Остеотаб: инструкция по применению

1 таблетка Остеотаба 70 мг содержит:

активные ингредиенты: алепдроновой кислоты 70 мг (в виде алендроната натрия): вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, таблетоза (лакгоза безводная), тальк, магния стеарат;

1 таблетка Остеотаба 10 мг содержит:

активные ингредиенты: алепдроновой кислоты 10 мг (в виде алендроната натрия); вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, таблетоза (лактоза безводная), тальк, магния сшарат;

таблетка 10мг

Белые или почти белые плоско-цилиндрические таблетки, с разделительной риской на одной стороне, возможно наличие шероховат ой поверхности таблетка 70мг

Белые или почти белые овальные таблетки, возможно наличие шероховатой поверхности

Фармакотерапсвтическая группа: Препараты, влияющие на минерализацию костей. Бисфосфонат. Алендроновая кислота КОД ATX: М05ВА04

Действующим веществом Остеотаба является алендронат натрия - негормональный специфический ингибитор костной резорбции группы высокоактивных азотсодержащих бисфосфонтов. Оказывае! специфическое селективное действие на костную ткань благодаря высокой аффинности к минеральным компонентам кости. Бисфосфоиаты включаются в костный матрикс и поглощаются остеокластами при резорбции, что обеспечивает их локализацию в местах наиболее активной костной резорбции и реализации фармакологического действия. Алендронат подавляет опосредуемую остеокластами резорбцию костной ткани путем непосредственного ингибирования этана прснилирования многих белков, необходимых для функционирования остеокластов. Алсндрона! способствует восстановлению положительного баланса между резорбцией и формированием костной ткани, увеличивает минеральную плотность костей, снижает риск переломов при остеонорозе.

Абсорбция

Биодоступность алендронта составляет в среднем 0,64% у женщин и 0,6% у мужчин в интервале доз от 5 до 70 мг при приеме внутрь натощак и не менее чем за 2 часа до 0,46% и 0,39%, когда алендронат принимался за час и за полчаса до завтрака соответственно.

В исследованиях с участием пациентов, страдающих остеопорозом, алендронат был эффективен при назначении как минимум за 30 минут до первого приема пищи или напитка. Препарат практически вообще не всасывался, когда принимался во время или в течение 2 часов после стандартного завтрака. Одновременный прием кофе или апельсинового сока снижал биодоступность препарата на 60%. У здоровых добровольцев одновременный пероральный преднизолона в дозе 20 мг 3 раза в день на протяжении 5 дней не оказывал клинически значимого влияния на биодоступность алендроната (среднее повышение биодоступности варьировалось от 20% до 44%).

Распределение

Исследованиями па крысах было продемонстрировано, что изначально после внутривенного введения в количестве 1 мг/кг алендронат распределяется в мягких тканях, но затем быстро перераспределяется в костную ткань либо экскретируется почками. Объем распределения алендроната при достижении стационарной концентрации, за исключением костной ткани, составляет как минимум 28 л. Концентрация алендроната в плазме при приеме терапевтических доз составляет менее 5 нг/мл (не определяется аналитическими методами). Степень связывания с белками плазмы около 78%.

Биотрансформация

Данные относительно какого-либо метаболического превращения алендроновой кислоты в организме животных или человека отсутствуют.

Элиминация

При однократном внутривенном введении алендроната, радиоактивно меченного по атому углерода (^ИС), приблизительно 50% радиоактивности экскретировалось с мочой в течение первых 72 часов и лишь незначительно радиоактивность определялась (либо вообще не определялась) в кале. При однократном внутривенном введении в дозе 10 мг. почечный клиренс препарата составил 71 мл/мин, системный клиренс не превысил 200 мл/мин. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества костной тканью. Плазменная концентрация снизилась более чем на 95% на протяжении 6 часов после внутривенного введения. Конечный период полувыведения у людей может превышать 10 лет, отражая медленное высвобождение алендроната из костной ткани.

Фармакокинетика у пациентов с изменением функции почек

Доклиническими исследованиями показано, что не связавшаяся в костной ткани часть алендроната быстро экскретируется с мочой. В исследованиях на животных не было получено доказательств наличия порога насыщения в захвате костной тканью препарата при длительном введении с общей кумулятивной дозой 35 мг/кг. Хотя соответствующие клинические данные отсутствуют, есть основания предполагать, что аналогично как и у животных, элиминация алендроната с мочой может быть снижена у пациентов с нарушенной функцией почек. Исходя из этого, можно ожидать большую аккумуляцию алендроната в костной ткани у данной группы пациентов.

- лечение остеопороза у женщин в постменопаузный период;

- профилактика остеопороза в постменопаузном периоде у женщин, имеющих высокий риск развития заболевания; лечение остеопороза у мужчин;

- лечение остеопороза, индуцированного глюкокортико идами, у мужчин и женщин;

- лечение болезни Педжета у мужчин и женщин.