Солиан: инструкция по применению
Форма выпуска: раствор для приема внутрь
Содержание
- Состав
- Описание
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Беременность и период лактации
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Особенности применения
- Меры предосторожности
- Форма выпуска
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
Состав
В 1 мл раствора содержится:
действующее вещество: амисульприд - 100 мг;
вспомогательные вещества: Гесвит ® (Gesweet®) (сахаринат натрия, глюконат натрия, глюконолактон), хлористоводородная кислота, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, сорбат калия, ароматизатор карамельный (экстракты тонковых бобов, ванилин, бензальдегид, ацетилметилкарбинол, гамма- и дельта-декалактоны, эфиры уксусной кислоты, масляной и 2-метилбутановой кислоты, эфиры этилового и циннамилового спирта, пропиленгликоля и этилового спирта), очищенная вода.
Описание
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Амисульприд селективно, с высоким сродством, связывается с подтипами D2/D3 дофаминергических рецепторов, и в то же время не обладает сродством к подтипам Dl, D4 и D5. В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, H1 гистаминовым, альфа-адренергическим и холинергическим рецепторам. При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D2 рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах (не влияет на аналогичные рецепторы в стриатуме). Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности D2-дофаминовых рецепторов после повторного лечения. В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3 рецепторы, стимулируя высвобождение дофамина. Такой атипичный фармакологический профиль может служить объяснением антипсихотического эффекта амисульприда в высоких дозах, наступающего вследствие блокады постсинаптических дофаминовых рецепторов, и его эффективности в отношении негативных симптомов в низких дозах в результате блокады пресинаптических дофаминовых рецепторов. Кроме того, амисульприд в меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.
У больных шизофренией с острыми приступами Солиан действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы, такие как депрессивное настроение и ретардация.
Фармакокинетика
Объем распределения равен 5,8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы является низким (16%), взаимодействие с другими препаратами на этом уровне маловероятно.
Абсолютная биодоступность составляет 48%.
Амисульприд метаболизируется незначительно (около 4 %): были идентифицированы два неактивных метаболита.
Кумуляции амиеульприда после приема повторных доз не происходит, и его фармакокинетика остается неизменной.
Период полувыведения амисульприда равен примерно 12 часам после приема пероральной дозы.
Амисульприд выводится с мочой в неизмененном виде. Пятьдесят процентов внутривенной дозы выделяется с мочой, 90% этого количества выводится в первые 24 часа.
Почечный клиренс составляет примерно 330 мл/мин.
Богатая углеводами пища достоверно снижает AUC (площадь под кривой концентрация- время), время достижения максимальной концентрации и саму максимальную концентрацию (Сmах) амисульприда, в то время как богатая жирами пища изменений вышеуказанных фармакокинетических параметров не вызывает. Однако значение этих наблюдений в клинической практике неизвестно.