Опатанол: инструкция по применению

каждый мл препарата содержит:

активное вещество: олопатадина гидрохлорид -1,11 мг (эквивалентно 1,0 мг олопатадина); вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, раствор, эквивалентно бензалкония

хлорида; натрия хлорид, динатрия фосфат додекагидрат; хлористоводородная кислота концентрированная и/или натрия гидроксид (для доведения pH), вода очищенная.

прозрачный или слегка опалесцирующий раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Олопатадин, как и другие препараты для местного применения, подвергается системному всасыванию. Однако системная абсорбция назначенного местно олопатадина незначительна, а концентрация в плазме может варьировать начиная с наименьшего определяемого количественно показателя (<0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Данные концентрации в 50 - 200 раз ниже концентраций после назначения хорошо переносимых доз препарата внутрь. При исследованиях фармакокинетических показателей при назначении препарата внутрь выявлено, что период полураспада олопатадина в плазме составляет от 8 до 12 часов, а выведение осуществляется преимущественно почками. Примерно 60 - 70% полученной дозы обнаруживается в моче в виде активной субстанции. Также в моче в низких концентрациях обнаруживались два метаболита - монодесметил и N-оксид.

Поскольку олопатадин экскретируется почками в основном в виде неизмененной активной субстранции, нарушение почечной функции обусловливает изменение фармакокинетических показателей олопатадина - у пациентов с серьезными нарушениями почечной функции (средний уровень клиренса креатинина - 13,0 мл/мин) его пиковые концентрации в плазме в 2,3 раза выше, чем у здоровых взрослых лиц. После приема внутрь 10 мг препарата у пациентов на гемодиализе (без выведения мочи), концентрации олопатадина в плазме были значительно ниже в день выполнения процедуры, чем в остальные дни, в связи с чем высказано предположение, что гемодиализ может способствовать выведению олопатадина.

В исследованиях фармакокинетических показателей после приема внутрь 10 мг олопатадина молодыми (средний возраст 21 год) и пожилыми (средний возраст 74 года) пациентами, существенных различий между уровнями в плазме (AUC), связыванием с белками и выведением с мочой исходного лекарственного вещества в неизмененном виде и в виде метаболитов не обнаружено.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек проводилось исследование, в процессе которого олопатадин назначали внутрь. Полученные результаты свидетельствуют о более высокой концентрации олопатадина в плазме у данной группы пациентов. Поскольку концентрации олопатадина в плазме после закапывания в глаза препарата ОПАТАНОЛ в 50 -100 раз ниже, чем после приема внутрь в хорошо переносимых дозах, корректировать дозу при назначении пожилым лицам или пациентам с нарушенной функцией почек не требуется. Печеночный метаболизм является менее значимым путем элиминации препарата. Не требуется корректировка дозы при нарушениях функции печени.

Лечение офтальмологических проявлений и симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.