Нитро-мик: инструкция по применению

Основные физико-химические свойства

Прозрачная бесцветная жидкость со спиртовым запахом.

1 доза содержит 0,4 мг нитроглицерина (в виде нитроглицерина разбавленного); вспомогательные вещества - пропиленгликоль, этанол 96 %, вода очищенная.

Периферические вазодилататоры, применяемые при лечении заболеваний сердца, органические нитраты. Код АТС CO1D А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нитроглицерин - соединение органических нитратов, которое оказывает дилататорное действие на артерии и вены.

Посткапиллярные цепи периферических сосудов, крупные артерии и особенно участки коронарных сосудов, которые все еще реактивные, более чувствительны к нитроглицерину, чем резистентные (прекапиллярные) сосуды. Расширение кровеносных сосудов в большом круге кровообращения увеличивает венозную емкость и, как следствие, уменьшает венозный приток крови к сердцу (преднагрузку), размер желудочка и давление наполнения кровью сердца. Благодаря этому снижается потребность миокарда в энергии и кислороде, кровоснабжение уязвимых к ишемии субэндокардиальных слоев стенок, при этом улучшаются также региональная подвижность стенок и ударный объем сердца. Расширение крупных артерий, которые находятся возле сердца, уменьшает системный и легочный сосудистый сопротивление. Нитроглицерин проявляет также миорелаксирующее действие на гладкие мышцы бронхов, желче- и мочевыводящих путей, желчного пузыря, толстого и тонкого кишечника, сфинктеров. Предполагается, что нитроглицерин проявляет эти эффекты благодаря связыванию с так называемыми нитратными рецепторами, находящимися на оболочке клеток гладких мышц. В гладких мышцах нитроглицерин испытывает ферментативного превращения, образуя оксид азота (NO), который стимулирует растворимую гуанилатициклазу, отвечающий за образование циклического гуанозин-3'5'-монофосфата (цГМФ), который расслабляет гладкие мышцы. Фармакокинетика

При сублингвальном применении нитроглицерин быстро всасывается из ротовой полости и поступает непосредственно в системный кровоток (эффект первого прохождения через печень исключается). Биодоступность имеет существенные меж- и внутри индивидуальные различия и составляет в среднем около 39 %. Начало действия нитроглицерина наступает очень быстро; эффект развивается в пределах 1-1,5 минуты и длится 30 минут. Максимальный уровень в плазме крови достигается в пределах 4 минут. При сублингвальном применении период полувыведения нитроглицерина составляет почти 2,5-4,4 минуты. Нитроглицерин, который попал в кровоток, связывается с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов, связывание с белками плазмы крови около 60 %. Основной путь выведения - с мочой в виде метаболитов; менее 1 % применяемой дозы выводится в неизмененном виде.

Купирование приступов стенокардии: в зависимости от чувствительности больного к нитратам, осуществлять по 1-2 распыления (1-2 дозы 0,4-0,8 мг) сублингвально в положении сидя. В случае необходимости дозу можно увеличить до максимальной - 3 распыления в течение 15 минут. Если после этого приступ не купировался, необходимо обратиться к врачу. Максимальная суточная доза - 6.4 мг (16 доз).

Профилактика приступов стенокардии: за 5-10 минут до физической нагрузки осуществить 1 распыление препарата.

Перед первым использованием дозатор флакона должен быть заполнен. Для этого необходимо снять защитный колпачок и несколько раз нажать на дозатор, пока не появится аэрозоль. Если флакон длительное время не использовался, процесс наполнения следует повторить.

При применении спрея Нитро-Мик® дозирующий клапан необходимо держать в вертикальном положении как можно ближе ко рту, направлять в полость рта.

Спрей следует распилить в рот, желательно под язык.

Спрей нельзя вдыхать, поэтому во время распыления препарата следует задержать дыхание. При применении многократных доз интервал между распылением должно быть коротким и составлять примерно 30 секунд.

Перед применением препарата не нужно встряхивать флакон.

Местонахождение отверстия дозатора легко определяется на ощупь, что помогает применению препарата ночью.

Пациентам пожилого возраста назначать обычную дозу.

Со стороны ЦНС: в начале лечения вследствие вазодилатации может развиться головная боль; нечеткость зрения, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи лица, аллергические реакции кожи, реакции гиперчувствительности, эксфолиативный дерматит, гиперемия кожных покровов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда первая доза или повышенная первая доза может вызвать снижение артериального давления и/или постуральную гипотензию с выраженной рефлекторной тахикардией, головокружением или слабостью.

При чрезмерном снижении АД лечение Нитро-Миком может усилить симптомы стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты).

Иногда может возникнуть коллапс, сопровождающийся брадиаритмией и потерей сознания; ощущение жара; цианоз; бледность; метгемоглобинурия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожная сыпь, зуд, аллергический дерматит, анафилактический шок.

Со стороны психики: часто ощущение возбуждения, тревоги.

Общие нарушения: в результате применения препарата может отмечаться умеренное преходящее чувство жжения в горле; нарушение вкуса (металлический привкус во рту); головная боль; постуральная гипотензия; приливы; сердцебиение; гипотермия; обострение глаукомы. Эти симптомы являются неустойчивыми и исчезают через несколько минут.