Никотиновая кислота: инструкция по применению

Прозрачная бесцветная жидкость

1 мл раствора содержит действующее вещество: никотиновую кислоту - 10 мг, вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат - до pH 5,0 - 7,0; вода для инъекций - до 1 мл.

Витамин

Код ATX: C10AD02

Фармакодинамика

Никотиновая кислота является специфическим противопеллагрическим средством. Оказывает выраженное непродолжительное сосудорасширяющее действие, улучшает углеводный и азотистый обмен, улучшает микроциркуляцию. В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидразы I и кодегразы II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина РР (витамина В3).

Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).

Фармакокинетика

Всасывание

В кровь поступает очень быстро (за 20 - 30 мин.) после парентерального введения. Распределение

При парентеральном введении быстро распределяется в тканях организма. В крови почти вся связывается эритроцитами, в которых превращается в активные коэнзимы: НАД (никотинамиддинуклеотид) и НАДФ (никотинамиддинуклеотидфосфат). НАД и НАДФ обнаруживаются во всех тканях организма.

Метаболизм

В печени никотиновая кислота превращается в амин, который встраивается в никотинамидадениндинуклеотид (НАД), являющийся простетической группой ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы. Частично биотрансформируется в печени с образованием основных метаболитов: N- метил-2-пиридон-5-карбоксамида и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамида. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина В6) и рибофлавина (витамина В2).

Кумуляция

Никотиновая кислота накапливается в организме, в основном в печени, мышцах, жировой ткани и почках.

Выведение

Период полувыведения - 45 минут. Выводится из организма почками в неизменном виде и в виде метаболитов, при приеме высоких доз - преимущественно в неизменном виде. Почечный клиренс зависит от уровня никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.

Гиповитаминоз РР, авитаминоз РР (пеллагра).

В составе комбинированной терапии:

• при ишемическом инсульте;
• при облитерирующих заболеваниях сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно);
• при неврите лицевого нерва;

Болезнь Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в том числе триптофана).