Состав
действующее вещество: финастерид;
1 таблетка содержит финастерида 5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, повидон 25, натрия кроскармелоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, пропиленгликоль, титана диоксид Е 171, твин 80, тальк, макрогол 6000, краситель Е 124 Понсо 4R.
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, повидон 25, натрия кроскармелоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, пропиленгликоль, титана диоксид Е 171, твин 80, тальк, макрогол 6000, краситель Е 124 Понсо 4R.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, красновато- розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя.
Фармакологическое действие
Фармакологические свойства.
Средство, применяемое при доброкачественной гиперплазия предстательной железы.
Фармакодинамика.
Финастерид - синтетическое 4-азостероидное соединение, специфический ингибитор 5-альфа- редуктазы - внутриклеточного фермента предстательной железы, превращающего тестостерон в более активный андроген - дигидротестостерон. Финастерид снижает содержание этого гормона в крови и ткани предстательной железы в течение 24 ч после перорального приема. Угнетает стимулирующее действие тестостерона на рост ткани предстательной железы. Подавление образования дигидротестостерона сопровождается уменьшением объема предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и уменьшением симптомов непроходимости мочевыводящих путей. Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов.
Финастерид - синтетическое 4-азостероидное соединение, специфический ингибитор 5-альфа- редуктазы - внутриклеточного фермента предстательной железы, превращающего тестостерон в более активный андроген - дигидротестостерон. Финастерид снижает содержание этого гормона в крови и ткани предстательной железы в течение 24 ч после перорального приема. Угнетает стимулирующее действие тестостерона на рост ткани предстательной железы. Подавление образования дигидротестостерона сопровождается уменьшением объема предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и уменьшением симптомов непроходимости мочевыводящих путей. Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов.
Фармакокинетика
У мужчин после однократного перорального приема дозы финастерида, меченого изотопами углерода 14С, 39 % принятой дозы выводилось с мочой в форме метаболитов (вероятно, с мочой выводилось также незначительное количество неизменного финастерида). 57 % принятой дозы выводилось с калом. Исследованиями также установлено, что двум метаболитам финастерида свойственно менее выраженное угнетающее действие по отношению к 5-альфа-редуктазы.
Биодоступность финастерида при пероральном приеме составляет около 80 %. Прием пищи не нарушает биодоступность препарата. Максимальная концентрация финастерида в плазме крови достигается приблизительно через 2 час после перорального приема. Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта оканчивается через 6-8 час после его приема.
Период полжизни финастерида в плазме крови в среднем составляет шесть часов.
Связывание с белками плазмы крови - 93 %. Системный клиренс составляет приблизительно 165 мл/мин, объем распределения - 76 литров.
Исследования приема многократных доз финастерида в течение длительного времени показало возможность накопления препарата в малых количествах. При ежедневном пероральном приеме финастерида в дозе 5 мг/сут концентрация его в плазме достигает 8-10 нг/мл и хранится на этом уровне в течение длительного времени.
В пожилом возрасте скорость выведения финастерида уменьшается. У мужчин возрастом свыше 70 лет период полувыведения финастерида составляет около 8 час, тогда как у лиц возрастом от 18 до 60 лет - 6 час. Но это не является показанием для уменьшения дозы препарата в лиц пожилого возраста.
В пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 9 до 55 мл/мин.) не обнаружено разницы скорости выведения одноразовой дозы финастерида, меченого изотопами углерода 14С, сравнительно со здоровыми волонтерами. Связывание с белками плазмы крови в этих групп пациентов также не отличалось. Это поясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью часть метаболитов финастерида, которая при нормальных условиях выводится с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с приведенным, у пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекция дозы Простана не нужна.
Финастерид проникает через гематоэнцефалитный барьер в пациентов, которые получили терапию финастеридом в течение 7-10 дней, но его содержание в спинномозговой жидкости не достигает весомых концентраций. При приеме Простана в дозе 5 мг в сутки также отметили его проницаемость в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин была в 50-100 раз ниже его концентрации в плазме крови.
Биодоступность финастерида при пероральном приеме составляет около 80 %. Прием пищи не нарушает биодоступность препарата. Максимальная концентрация финастерида в плазме крови достигается приблизительно через 2 час после перорального приема. Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта оканчивается через 6-8 час после его приема.
Период полжизни финастерида в плазме крови в среднем составляет шесть часов.
Связывание с белками плазмы крови - 93 %. Системный клиренс составляет приблизительно 165 мл/мин, объем распределения - 76 литров.
Исследования приема многократных доз финастерида в течение длительного времени показало возможность накопления препарата в малых количествах. При ежедневном пероральном приеме финастерида в дозе 5 мг/сут концентрация его в плазме достигает 8-10 нг/мл и хранится на этом уровне в течение длительного времени.
В пожилом возрасте скорость выведения финастерида уменьшается. У мужчин возрастом свыше 70 лет период полувыведения финастерида составляет около 8 час, тогда как у лиц возрастом от 18 до 60 лет - 6 час. Но это не является показанием для уменьшения дозы препарата в лиц пожилого возраста.
В пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 9 до 55 мл/мин.) не обнаружено разницы скорости выведения одноразовой дозы финастерида, меченого изотопами углерода 14С, сравнительно со здоровыми волонтерами. Связывание с белками плазмы крови в этих групп пациентов также не отличалось. Это поясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью часть метаболитов финастерида, которая при нормальных условиях выводится с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с приведенным, у пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекция дозы Простана не нужна.
Финастерид проникает через гематоэнцефалитный барьер в пациентов, которые получили терапию финастеридом в течение 7-10 дней, но его содержание в спинномозговой жидкости не достигает весомых концентраций. При приеме Простана в дозе 5 мг в сутки также отметили его проницаемость в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин была в 50-100 раз ниже его концентрации в плазме крови.
Показания к применению
Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью предотвращения урологических осложнений (снижения риска острой задержки мочи) и оперативного вмешательства, включая трансуретальную резекцию простаты и простатэктомию.
Противопоказания
Аллергия на компоненты препарата, обструктивная уропатия, рак предстательной железы.
Препарат не показан женщинам и детям.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 таблетке (5 мг) в день в течение 6 месяцев и более. Для пациентов с почечной недостаточностью не требуется корректировка дозы.
Дозирование при почечной недостаточности
Для пациентов с различными стадиями почечной недостаточности (при снижении клиренса креатинина до 9 мл/мин) индивидуальный подбор дозы не требуется, поскольку фармакокинетические исследования не обнаружили никаких изменений в распределении финастерида.
Дозирование для людей пожилого возраста
Нет необходимости в подборе дозы, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида у пациентов старше 70 лет незначительно снижается.
Дозирование для людей пожилого возраста
Нет необходимости в подборе дозы, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида у пациентов старше 70 лет незначительно снижается.
Побочное действие
Препарат хорошо переносится. Побочные реакции возникают редко (до 3 % больных) и проявляются в виде расстройств сексуальной функции и объема эякулята, импотенции, увеличении и болезненности грудных желез, реакции гиперчувствительности, в том числе отека губ, кожного высыпания, зуда. Частота расстройств половой функции снижается в ходе лечения.
В случае появления каких-либо нежелательных реакций посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата!
Передозировка
При разовом приеме препарата в дозах вплоть до 400 мг и многократном приеме в дозах до 80 мг/сут в течение 3 месяцев побочные эффекты не наблюдались. Специфические методы лечения при передозировке Простана не разработаны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!
Клинически значимые взаимодействия с другими препаратами не обнаружены. Наверное, Простан не оказывает заметного влияния на ферментную систему, метаболизирующую препараты, связанные с цитохромом Р450. Проверенные на людях соединения включают пропранолол, дигоксин, глибурид, варфарин, теофиллин и антипирин; при этом не было обнаружено клинически значимых взаимодействий.
Другая сопутствующая терапия
Хотя специальные исследования взаимодействия не проводились, при совместном применении Простана с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, ацетаминофеном, ацетилсалициловой кислотой, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, антагонистами кальция, нитратами, диуретиками, антагонистами Н2 рецепторов, ингибиторами HMG-CoA редуктазы, нестероидными противоспалительными препаратами, хинолонами и бензодиазепинами не было выявлено клинически значимых нежелательных взаимодействий.
Другая сопутствующая терапия
Хотя специальные исследования взаимодействия не проводились, при совместном применении Простана с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, ацетаминофеном, ацетилсалициловой кислотой, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, антагонистами кальция, нитратами, диуретиками, антагонистами Н2 рецепторов, ингибиторами HMG-CoA редуктазы, нестероидными противоспалительными препаратами, хинолонами и бензодиазепинами не было выявлено клинически значимых нежелательных взаимодействий.
Меры предосторожности
Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!
Общие меры
Необходимо осуществлять строгий контроль над возможным развитием обструктивной уропатии в пациентов с большим остаточным объемом мочи и/или резко сниженным оттоком мочи.
Влияние на простатоспецифический антиген (ПСА) и диагностику рака предстательной железы.
К этому времени не выявлено благоприятного клинического влияния лечения Простаном в пациентов, больных раком предстательной железы. Пациенты с аденомой предстательной железы и повышенным уровнем ПСА наблюдались в контролированных клинических исследованиях с несколькими определениями ПСА и взятием биопсии предстательной железы. В этих исследованиях лечение Простаном не влияло на частоту обнаружения рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не отличалась в группах пациентов, которые получали Простан или плацебо.
Перед началом лечения и периодически во время лечения Простаном рекомендуется проверять пациентов путем ректального исследования, а также другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для обнаружения рака простаты. В общем, при исходном уровне ПСА свыше 10 нг/мл (Hybritech) следует проводить широкое обследование пациента, включая, в случае необходимости, проведения биопсии. При уровне ПСА в пределах 4-10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Существует значительное совпадение в уровнях ПСА в мужчин, которые болеют раком предстательной железы и которые не имеют этой болезни. Таким образом, у мужчин с аденомой предстательной железы нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения Простаном. Исходный уровень ПСА ниже 4 нг/мл не исключает наличия рака простаты.
Простан вызывает уменьшение содержания сывороточного ПСА приблизительно на 50 % в пациентов с аденомой предстательной железы, даже при наличии рака простаты. Это снижение уровня сывороточного ПСА в пациентов с аденомой предстательной железы, которые получают лечение Простаном, необходимо взять во внимание при оценке уровня ПСА, поскольку это снижение не исключает сопутствующего рака простаты. Это снижение предусмотрено во всем диапазоне значений уровня ПСА, хотя может отклоняться у некоторых пациентов. Анализ данных по ПСА подтвердил, что в типовых пациентов, которые получают препарат в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоенные сравнительно с нормальными значениями в лиц, которые не принимают лечение. Такая коррекция позволяет сохранить чувствительность и специфичность определения ПСА и поддерживает его способность обнаруживать рак предстательной железы.
При любом длительном повышении уровня ПСА в пациента, который получает лечение финастеридом, необходимо тщательное обследование для выяснения причин, включая несоблюдения режима приема Простана.
Простан существенно не снижает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного и общего ПСА остается постоянным даже под действием Простана. При определении процента свободного ПСА, который применяется для диагностики рака простаты, коррекция его значений не является обязательной.
Влияние препарата на лабораторные данные
Влияние на уровень ПСА
Уровень ПСА в сыворотке крови изменяется с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты изменяется с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения Простаном. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение ПСА в течение первых месяцев лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется на новом уровне, который составляет приблизительно половину от исходной величины. В связи с этим у типовых пациентов, которые получают Простан в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоенные сравнительно с нормальными значениями у лиц, которые не принимают лечение.
Женщины, которые потенциально могут забеременеть или беременные, должны избегать контакта с измельченными таблетками Простана или таблетками, которые утратили целостность. Через способность ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II тормозить преобразование тестостерона в дигидротестостерон, эти препараты, включая финастерид, могут вызвать нарушения в развитии наружных половых органов у плода мужского плода. Таблетки Простана покрыты оболочкой и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельченные и не утратили целостность.
Дети. Простан не показан детям.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами. Простан не влияет на способность к вождению автомобиля и работы с техникой.
Влияние на простатоспецифический антиген (ПСА) и диагностику рака предстательной железы.
К этому времени не выявлено благоприятного клинического влияния лечения Простаном в пациентов, больных раком предстательной железы. Пациенты с аденомой предстательной железы и повышенным уровнем ПСА наблюдались в контролированных клинических исследованиях с несколькими определениями ПСА и взятием биопсии предстательной железы. В этих исследованиях лечение Простаном не влияло на частоту обнаружения рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не отличалась в группах пациентов, которые получали Простан или плацебо.
Перед началом лечения и периодически во время лечения Простаном рекомендуется проверять пациентов путем ректального исследования, а также другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для обнаружения рака простаты. В общем, при исходном уровне ПСА свыше 10 нг/мл (Hybritech) следует проводить широкое обследование пациента, включая, в случае необходимости, проведения биопсии. При уровне ПСА в пределах 4-10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Существует значительное совпадение в уровнях ПСА в мужчин, которые болеют раком предстательной железы и которые не имеют этой болезни. Таким образом, у мужчин с аденомой предстательной железы нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения Простаном. Исходный уровень ПСА ниже 4 нг/мл не исключает наличия рака простаты.
Простан вызывает уменьшение содержания сывороточного ПСА приблизительно на 50 % в пациентов с аденомой предстательной железы, даже при наличии рака простаты. Это снижение уровня сывороточного ПСА в пациентов с аденомой предстательной железы, которые получают лечение Простаном, необходимо взять во внимание при оценке уровня ПСА, поскольку это снижение не исключает сопутствующего рака простаты. Это снижение предусмотрено во всем диапазоне значений уровня ПСА, хотя может отклоняться у некоторых пациентов. Анализ данных по ПСА подтвердил, что в типовых пациентов, которые получают препарат в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоенные сравнительно с нормальными значениями в лиц, которые не принимают лечение. Такая коррекция позволяет сохранить чувствительность и специфичность определения ПСА и поддерживает его способность обнаруживать рак предстательной железы.
При любом длительном повышении уровня ПСА в пациента, который получает лечение финастеридом, необходимо тщательное обследование для выяснения причин, включая несоблюдения режима приема Простана.
Простан существенно не снижает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного и общего ПСА остается постоянным даже под действием Простана. При определении процента свободного ПСА, который применяется для диагностики рака простаты, коррекция его значений не является обязательной.
Влияние препарата на лабораторные данные
Влияние на уровень ПСА
Уровень ПСА в сыворотке крови изменяется с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты изменяется с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения Простаном. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение ПСА в течение первых месяцев лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется на новом уровне, который составляет приблизительно половину от исходной величины. В связи с этим у типовых пациентов, которые получают Простан в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоенные сравнительно с нормальными значениями у лиц, которые не принимают лечение.
Женщины, которые потенциально могут забеременеть или беременные, должны избегать контакта с измельченными таблетками Простана или таблетками, которые утратили целостность. Через способность ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II тормозить преобразование тестостерона в дигидротестостерон, эти препараты, включая финастерид, могут вызвать нарушения в развитии наружных половых органов у плода мужского плода. Таблетки Простана покрыты оболочкой и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельченные и не утратили целостность.
Дети. Простан не показан детям.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами. Простан не влияет на способность к вождению автомобиля и работы с техникой.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
