Состав
1 суппозиторий содержит:
действующее вещество: парацетамол 0,08 г, или 0,17 г, или 0,33 г;
вспомогательное вещество: твердый жир.
Фармакологические свойства
Парацетамол оказывает аналгетическое, жаропонижающее и слабовыраженное противовоспалительное действия. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов и влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Всасывания парацетамола при ректальном введении более медленное, чем при оральном применении, однако оно является более полным. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч после введения.
Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрации в крови, слюне и плазме сопоставимые между собой. Связывание с белками плазмы слабое.
Парацетамол метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами.
Минимальный путь метаболизма, катализируемой цитохромом Р450, приводит к образованию промежуточного реагента (N-ацетилбензохинонимину), который при нормальном применении быстро детоксифицируется восстановленного глутатиона и выводится с мочой после конъюгации с цистеином и меркаптопуриновою кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита повышается. Выводится в основном с мочой. 90% принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой (от 60% до 80%) и сульфатных конъюгатов (от 20% до 30%).
Менее 5 % вещества выводится в неизмененном виде.
Период полувыведения составляет от 4 до 5 часов.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин), выведение парацетамола и его метаболитов замедляется.
Показания к применению
Симптоматическое лечение боли от легкой до умеренной степени интенсивности и/или лихорадочных состояний.
Ректальные суппозитории Парацетамол используют при невозможности перорального приема парацетамола в виде таблеток или сиропа.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата.
Печеночная недостаточность. Тяжелые нарушения функции почек и/или печени, врожденная гипербилирубинемия.
Недавно перенесенные проктит, анусит или ректальное кровотечение.
Алкоголизм.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения.
Воспаление слизистой оболочки прямой кишки и нарушение функции ануса.
Не использовать при диарее.
Детский возраст до 3 месяцев.
Предостережение к применению
Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом! Если признаки болезни не начнут исчезать или же, наоборот, состояние здоровья ухудшится, или обнаружатся нежелательные явления, обратитесь к врачу за консультацией по поводу дальнейшего применения препарата!
Если Вы пропустили время очередного применения суппозитория Парацетамол, не давайте ребенку двойную дозу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействия, требующих осторожности при совместном применении
Прием вместе с салицилатами повышает риск нейротоксического действия.
Оральные антикоагулянты
При приеме максимальных доз парацетамола (4 г/сут) в течение как минимум 4 дней существует риск усиления эффекта перорального антикоагулянта и повышенный риск кровотечения. Следует контролировать МНО (Международное нормализованное отношение) через равные промежутки времени. При необходимости дозу приема антикоагулянта следует откоректировать во время лечения парацетамолом.
Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться метоклопрамидом тадомперидоном и уменьшаться холестирамином.
Барбитураты снижают жаропонижающий эффект парацетамола.
Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень следствие повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболиты.
При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается гепатотоксическое влияние препарата на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом, рифампицином повышает риск развития гепатотоксического синдрома.
Парацетамол снижает эффективность диуретиков.
Не применять одновременно с алкоголем.
Влияние на лабораторные тесты
Введение парацетамола может влиять на результаты анализа глюкозы в крови, проведенного методом глюкозоксидазо-пероксидазы в случае аномально высоких концентраций.
Введение парацетамола может влиять на анализы мочевой кислоты в крови, проведенных фосфатно-вольфрамовым методом.
Если Ваш ребенок принимает какие-либо другие лекарственные средства, обязательно поставьте в известность врача.
Меры предосторожности
Перед началом лечения проконсультируйтесь с врачом!
Для суппозиториев существует риск местной токсичности, частота и интенсивность которого повышается при увеличении длительности применения, зависит от частоты введения и уровня дозирования.
Не давать препарат детям вместе с другими средствами, содержащими парацетамол.
При лечении парацетамолом в дозе 60 мг/кг/сутки одновременное применение другого антипиретика оправдано только в случае неэффективности парацетамола. Не следует превышать рекомендуемых доз.
Не использовать при диарее.
Если гипертермия продолжается более 3 суток лечения или состояние здоровья ухудшилось, необходимо обратиться к врачу.
У пациентов с умеренной почечной или тяжелой печеночной недостаточностью перед использованием парацетамола необходимо обратиться за консультацией к врачу.
Передозировка парацетамола может привести к печеночной недостаточности (см. Раздел «Передозировка»).
Случаи печеночной недостаточности были зарегистрированы у пациентов со сниженным уровнем глутатиона при анорексии, низком индексе массы тела, хронической нехватке питания, хроническом тяжелом заболевании. У таких пациентов прием парацетамола может увеличить риск развития метаболического ацидоза.
Дети
При лечении у детей следует придерживаться режима дозирования в соответствии с массой тела ребенка, и в зависимости от этого нужно выбирать соответствующую лекарственную форму.
Парацетамол, суппозитории ректальные по 80 мг предназначен для детей с массой тела от 4 до 6 кг (в возрасте примерно от 3 месяцев до 4 месяцев).
Парацетамол, суппозитории ректальные по 170 мг предназначен для детей с массой тела от 8 до 12 кг (в возрасте примерно от 6 месяцев до 2 лет).
Парацетамол, суппозитории ректальные по 330 мг предназначен для детей с массой тела от 15 до 24 кг (в возрасте примерно от 4 до 9 лет).
Применение в период беременности или кормления грудью
Парацетамол проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. В случае применения парацетамола при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и ребенка.
Способ применения и дозы
Препарат следует применять под наблюдением врача, с особой осторожностью детям до 1 года.
Применять ректально. Суппозитории не предназначены для деления с целью получения необходимой дозировки. Если при проведении расчетов суточной дозы в соответствии с массой тела ребенка необходимо разовое дозирование меньше содержимого одного суппозитория, то после консультации с врачом рекомендуется применять другие лекарственные формы парацетамола (например раствор оральный).
При лечении у детей следует соблюдать режим расчета дозы в соответствии с массой тела ребенка, а в зависимости от этого нужно выбирать подходящую лекарственную форму.
Примерный возраст детей, исходя из массы тела, приведены только как рекомендация.
Разовая доза составляет 15 мг/кг массы тела ребенка. Препарат применяют в 4 приема с интервалом в 6 часов.
Суточная доза – 60 мг/кг массы тела ребенка.
Суппозитории ректальные по 80 мг применяют детям в возрасте от 3 до 4 месяцев, когда масса тела ребенка составляет от 4 до 6 кг. Применяют от 3 до 4 суппозиториев в сутки с интервалом между введением 6 часов в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/сут.
Образец расчета, когда масса тела ребенка – 4 кг:
(4 кг × 60 мг) / 80 мг = 3 (до трех суппозиториев в сутки),
где
4 кг – масса тела ребенка;
60 мг – суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела ребенка;
80 мг – количество парацетамола в 1 суппозитории.
Суппозитории ректальные по 170 мг применяют детям в возрасте от 6 месяцев до 2 лет, когда масса тела ребенка составляет в среднем от 8 до 12 кг. Применяют от 3 до 4 суппозиториев в сутки с интервалом между введением 6 часов в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/сут.
Образец расчета, когда масса тела ребенка – 12 кг
(12 кг × 60 мг) / 170 мг = 4 (до трех суппозиториев в сутки),
где
12 кг – масса тела ребенка;
60 мг – суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела ребенка;
170 мг – количество парацетамола в 1 суппозитории.
Суппозитории ректальные по 330 мг применяют детям в возрасте от 4 до 9 лет, когда масса тела ребенка составляет в среднем от 15 до 24 кг. Применяют от 3 до 4 суппозиториев в сутки с интервалом между введением 6 часов в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/сут.
Суточная доза парацетамола составляет 60 мг/кг/массы тела.
Образец расчета, когда масса тела ребенка – 22 кг
(22 кг × 60 мг) / 330 мг = 4 (до трех суппозиториев в сутки),
где
22 кг – масса тела ребенка;
60 мг – суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела ребенка;
Если боль или лихорадка длится более 3 суток или появились новые симптомы заболевания, необходима консультация врача о целесообразности дальнейшего применения препарата.
Рекомендуемая суточная доза парацетамола составляет около 60 мг/кг/сутки, которую следует разделить на 4 приема, то есть 15 мг/кг массы тела каждые 6 часов.
При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов.
Применение предусматривает введение ректально одного суппозитория 80 мг или 170 мг или 330 мг, которое повторяют при необходимости с интервалом не менее 6 часов, но не более суточной дозы и количество 4 суппозиториев в сутки.
Из-за риска местной токсичности не рекомендуется применение суппозиториев более 4 раз в день, а продолжительность применения при ректальном способе введения должна быть минимальной.
Передозировка
В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу, даже если состояние ребенка не вызывает опасений.
Чтобы избежать передозировки, не следует применять другие лекарственные средства, содержащие парацетамол.
Существует риск передозировки у маленьких детей (распространены медикаментозные передозировки и случайное отравление). Это может привести к летальному исходу. У детей с массой тела менее 37 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 80 мг/кг/сутки.
У детей с массой тела от 38 кг до 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 3 г/сут.
У детей с массой тела более 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 4 г/сут.
Симптомы передозировки появляются в течение первых 24 часов: тошнота, рвота, снижение аппетита, бледность, боль в животе, или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения.
Неотложные меры:
- немедленная госпитализация;
- определение уровня парацетамола в плазме крови;
- промывание желудка;
- введение антидота N-ацетилцистеина или метионина перорально в течение первых 10 часов;
- симптоматическая терапия.
Побочное действие
Очень редко:
аллергические реакции: анафилаксия, анафилактический шок, отек Квинке, эритема, крапивница, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз;
со стороны органов кроветворения: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения;
со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВП;
со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект);
со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы;
со стороны мочевыделительной системы: почечные колики
местные реакции: покраснение и болезненность вокруг заднего прохода, раздражение прямой кишки и анального отверстия.
При возникновении каких-либо нежелательных реакций следует прекратить применение препарата и обязательно обратиться к врачу.
В случае выявления нежелательных влияний или других необычных реакций проконсультируйтесь с врачом по поводу дальнейшего применения препарата.
Срок годности
2 года. Не применяйте препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
