Состав
Фармакологическое действие
Миотропное, спазмолитическое и гипотензивное средство.
Блокирует фосфодиэстеразу, вызывает накопление цАМФ и снижение содержания кальция в клетке. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочнокишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального.
В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
Действие на центральную нервную систему выражено слабо (в больших дозах оказывает седативный эффект).
Фармакокинетика
Степень абсорбции высокая; биодоступность в среднем - 54%. Связывание с белками плазмы - 90%, образует устойчивые комплексы с альбумином сыворотки крови. Хорошо распределяется в тканях организма, проникает сквозь гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 0.5 2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится в основном почками в виде метаболитов.
Полностью удаляется из крови при гемодиализе.
Показания к применению
Способ применения и дозы
Назначают подкожно, внутримышечно и внутривенно. Дозу и режим дозирования подбирают индивидуально. Наиболее эффективным является внутривенное введение, которое проводят медленно, предварительно разведя 1 мл препарата в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Подкожно или внутримышечно взрослым вводят в разовой дозе 10-40 мг (0,5-2 мл) 2-4 раза в сутки; для пожилых пациентов начальная разовая доза - не более 10 мг (0,5 мл). Внутривенно вводят в разовой дозе 20 мг (1 мл) с интервалом между введениями не менее 4 ч.
Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая - 100 мг (5 мл), суточная - 300 мг (15 мл); при внутривенном введении: разовая - 20 мг (1 мл), суточная - 120 мг (6 мл).
Детям вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 6 мг/кг/день, разделенной на 4 инъекции. Максимальная суточная доза для детей составляет: в возрасте 1-2 года - 20 мг (1 мл), 3—4 года - 30 мг (1,5 мл), 5-6 лет - 40 мг (2 мл), 7-9 лет - 60 мг (3 мл), 10-14 лет - 100 мг (5 мл).
Побочное действие
Передозировка
Симптомы сонливость, гипотензия, нарушение зрения.
Лечение: следует прекратить применение препарата и провести симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Спазмолитическое действие папаверина усиливают барбитураты. Гипотензивный эффект усиливается при совместном применении с антигипертензивными препаратами других групп, а также с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином. Усиливает антихолинергические эффекты антихолинергических препаратов. Папаверин может снижать противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма.
Особенности применения
Внутривенное введение следует проводить медленно и под контролем врача.
Ограничением к применению является пожилой возраст (риск развития гипертермии). Безопасность применения папаверина при беременности и в период кормления грудью не исследована, поэтому применять препарат следует с учетом соотношения риска/пользы. Препарат назначают с осторожностью и в малых дозах при тяжелых заболеваниях сердца, состояниях после черепно-мозговых травм, хронической почечной недостаточности, недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях, ослабленным больным.
На фоне терапии препаратом следует исключить прием алкоголя.
Эффективность препарата снижается при табакокурении.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. При выполнении потенциально опасных видов деятельности следует учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, сонливости, диплопии.