Опатанол : инструкция по применению

каждый мл препарата содержит:

активное вещество: олопатадина гидрохлорид -1,11 мг (эквивалентно 1,0 мг олопатадина); вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, раствор, эквивалентно бензалкония

хлорида; натрия хлорид, динатрия фосфат додекагидрат; хлористоводородная кислота концентрированная и/или натрия гидроксид (для доведения pH), вода очищенная.

прозрачный или слегка опалесцирующий раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.

 Олопатадин является сильным селективным противоаллергическим/антигистаминным препаратом, оказывающим действие путем различных механизмов. Он является антагонистом гистамина (первичный медиатор аллергической реакции у человека) и препятствует выработке гистамин-индуцированных воспалительных цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека. Данные, полученные в исследованиях in vitro, позволяют предположить, что препарат может воздействовать на тучные клетки конъюнктивы человека, ингибируя высвобождение провоспалительных медиаторов. Местное применение препарата ОПАТАНОЛ у пациентов с открытыми носослезными каналами способствует уменьшению назальных симптомов и проявлений, которые часто сопровождают сезонный аллергический конъюнктивит. Не вызывает клинически значимого изменения диаметра зрачка.

Олопатадин, как и другие препараты для местного применения, подвергается системному всасыванию. Однако системная абсорбция назначенного местно олопатадина незначительна, а концентрация в плазме может варьировать начиная с наименьшего определяемого количественно показателя (<0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Данные концентрации в 50 - 200 раз ниже концентраций после назначения хорошо переносимых доз препарата внутрь. При исследованиях фармакокинетических показателей при назначении препарата внутрь выявлено, что период полураспада олопатадина в плазме составляет от 8 до 12 часов, а выведение осуществляется преимущественно почками. Примерно 60 - 70% полученной дозы обнаруживается в моче в виде активной субстанции. Также в моче в низких концентрациях обнаруживались два метаболита - монодесметил и N-оксид.

Поскольку олопатадин экскретируется почками в основном в виде неизмененной активной субстранции, нарушение почечной функции обусловливает изменение фармакокинетических показателей олопатадина - у пациентов с серьезными нарушениями почечной функции (средний уровень клиренса креатинина - 13,0 мл/мин) его пиковые концентрации в плазме в 2,3 раза выше, чем у здоровых взрослых лиц. После приема внутрь 10 мг препарата у пациентов на гемодиализе (без выведения мочи), концентрации олопатадина в плазме были значительно ниже в день выполнения процедуры, чем в остальные дни, в связи с чем высказано предположение, что гемодиализ может способствовать выведению олопатадина.

В исследованиях фармакокинетических показателей после приема внутрь 10 мг олопатадина молодыми (средний возраст 21 год) и пожилыми (средний возраст 74 года) пациентами, существенных различий между уровнями в плазме (AUC), связыванием с белками и выведением с мочой исходного лекарственного вещества в неизмененном виде и в виде метаболитов не обнаружено.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек проводилось исследование, в процессе которого олопатадин назначали внутрь. Полученные результаты свидетельствуют о более высокой концентрации олопатадина в плазме у данной группы пациентов. Поскольку концентрации олопатадина в плазме после закапывания в глаза препарата ОПАТАНОЛ в 50 -100 раз ниже, чем после приема внутрь в хорошо переносимых дозах, корректировать дозу при назначении пожилым лицам или пациентам с нарушенной функцией почек не требуется. Печеночный метаболизм является менее значимым путем элиминации препарата. Не требуется корректировка дозы при нарушениях функции печени.

Лечение офтальмологических проявлений и симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.

Повышенная чувствительность к активной субстанции или другим компонентам препарата.

Клинических данных о влиянии олопатадина на течение беременности нет.

В исследованиях на животных показано, что препарат не оказывает ни прямого, ни косвенного вредного воздействия на течение беременности, развитие эмбриона/плода, течение родов и постнатальное развитие.

Назначать препарат беременным следует с осторожностью.

Применять ОПАТАНОЛ кормящими матерями не рекомендуется.

Установлено, что после введения внутрь олопатадин проникает в грудное молоко кормящих самок крыс. В исследованиях на животных показано, что рост находящихся на грудном вскармливании детенышей был замедлен, если самки получали внутрь олопатадин в дозах, превышавших максимально рекомендованную для использования человеком дозу. Не установлено, может ли данная субстанция после местного применения у кормящих женщин, подвергаться значительной системной абсорбции и обнаруживаться в женском грудном молоке.

Для местного применения в офтальмологии.

Дозировка препарата ОПАТАНОЛ составляет по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного(-ых) глаза два раза в день (с интервалом 8 часов). Лечение при необходимости можно продолжать в течение периода до четырех месяцев.

Для предотвращения загрязнения препарата не прикасайтесь кончиком капельницы-дозатора ни к какой поверхности (веки, область вокруг глаз и др.). После применения держите флакончик плотно закрытым.

При назначении нескольких местных офтальмологических лекарственных средств, интервал между закапыванием должен составлять от 5 до 10 минут.

СНИЗИТЬ РИСК РАЗВИТИЯ СИСТЕМНЫХ ПОБОЧНЫХ РЕАКЦИЙ.

ОПАТАНОЛ может назначаться педиатрическим пациентам (от 3 лет и старше) в дозах, аналогичных взрослым.

Нарушения функции печени и почек

Применение олопатадина в форме глазных капель (ОПАТАНОЛ) изучали у пациентов с нарушениями функции печени и у пациентов с нарушениями функции почек. Не требуется корректировать дозу для пациентов с нарушениями функции печени и/или с нарушениями функции почек (см. раздел «Фармакокинетика»).

В клинических исследованиях с участием более 1680 пациентов ОПАТАНОЛ назначали от одного до четырех раз в день в оба глаза в виде монотерапии или вместе с лоратадином 10 мг в течение периода до четырех месяцев. Ожидалось, что побочные реакции, связанные с применением препарата ОПАТАНОЛ, будут отмечаться у 4,5% пациентов; однако лишь 1,6% пациентов прекратили участие в клинических исследованиях из-за появления побочных реакций. Серьезных офтальмологических или системных побочных реакций, связанных с использованием препарата ОПАТАНОЛ, в данных клинических исследованиях зарегистрировано не было. Чаще всего сообщалось о такой побочной реакции, связанной с применением препарата ОПАТАНОЛ, как боль в глазах, на которую жаловались в целом 0,7% пациентов.

Следующие побочные реакции были связаны с применением данного препарата и классифицированы общепринятым образом: встречающиеся очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000) или очень редко (<1/10 000). В рамках каждой из групп побочных реакций, сформированных по частоте, они приведены в порядке уменьшения их тяжести.

Нарушение чувствительности глаз; нечасто - эрозия роговицы, повреждение эпителия роговицы, нарушения со стороны эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, появление пятен на роговице, выделения из глаз, светобоязнь, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, блефароспазм, ощущение дискомфорта в глазах, зуд в глазах, фолликулы конъюнктивы, нарушения со стороны конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазах, повышенное слезотечение, зуд век, эритема век, отек век, патология век, гиперемия. 

Нарушения со стороны глаз: отек роговицы, конъюнктивит, отек глаз, опухание глаз, мидриаз, нарушения зрения, образование корочек на краях век.

Системные нарушения: гиперчувствительность, одышка, сонливость, отек лица, дерматит, эритема, тошнота, рвота, синусит, астения, недомогание.

Нет данных о случаях передозировки препарата у человека после случайного или преднамеренного приема внутрь. У животных отмечена низкая острая токсичность олопатадина. При случайном приеме содержимого флакона препарата ОПАТАНОЛ внутрь общее максимально возможное воздействие было бы равноценно воздействию всего 5 мг олопатадина. Если допустить, что препарат всосался полностью (на 100%), то конечная доза воздействия составила бы 0,5 мг/кг массы тела 10-килограммового младенца.

У собак отмечалось удлинение интервала QTc лишь после воздействия в дозе, значительно превышавшей максимальную дозу для человека, что указывает на несущественную связь с клиническим применением. После приема внутрь 5 мг препарата дважды в день в течение 2,5 суток у 102 молодых и пожилых здоровых добровольцев обоего пола существенного удлинения интервала QTc по сравнению в показателями у лиц, получавших плацебо, не наблюдалось. Диапазон пиковых величин стабильной концентрации олопатадина в плазме (от 35 до 127 нг/мл), установленный в данном исследовании, обеспечивает по крайней мере 70-кратный запас безопасности при местном применении олопатадина в отношении реполяризации сердца.

При передозировке необходимо тщательно наблюдать за пациентом и назначать адекватную терапию.

Не проводилось исследований, связанных с изучением взаимодействия.

В исследованиях in vitro показано, что олопатадин не подавляет метаболические реакции, в которых участвуют следующие изоферменты цитохрома Р-450 - 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4. Данные результаты свидетельствуют о том, что вряд ли олопатадин может оказывать влияние на метаболические реакции, если пациент получает одновременно и другие активные субстанции.

Как и любые глазные капли, препарат может привести к временному снижению остроты зрения и оказать влияние на способность управлять транспортным средством и работу с механизмами. Если у пациента после применения препарата временно снижается четкость зрения, до её восстановления не рекомендуется управлять транспортным средством и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.

По 5 мл во флаконе-капельнице DROPTAINER®, включающей флакон с крышкой-капельницей из полиэтилена низкой плотности и закручивающуюся крышку из полипропилена. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

При температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Использовать в течение 4 недель после вскрытия флакона.

По рецепту врача.