Силест : инструкция по применению

Маленькие таблетки голубого цвета круглой плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и гравировкой «С250» с обеих сторон. 

Силест® является комбинированным пероральпым контрацептивом, действие которого обуславливается центральным и периферическим механизмами. Подавляя выделение гонадотропинов, Силест® препятствует созреванию яйцеклеток в яичниках и овуляции. Помимо этого, Силест® повышает вязкость цервикальной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку, и действует на эпителий эндометрия, уменьшая вероятность имплантации. . 

Этииилэстрадиол быстро и почти полностью всасывается при пероралыюм приеме. C_mdX в плазме крови достигается через 1-2 часа. Этииилэстрадиол лишь частично метаболизируется в организме. Период полувыведения составляет 4,5 часа Свыше 17 % активного вещества выводится в неизмененном виде с мочой и более 10 % выделяется через кишечник. Метаболитами являются эстрадиол, эстриол и, главным образом, 2-гидрокси- и 160>-гидроксиэтинилэстрадиол. 

Контрацепция у женщин. 

• венозный тромбоз, в том числе в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия

легких);

• артериальный тромбоз, в том числе в анамнезе (в т.ч. острое нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоз артерий сетчатки) или предвестники тромбоза (в т.ч. стенокардия или транзиторная ишемическая атака);

• наследственная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, например, дефицит антитромбина-Ш, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, наличие антифосфолипидных антител (в т.ч. к кардиолипину и другим фосфолипидам);

• наличие серьезных или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза;

• мигрень с аурой;

• артериальная гипертензия (артериальное давление 160/100 мм рт. ст. и выше);

• сахарный диабет с поражением сосудов;

• серьезные нарушения функции печени в настоящее время или в анамнезе (до тех пор, пока функции печени не восстановятся);

• аденомы или карциномы печени в настоящее время или в анамнезе;

• подтвержденный или подозреваемый рак молочной железы;

• рак эндометрия или другие подтвержденные или подозреваемые эстрогензависимые новообразования;

• генитальное кровотечение неясной этиологии;

• подтвержденная или предполагаемая беременность;

• заболевание клапанов сердца с осложнениями;

• холестатическая желтуха при применении других пероральных гормональных контрацептивов или холестатическая желтуха во время беременности в анамнезе;

• постменопауза;

• возраст до 18 лет;

• послеродовой период (3 недели);

• период лактации.

С осторожностью:

• венозная или артериальная эмболия у братьев, сестер или у родителей в относительно молодом возрасте;

• длительная иммобилизация или обширная хирургическая операция;

• факторы риска ишемической болезни сердца, например, гиперлипидемия, артериальная гипертензия или ожирение;

• артериальная гипертензия (стойкие уровни АД 140-159/90-99 мм рт. ст.);

• тромбофлебит поверхностных вен и варикозное расширение вен;

• поражения клапанного аппарата сердца с осложнениями (митральный стеноз с фибрилляцией предсердий);

• сахарный диабет;

• тяжелая депрессия или наличие этого заболевания в анамнезе;

• системная красная волчанка;

• болезнь Крона;

• язвенный колит; 

• нарушения функции печени; '

• гипертриглицеридемия, в том числе в семейном анамнезе;

• острое нарушение функции печени во время предшествующей беременности или предшествующего использования половых гормонов;

• ациклические кровянистые выделения/кровотечения;

• нарушения функции почек;

• курение в возрасте старше 35 лет.

Применение по время беременности и лактации Препарат Силест® противопоказан беременным женщинам.

Эпидемиологические исследования не выявили повышения риска врожденных дефектов у детей, матери которых до беременности принимали пероральные контрацептивы. В большинстве современных исследований не обнаружены также тератогенные эффекты, в частности аномалии сердца и укорочение конечностей, у потомства женщин, которые во время беременности по ошибке принимали пероральные контрацептивы. Комбинированные пероральные контрацептивы могут влиять на лактацию, т.е. уменьшать количество и изменять состав грудного молока. Кроме того, небольшая часть контрацептивных стероидов и/или их метаболитов может проникать в грудное молоко. В связи с этим Силест® противопоказан в период грудного вскармливания. 

Перорально. Для достижения максимального контрацептивного эффекта таблетки Силест® должны приниматься точно в соответствии с назначением и указаниями по применению, в одно и то же время ежедневно, например, перед сном. Таблетки принимаются без перерывов в первый день менструального цикла в следующем порядке: одну таблетку препарата Силест® принимают, запивая водой, один раз в день в одно и то же время в течение 21 дня. После приёма последней таблетки следует 7-дневный перерыв, в течение которого таблетки принимать не следует. Обычно через несколько дней после окончания приема таблеток наступает менструальноподобное кровотечение, как правило наступающее в период со 2-го по 4-й день после приёма последней таблетки препарата. По окончании этих 7 дней, на 8-й день, должен быть начат следующий цикл приёма препарата Силест®, даже если кровотечения не было, или оно ещё не закончилось.

Переход на препарат Силест® с другого комбинированного перорального контрацептива При переходе с другого комбинированного перорального контрацептива прием препарата Силест® должен быть начат в период с 1 по 7 день после приёма последней таблетки ранее принимавшегося препарата. Перерыв продолжительностью более чем 7 дней без приёма других гормональных контрацептивов перед началом приема препарата Силест® недопустим.

Если между приемом последней таблетки предыдущего цикла и приемом первой таблетки нового цикла прошло более 7 дней, то в течение первых 7 дней нового цикла дополнительно должен быть использован негормональный метод контрацепции (презерватив, диафрагма, спермицидные препараты).

В случае если в период свободный от приема нового цикла имел место незащищенный половой акт, возможно наступление беременности.

При переходе с использования перорального контрацептива, содержащего только прогестерон, прием препарата Силест® должен быть начат на следующий день после приёма последней таблетки предыдущего препарата. В первые 7 дней нового цикла использовать дополнительные способы контрацепции не обязательно.

Применение препарата Силест® после родов

После рождения ребенка прием Силеста® следует начинать не ранее чем через 3 недели после родов, при условии, что женщина не кормит ребенка грудыо.

Применение препарата Силест® после аборта или выкидыша

После аборта или выкидыша на сроке до 20 недель беременности прием препарата можно начать сразу же. В этом случае использование дополнительных методов контрацепции не требуется. После аборта или выкидыша овуляция может наступить в течение 10 дней. После аборта или выкидыша на сроке беременности 20 недель и более гормональные контрацептивы можно начинать использовать на 21-ый день после аборта или в первый день менструации (в зависимости от того, что наступит раньше). В этом случае в течение первых 7 дней цикла рекомендуется помимо приема препарата Силест® использовать дополнительные негормональные способы контрацепции (презерватив, диафрагму, спермицидные препараты).

В исключительных случаях, при наличии медицинских показаний к обеспечению немедленной надежной контрацепции, прием препарата Силест® может быть начат в течение 1 недели после аборта. При этом необходимо учитывать повышенный риск развития тромбоэмболических осложнений.

Применение препарата в случае пропуска таблетки

Если с момента обычного времени приема препарата прошло не более 24-х часов, пропущенную таблетку следует принять как можно скорее. Следующую таблетку следует принять в обычное время. Это означает, что две таблетки могут быть приняты в один день.

Если две таблетки препарата Силест® были пропущены в течение первой или второй недели приёма, следует принять две таблетки в день, когда был обнаружен пропуск, и ещё две таблетки на следующий день. Затем следует принимать по одной таблетке в день до окончания приёма упаковки. Кроме того, следует применять дополнительный метод негормональной контрацепции (презерватив, диафрагму, спермицидные препараты) в течение 7 дней регулярного приёма препарата.

Если две таблетки пропущены на третьей неделе приёма, следует прекратить приём таблеток из этой упаковки, и начать приём таблеток из новой упаковки. Кроме того, следует применять дополнительный метод негормональной контрацепции (презерватив, диафрагму, спермицидные препараты) в течение 7 дней регулярного приёма препарата.

Если в течение первых трех недель цикла были пропущены суммарно 3 таблетки препарата, следует прекратить приём таблеток из этой упаковки, и начать приём таблеток из новой упаковки. Кроме того, следует применять дополнительный метод негормональной контрацепции (презерватив, диафрагму, спермицидные препараты) в течение 7 дней регулярного приёма препарата.

Прием препарата в случае рвоты и/или диареи

Если в течение 3-х часов после приёма таблетки наблюдается рвота, или возникает диарея, продолжающаяся более 24-х часов, эффективность контрацепции может быть снижена. В этом случае следует применять дополнительный метод негормональной контрацепции (презерватив, диафрагму, спермицидные препараты) в течение 7 дней регулярного приёма активного препарата. Если рвота и/или диарея продолжается, следует проконсультироваться у специалиста. *

Если схема приема препарата Силест® соблюдена правильно, препарат помогает предотвратить беременность, начиная с первого дня приёма, включая 7-дневный перерыв в приёме препарата.

Очень часто (>1/10)

Часто (>1/100, <1/10)

Нечасто (>1/1000, <1/100)

Редко (>1/10000, <1/1000)

Очень редко (<1/10000), включая единичные случаи

Нежелательные эффекты, которые были выявлены в клинических исследованиях с частотой менее 10%.

Со стороны мочеиспускательной системы:

Часто: инфекции мочевыделительных путей.

Со стороны сердечнососудистой системы:

Нечасто: сердцебиение, артериальная гипертензия, «приливы» крови, тромбозы.

Редко:тахикардия;

Очень редко: инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен.

Со стороны иммунной системы:

Часто: гиперчувствительность.

Со стороны репродуктивной системы:

Очень часто: дисменорея, метроррагия, нарушение выделений отмены;

Часто: удлинение интервала между кровотечениями или отсутствие кровотечений отмены, мастодиния, масталгия, выделения из гениталий, вагинальные инфекции;

Нечасто: увеличение молочных желез, выделения из молочных желез, вульвовагинальная сухость, киста яичников, цервикальная дисплазия;

Редко: рак шейки матки, рак молочной железы, киста молочной железы, фиброаденома молочной железы;

Очень редко: неоплазма молочной железы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: тошнота, рвота, диарея;

Часто: боль в животе, запор, вздутие живота, метеоризм;

Редко: панкреатит, гепатит;

Очень редко: аденома печени, фокальная нодулярная гиперплазия печени.

Со стороны кожи и подкожных покровов: ,

Часто: акне, сыпь;

Нечасто: алопеция, гирсутизм, крапивница, зуд, эритема, изменение цвета кожи, папулезная сыпь;

Редко: повышенное потоотделение, фоточувствительность;

Очень редко: отек Квинке, узловая эритема, ночной пот. ^

Со стороны центральной нервной системы: I

Очень часто: головная боль;

Часто: мигрень, головокружение, депрессия, бессонница, повышенная возбудимость, неустойчивость настроения;

Нечасто: обморок, парестезия, тревога, изменение либидо;

Редко: судороги;

Очень редко: цереброваскулярные расстройства.

Со стороны обмена веществ:

Часто: задержка жидкости;

Нечасто: изменение массы тела (снижение или повышение), изменение аппетита, (уменьшение или увеличение);

Очень редко: дислипидемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Часто: спазм мышц, боль в нижних конечностях, боль в спине;

Нечасто: миалгия.

Со стороны органов зрения'

Нечасто: нарушение зрения, сухость глаз;

Редко: непереносимость контактных линз;

Очень редко: тромбоз вен сетчатки.

Со стороны органов слуха:

Нечасто: вертиго.

Со стороны дыхательной системы:

Нечасто: диспноэ;

Редко: эмболия легких.

Общие нарушения:

Часто: боль в грудной клетке, отеки, астеническое состояние.

При одновременном приёме больших доз пероральных контрацептивов не было зарегистрировано серьезных осложнений. При передозировке могут возникнуть тошнота, рвота и кровотечения из влагалища.

Специфического антидота не существует. В случае передозировки необходимо проводить симптоматическую терапию. 

В случае одновременного приема лекарственных препаратов и растительных средств, индуцирующих ферменты (в том числе CYP3A4), участвующие в метаболизме половых гормонов, следует использовать дополнительные методы контрацепции. Прием этих лекарственных препаратов и растительных средств приводит к снижению концентрации гормонов и снижению эффективности препарата Силест®, что может вызывать прорывные кровотечения:

• барбитураты;

• бозентан; 

• карбамазепин; 

• гризеофульвин;

• модафинил;

• окскарбазепин;

• фенитоин;

• рифампин;

• препараты на основе зверобоя;

• топирамат.

Ингибиторы ВИЧ-протеазы гг ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы В случае одновременного применения препарата Силест® с ингибиторами ВИЧ-протеазы и ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы были отмечены значительные изменения концентрации (как повышение, так и снижение) уровня эстрогенов и прогесшнов в плазме крови.

Антибиотики

Сообщалось о нескольких случаях беременности при одновременном приеме препарата Силест® и антибиотиков.

Возможным механизмом возникновения беременности при одновременном приеме КОК и антибиотиков может служить нарушение внутрипеченочной циркуляции гормонов КОК за счет недостаточного расщепления конъюгатов гормонов препарата кишечными бактериями. Это проявляется, например, ускорением выведения и снижением концентрации этинилэстрадиола. Исследования взаимодействия Силеста с ампициллином и ко-тримоксазолом показали, что фармакокинетические параметры Силеста изменяются незначительно. При совместном применении Силеста и таких антибиотиков, как рифампицин и гризеофульвин возможно наступление беременности, поэтому во время приема эти-х антибиотиков необходимо использовать дополнительные негормональные методы контрацепции (презерватив, диафрагму, спермицидные препараты).

Препараты увеличивающие концентрацию гормонов препарата Силест® в плазме при одновременном приеме

Пероральные контрацептивы НЕ ЗАЩИЩАЮТ от ВИЧ-инфекции (СПИДа) и других заболеваний, передаваемых половым путем.

Перед назначением пациентке перорального контрацептива рекомендуется собрать полный анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Обследования необходимо периодически повторять в соответствии со стандартами качественной гинекологический помощи.

Перед назначением пациентке перорального контрацептива у нее нужно узнать, какие растительные средства она принимает, а также ознакомиться с информацией, содержащейся в листках-вкладышах к препаратам, которые женщина будет принимать одновременно с пероральным контрацептивом.

При наличии недиагностированных, постоянных или повторяющихся аномальных вагинальных кровотечений необходимо исключить злокачественную опухоль.

После перенесенного гепатита пероральный контрацептив можно назначать спустя 3 месяца (в тяжелых случаях спустя 6 месяцев) после нормализации результатов функциональных печеночных тестов.

Тромбоэмболические и другие сосудистые осложнения

Установлено, что использование пероральных контрацептивов повышает риск громбоэмболических осложнений и тромбозов. Исследования типа "случай-контроль" показали, что относительный риск у женщин, использующих пероральные контрацептивы, по сравнению с теми, кто не применяет эти препараты, составляет 3:1 для первого эпизода тромбоза поверхностных вен, 11:4 для тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии и 6:1,5 у женщин с заболеваниями,

предрасполагающими к тромбоэмболическим осложнениям. Исследования

продемонстрировали, что относительный риск несколько ниже, примерно 3:1 для новых случаев и около 4,5:1 для новых случаев, требующих госпитализации. Риск тромбоэмболических осложнений, связанных с использованием пероральных контрацептивов, не зависит от продолжительности приема этих препаратов и исчезает после прекращения их приема.

У женщин, использующих пероральные контрацептивы, относительный риск послеоперационных тромбоэмболических осложнений повышен в 2-4 раза.

Относительный риск венозного тромбоза у женщин с заболеваниями, предрасполагающими к этому осложнению, в 2 раза выше, чем у женщин без таких заболеваний. По возможности пероральные контрацептивы не следует принимать как минимум за 4 недели до и в течение 2 недель после плановой операции, которая связана с повышенным риском тромбоэмболии, а также в течение длительной иммобилизации и в период восстановления. В ранний послеродовый период риск тромбоэмболических осложнений тоже повышен, и поэтому женщины, решившие не кормить ребенка грудью, могут начинать принимать пероральные контрацептивы не раньше чем через 3 недели после родов. После искусственного или самопроизвольного аборта, имевшего место на 20-й неделе беременности или позже, использование гормональных контрацептивов можно начинать либо на 21-й день после аборта, либо в первый день первой спонтанной менструации, в зависимости от того, что наступит раньше.

Относительный риск артериального тромбоза (например, инсульт, инфаркт миокарда) возрастает при наличии других предрасполагающих факторов, таких как курение, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, ожирение, сахарный диабет, преэклампсия в анамнезе и немолодой возраст. Эти тяжелые сосудистые осложнения наблюдались у женщин, которые принимали пероральные контрацептивы с содержанием эстрогена 50 мкг и более. Риск сосудистых осложнений вероятно меньше при использовании пероральных контрацептивов, содержащих менее высокие дозы эстрогена и прогес гогена, однако это предположение еще не получило твердых доказательств.

Риск серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов увеличивается с возрастом, а также у заядлых курильщиц. Это риск весьма высок у курящих женщин старше 35 лет. Женщинам, использующим пероральные контрацептивы, нужно настоятельно рекомендовать бросить курить.

Сообщалось о повышении артериального давления у женщин, принимающих пероральные контрацептивы. Исследования показали, что при длительном применении эстрогена в дозе 50 мкг и более, вероятность повышения артериального давления увеличивается с возрастом. У многих женщин после прекращения приема пероральных контрацептивов артериальное давление нормализуется. Не удалось выявить различия в частоте артериальной гипертензии у женщин, которые в прошлом принимали пероральные контрацептивы, и у женщин, которые никогда не принимали такие препараты.

У женщин с артериальной гипертензией (стойкий уровень АД 140-159/90-99 мм рт. ст.) перед началом приема перорального контрацептива необходимо нормализовать артериальное давление. В случае сильного повышения артериального давления прием перорального контрацептива необходимо прекратить.

Имеются сообщения о возникновении тромбоза сетчатки, связанного с использованием пероральных контрацептивов. Прием пероральных контрацептивов необходимо прекратить в случае необъяснимой транзиторной, частичной или полной потери зрения; появления пелены перед глазами или диплопии; отека соска зрительного нерва или возникновения изменений сосудов сетчатки. В таких ситуациях необходимо безотлагательно осуществить соответствующие диагностические и лечебные действия. Новообразования печени

Доброкачественные и злокачественные опухоли печени (аденомы и гепатоцеллюлярный рак) возникают редко. Исследования типа "случай-контроль" показали, что риск этих опухолей может возрастать при использовании пероральных контрацептивов и зависит от длительности их использования. Разрыв доброкачественных аденом печени может стать причиной смерти вследствие внутреннего кровотечения.

Рак половых органов и молочных желез

Частота рака молочных желез, эндометрия, яичников и шейки матки у женщин, использующих пероральные контрацептивы, была предметом изучения многочисленных эпидемиологических исследований. Есть противоречивые результаты, однако данные большинства исследований показали, что использование пероральных контрацептивов не связано с общим увеличением риска возникновения рака молочных желез. Некоторые авторы сообщали о повышении относительного риска рака молочных желез, особенно у молодых женщин. Показано, что этот повышенный относительный риск зависит от длительности использования пероральных контрацептивов.

Мета-анализ результатов 54 эпидемиологических исследований показывает, что у женщин, которые используют комбинированные пероральные контрацептивы в настоящее время или принимали их в предшествующие 10 лет, несколько повышен риск обнаружения рака молочных желез. На основании этих данных невозможно определить, обусловлен ли повышенный риск более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, которые когда-либо использовали пероральные контрацептивы, биологическими эффектами гормональных контрацептивов или сочетанием этих двух факторов. Этот мета­анализа дает также основание предполагать, что возраст, в котором женщины прекращают принимать комбинированные пероральные контрацептивы, является важным фактором риска рака молочной железы: чем старше возраст, тем чаще диагностируют рак молочной железы. Продолжительность использования пероральных контрацептивов играет не столь важную роль.

Перед назначением женщине перорального контрацептива с ней необходимо обсудить возможность увеличения риска рака молочной железы и соотнести этот риск с пользой комбинированных пероральных контрацептивов.

Некоторые эпидемиологические исследования показали, что длительный прием пероральных контрацептивов сопровождается повышением риска новообразований шейки матки. Связанность этих данных с приемом комбинированных пероральных контрацептивов, не доказана, Следует отметить, однако, неопределенность того, в какой мере эти данные могут быть обусловлены различиями в половом поведении и другими факторами.

Метаболические эффекты

Пероральные контрацептивы могут снижать толерантность к глюкозе. Показано, что этот эффект прямо зависит от дозы эстрогена. Кроме того, прогестогены могут усиливать секрецию инсулина и вызывать резистентность к инсулину, причем этот эффект неодинаков у разных прогестагенов. Вместе с тем нужно отметить, что у женщин без сахарного диабета пероральные контрацептивы, скорее всего, не влияют на уровень глюкозы крови натощак. Учитывая сказанное, необходимо внимательно следить за состоянием женщин с нарушением толерантности к глюкозе или сахарным диабетом, принимающих пероральные контрацептивы.

У небольшого процента женщин на фоне приема пероральных контрацептивов возникает стойкая гипертриглицеридемия. У женщин, использующих пероральные контрацептивы, наблюдались изменения уровней сывороточных триглицеридов и липопротеинов.

Головная боль

В случае возникновения или усиления мигрени, а также появления нового типа головной боли, которая является рецидивирующей, стойкой или сильной, необходимо прекратить прием перорального контрацептива и выяснить причину головной боли.

Менструальные нарушения

У женщин, использующих пероральные контрацептивы, особенно в первые 3 месяца их приема, могут возникать межменструальные кровотечения, мажущие выделения и/или аменорея. Следует рассмотреть негормональные причины таких нарушений и, в случае необходимости, провести соответствующие диагностические процедуры для исключения злокачественной опухоли или беременности.

У некоторых женщин на фойе приема перорального контрацептива могут иметь место аменорея или олигоменорея, особенно если эти состояния наблюдались и до начала использования контрацептивного препарата.

Хлоазма

На фоне приема пероральных контрацептивов иногда возникает хлоазма, в частности у женщин, имеющих в анамнезе хлоазму беременных. Женщины, склонные к развитию хлоазмы, должны избегать воздействия солнца и ультрафиолетового излучения во время использования пероральных контрацептивов. Хлоазма часто не исчезает полностью. 

По 21 таблетке в блистер из Ал/ПВХ. 1 или 3 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке. 

При температуре от 15 до 30° С. Хранить в недоступном для детей месте. 

По рецепту.