Простан: инструкция по применению

У мужчин после однократного перорального приема дозы финастерида, меченого изотопами углерода ¹⁴С, 39 % принятой дозы выводилось с мочой в форме метаболитов (вероятно, с мочой выводилось также незначительное количество неизменного финастерида). 57 % принятой дозы выводилось с калом. Исследованиями также установлено, что двум метаболитам финастерида свойственно менее выраженное угнетающее действие по отношению к 5-альфа-редуктазы.
Биодоступность финастерида при пероральном приеме составляет около 80 %. Прием пищи не нарушает биодоступность препарата. Максимальная концентрация финастерида в плазме крови достигается приблизительно через 2 час после перорального приема. Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта оканчивается через 6-8 час после его приема.
Период полжизни финастерида в плазме крови в среднем составляет шесть часов.
Связывание с белками плазмы крови - 93 %. Системный клиренс составляет приблизительно 165 мл/мин, объем распределения - 76 литров.
Исследования приема многократных доз финастерида в течение длительного времени показало возможность накопления препарата в малых количествах. При ежедневном пероральном приеме финастерида в дозе 5 мг/сут концентрация его в плазме достигает 8-10 нг/мл и хранится на этом уровне в течение длительного времени.
В пожилом возрасте скорость выведения финастерида уменьшается. У мужчин возрастом свыше 70 лет период полувыведения финастерида составляет около 8 час, тогда как у лиц возрастом от 18 до 60 лет - 6 час. Но это не является показанием для уменьшения дозы препарата в лиц пожилого возраста.
В пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 9 до 55 мл/мин.) не обнаружено разницы скорости выведения одноразовой дозы финастерида, меченого изотопами углерода ¹⁴С, сравнительно со здоровыми волонтерами. Связывание с белками плазмы крови в этих групп пациентов также не отличалось. Это поясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью часть метаболитов финастерида, которая при нормальных условиях выводится с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с приведенным, у пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекция дозы Простана не нужна.
Финастерид проникает через гематоэнцефалитный барьер в пациентов, которые получили терапию финастеридом в течение 7-10 дней, но его содержание в спинномозговой жидкости не достигает весомых концентраций. При приеме Простана в дозе 5 мг в сутки также отметили его проницаемость в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин была в 50-100 раз ниже его концентрации в плазме крови.