Рисполепт Московский район

Таблетка 2 мг - каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: рисперидон 2 мг;

вспомогательные вещества, лактозы моногидрат - 130 мг, кукурузный крахмал - 44 мг, гипромеллоза 2910 15 мПа·c - 2 мг, натрия лаурилсульфат - 0,4 мг, микрокристаллическая целлюлоза - 20 мг, магния стеарат - 1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,6 мг;

оболочка: гипромеллоза 2910 5 мПа·c - 4 мг, пропиленгликоль - 1 мг, тальк - 1,2 мг, титана диоксид - 2 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) - 0,05 мг.

Таблетка 4 мг - каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: рисперидон 4 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 260 мг, кукурузный крахмал - 88 мг, гипромеллоза 2910 15 мПа·c - 4 мг, натрия лаурилсульфат - 0,8 мг, микрокристаллическая целлюлоза - 40 мг, магния стеарат - 2 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,2 мг;

оболочка: гипромеллоза 2910 5 мПа·c - 6,8 мг, пропиленгликоль - 1,7 мг, тальк - 2,04 мг, титана диоксид - 3,4 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0,068 мг, индигокармин (Е132)-0,068 мг.

Таблетки 2 мг - светло-оранжевые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые пленочной оболочкой, с надписями «Ris» и «2» на одной стороне.

Таблетки 4 мг - зеленые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые пленочной оболочкой, с надписями «Ris» и «4» на одной стороне.

Риска предназначена лишь для разламывания с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.

Прочие антипсихотические средства. Код ATX: N05AX08.

Фармакодинамика

Рисполепт® (рисперидон) - антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон связывается также с ɑ2-адренергическими рецепторами и, несколько слабее, с H1-гистаминергическими и ɑ2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем типичные нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика

Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме через 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона, поэтому его можно назначать независимо от приема пищи.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Рисперидон на 88 % связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон - на 77 %.

Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Препараты, влияющие на активность изофермента CYP2D6, и препараты, в значительной степени ингибирующие или индуцирующие активность изофермента CYP3A4 и/или P-gp, могут оказывать влияние на фармакокинетику активной антипсихотической фракции рисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После перорального приема у больных с психозом рисперидон выводится из организма с периодом полувыведения (T1/2) около 3 ч. Т1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 ч.

Через неделю приема препарата 70 % дозы выводятся с мочой, 14% - с калом. В моче рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон составляют 35-45 % дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме и более медленное выведение у пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными.

Показания

Рисполепт® показан для лечения шизофрении.

Рисполепт® показан для лечения маниакальных состояний от средней до тяжелой степени, связанных с биполярными расстройствами.

Рисполепт® показан для кратковременного лечения (до 6 недель) стойкой агрессии у пациентов с болезнью Альцгеймера от умеренной до тяжелой степени, невосприимчивой к нефармакологическим методам лечения, при существовании риска нанесения вреда самому себе или другим.

Рисполепт® показан для кратковременного симптоматического лечения (до 6 недель) стойкой агрессии при нарушении поведения у детей старше 5 лет и у подростков с умственной деятельностью ниже среднего или олигофренией, диагностированной согласно критериям 4-го издания Диагностического и статистического руководства по психическим заболеваниям (DSM-IV), у которых степень тяжести агрессии или иного расстройства социального поведения требует фармакологического лечения. Фармакологическое лечение должно быть составной частью более комплексной программы лечения, включающей психосоциологическое и образовательное вмешательство. Рисперидон должен назначаться специалистами в детской неврологии и детской и подростковой психиатрии или врачами, хорошо знакомыми с лечением нарушения поведения у детей и подростков.

Индивидуальная повышенная чувствительность к рисперидону или любому другому ингредиенту этого препарата.

С осторожностью

Применять с осторожностью при следующих состояниях:

- заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);

- обезвоживание и гиповолемия;

- нарушения мозгового кровообращения;

- болезнь Паркинсона;

- судороги и эпилепсия (в т. ч. в анамнезе);

- тяжелая почечная или печеночная недостаточность;

- злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;

- состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);

- опухоль мозга, кишечная непроходимость, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);

- беременность и период лактации.

Применение при беременности и лактации

Беременность

Данных о безопасности применения рисперидона у беременных женщин нет. В экспериментах на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием. В случае если женщина принимала антипсихотические препараты (включая Рисполепт®) в третьем триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания. Поэтому новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением. Препарат Рисполепт® можно применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для женщины перевешивает возможный риск для плода. При необходимости прекращения приема препарата во время беременности следует проводить отмену препарата постепенно.

Лактация

Поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко, вопрос о грудном вскармливании должен решаться с учетом возможного риска для ребенка. Фертильность

Как и другие препараты, которые блокируют рецепторы дофамина D2, Рисполепт® повышает уровень пролактина. Гиперпролактинемия может подавлять гипоталамический GnRH, что приводит к снижению секреции гипофизарного гонадотропина. Это в свою очередь может угнетать репродуктивную функцию, нарушая гонадный стероидогенез как у мужчин, так и у женщин.

В доклинических исследованиях выраженного эффекта не наблюдалось.

Шизофрения

Взрослые. Рисполепт® может назначаться 1 или 2 раза в сутки.

Начальная доза препарата Рисполепт® - 2 мг в сутки. На 2-й день дозу можно увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять не рекомендуется.

Пожилые пациенты. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг дважды в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить по 0,5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки.

Дети. Применение рисперидона не рекомендуется у детей младше 18 лет с шизофренией вследствие недостаточности данных об эффективности.

При необходимости применения дозы 0,5-1 мг рекомендуется применять препарат Рисполепт®, раствор для приема внутрь.

Маниакальные состояния при биполярных расстройствах

Взрослые. Рекомендованная начальная доза препарата - 2 мг 1 раз в сутки. Коррекция дозы, если она показана, должна проводиться с промежутком не менее 24 ч на 1 мг в сутки. Рисперидон может применяться в гибких дозах в диапазоне 1-6 мг в сутки для оптимизации уровня эффективности и переносимости каждого пациента. Суточные дозы рисперидона более 6 мг не проходили исследования у пациентов с маниакальными состояниями.

Как и во всех случаях симптоматического лечения, необходимо на постоянной основе проводить оценку и обоснование непрерывного применения Рисполепта®.

Пожилые пациенты. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить по 0,5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки. Так как клинический опыт у пожилых людей ограничен, следует действовать осторожно.

Дети

Применение рисперидона не рекомендуется у детей младше 18 лет с биполярной манией вследствие недостаточности данных об эффективности.

При необходимости применения дозы 0,5-1 мг рекомендуется применять препарат Рисполепт®, раствор для приема внутрь.

Стойкая агрессия у пациентов с болезнью Альцгеймера от умеренной до тяжелой степени

Рекомендуется начальная доза 0,25 мг 2 раза в сутки. Дозу при необходимости можно в индивидуальном порядке повышать по 0,25 мг дважды в сутки, но не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг дважды в сутки. Тем не менее некоторые пациенты могут получить пользу от доз до 1 мг дважды в сутки.

Рисполепт® не следует применять дольше 6 недель у пациентов со стойкой агрессией при болезни Альцгеймера. В ходе лечения пациенты должны проходить частую и регулярную оценку насчёт необходимости продолжения лечения.

Нарушения поведения

Дети и подростки от 5 до 18 лет

Для пациентов с массой тела ≥ 50 кг рекомендуется начальная доза 0,5 мг 1 раз в сутки. Дозу при необходимости можно в индивидуальном порядке повышать по 0,5 мг 1 раз в сутки, но не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1 мг 1 раз в сутки. Тем не менее некоторые пациенты могут получить пользу от доз 0,5 мг 1 раз в сутки, тогда как другим может потребоваться 1,5 мг 1 раз в сутки. Для пациентов с массой тела < 50 кг рекомендуется начальная доза 0,25 мг 1 раз в сутки. Дозу при необходимости можно в индивидуальном порядке повышать по 0,25 мг 1 раз в сутки, но не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг 1 раз в сутки. Тем не менее некоторые пациенты могут получить пользу от доз 0,25 мг 1 раз в сутки, тогда как другим может потребоваться 0,75 мг 1 раз в сутки.

Как и во всех случаях симптоматического лечения, необходимо на постоянной основе проводить оценку и обоснование непрерывного применения Рисполепта®.

Применение Рисполепта® не рекомендуется у детей младше 5 лет вследствие отсутствия опыта применения препарата у детей младше 5 лет с данным заболеванием.

При необходимости применения дозы 0,5-1 мг рекомендуется применять препарат Рисполепт®, раствор для приема внутрь.

Заболевания печени и почек

У пациентов с нарушением функции почек способность выведения активной нейролептической фракции ниже, чем у взрослых с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушением функции печени наблюдается повышение концентрации свободной формы рисперидона в плазме крови.

Независимо от показаний, у пациентов с нарушением функции почек или печени начальную и последующую дозировку необходимо уменьшить в 2 раза, а последующее повышение доз должно быть медленнее.

В этих группах пациентов Рисполепт® необходимо применять с осторожностью.

Способ применения

Рисполепт® предназначен для перорального приема. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию Рисполепта®.

При прекращении лечения рекомендуется постепенная отмена препарата. После резкого прекращения приема больших доз нейролептиков в очень редких случаях описываются симптомы острой абстиненции, включая тошноту, рвоту, потоотделение и бессонницу. Также может возникнуть рецидив психотических симптомов, имеются сообщения о возникновении непроизвольных нарушений движений (таких как акатизия, дистония и дискинезия).

Переход с других нейролептиков

Когда это уместно с медицинской точки зрения, при начале терапии Рисполептом® рекомендуется постепенно прекратить прием предшествующих препаратов. Кроме того, если это уместно с медицинской точки зрения, при переводе пациентов на Рисполепт® с нейролептиков пролонгированного действия лечение Рисполептом® начинают вместо следующей запланированной инъекции. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости продолжения приема препаратов для лечения болезни Паркинсона.