Норколут: инструкция по применению

Каждая таблетка содержит:

Действующее вещество: 5 мг норэтистерона.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета, с фаской, на одной стороне таблеток - гравировка «NORCOLUT•», на другой - крестообразная риска для деления.

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены.

Код ATX: G03DC02

Фармакодинамика

Норэтистерон является синтетическим прогестагеном, производным 19-нортестостерона, и оказывает схожее с натуральным прогестероном действие, включая угнетение гонадотропинов, подавление овуляции и трансформацию эндометрия. Норэтистерон является прогестином 1 поколения с низкой прогестагенной и незначительной эстрогенной активностью. Он обладает слабыми андрогенными свойствами.

Фармакокинетика

Всасывание

Норэтистерон хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его абсолютная биодоступность варьирует от 47% до 73%.

Распределение и связывание с белками плазмы крови

Норэтистерон активно связывается с белками: на 61% с альбумином и на 36% с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Метаболизм

Норэтистерон метаболизируется в печени, главным образом путем гидроксилирования под действием CYP3A4.

После деацетилирования норэтистерона ацетата до норэтистерона последний подвергается восстановлению и конъюгации в печени. 5α-редуктаза играет важную роль в метаболизме норэтистерона. Поскольку норэтистерон частично метаболизируется путем гидроксилирования с участием CYP3А4, ингибиторы и индукторы CYP3A4 могут значимо изменять содержание норэтистерона в системном кровотоке. К наиболее важным метаболитам норэтистерона относится ряд изомеров 5α-дигидро-норэтистерон и тетрагидро-норэтистерон, которые выводятся главным образом в виде глюкуронидов.

Норэтистерон и некоторые из его метаболитов подвергаются конъюгации 17β-гидроксильной группой. У женщин в постменопаузе были выявлены низкие концентрации этинилэстрадиола после приема внутрь относительно больших доз норэтистерона ацетата или норэтистерона. На основании AUC, определенных для этинилэстрадиола и норэтистерона, было показано, что средний коэффициент конверсии норэтистерона к этинилэстрадиолу составил 0,7% и 1,0% при приеме 5 и 10 мг соответственно. Таким образом, эквивалентная доза этинилэстрадиола равна 4-6 мкг на 1 мг перорального норэтистерона или норэтистерона ацетата.

Выведение

Период полувыведения норэтистерона равен примерно 8-9 ч, время достижения максимальной концентрации около 2 ч (зависит от дозы и одновременного приема эстрогена). Норэтистерон выводится главным образом почками (>50% в виде метаболитов) и через кишечник (20-40% в виде метаболитов).

Обильные менструальные кровотечения (меноррагия/гиперменорея), железисто-кистозная гиперплазия эндометрия, подавление лактации.