, мерцание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропсия; очень редко возможны спутанность сознания, синкопальные состояния, маниакально-депрессивный синдром.

Лечение: прекращение применения препарата, назначение препаратов калия и магния, парентеральное введение унитиола. Дальнейшее лечение - симптоматическое, при эктопических аритмиях назначают антиаритмичные лечебные средства (лидокаин, дифенин, амиодарон). 

Симпатомиметики, метилксантины, резерпин, трициклические антидепрессанты, блокираторы фосфодиэстеразы (например, теофиллин) - при одновременном применении со Строфантином-Дарница повышается риск развития нарушений ритма сердца.

Метилдопа, клонидин, спиронолактон, верапамил, хинидин, амиодарон, каптоприл, антагонисты кальция, эритромицин, тетрациклины - при одновременном применении повышается концентрация Строфантина-Дарница в плазме крови.

Диуретики (в большей мере тиазидные и ингибиторы карбоангидразы), глюкокортикоиды, катехоламины, инсулин, препараты кальция - при одновременном применении со Строфантином-Дарница повышают риск развития гликозидной интоксикации. Глюкокортикоиды и диуретики - при одновременном применении со Строфантином- Дарница повышается риск развития гипокалиемии и гипомагнемии.

Блокаторы АПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов - при одновременном применении со Строфантином-Дарница снижается риск развития гипокалиемии и гипомагниемии. Бета-адреноблокаторы и антиаритмические лекарственные средства 1а класса, верапамил, магния сульфат - при одновременном применении со Строфантином-Дарница более выраженно снижается атриовентрикулярная проводимость. 

Строфантин-Дарница обладает малой терапевтической широтой, в связи с чем необходимо тщательно подбирать индивидуальную дозу.

Во время внутривенного введения препарата и на протяжении одного часа после этого необходимо проводить ЭКГ-контроль. При возникновении частой групповой или политопной желудочковой экстрасистолии введение необходимо прекратить, а следующую дозу необходимо уменьшить в 2 раза.

При почечной недостаточности во избежание гликозидной интоксикации дозу препарата необходимо несколько снизить. При гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии повышается вероятность относительной передозировки препарата.

При выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце,алкалозеутгожишхббльных необходимо проводить коррекцию дозы препарата во избежание передозировки.

При нарушении AV проводимости I степени введение препарата сопровождается обязательным ЭКГ-контролем.

Если больному раньше назначали другие препараты сердечных гликозидов, перед применением Строфантина-Дарница необходимо сделать перерыв, поскольку его действие может присоединиться к эффекту гликозидов наперстянки, которые накопились в организме. Продолжительность перерыва - 5 дней, но если применялись препараты с сильным кумулятивным эффектом (дигитоксин), перерыв должен быть увеличен до 10-14 дней.

При нарушении функций почек и у пациентов пожилого и старческого возраста препарат рекомендуется вводить в несколько сниженных дозах, начиная с 0,125-0,15-0,2 мг, а в дальнейшем не превышать дозу 0,25 мг в сутки (за исключением ургентных состояний).

С особой осторожностью применяют препарат у больных тиреотоксикозом и предсердной экстрасистолией.

При быстром внутривенном введении возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца. Для профилактики этого эффекта суточную дозу разделяют на 2-3 введения или одну из доз вводять внутримышечно. 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Необходимо воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами. 

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по .2 контурные ячейковые упаковки в пачке. 

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С. 

По рецепту.