Неванак в аптеках Беларуси

Состав

каждый мл препарата содержит:

активные вещества: непафенак 1,0 мг,

вспомогательные вещества: бензалкония хлорида раствор, эквивалентно бензалкония хлорида, карбомер 974Р, тилоксапол, динатрия эдетат, маннит, натрия хлорид, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота концентрированная, вода очищенная.

Средства, применяемые в офтальмологии. Нестероидные противовоспалительные средства. Код ATX: S01BC10.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Непафенак - нестероидное противовоспалительное средство с анальгезирующим действием. При местном применении непафенак проникает через роговицу глаза и под воздействием фермента гидролазы преобразуется в активную форму - амфенак. Амфенак ингибирует действие циклооксигеназы (простагландин- синтазы), фермента, необходимого для продукции простагландинов.

При местном применении непафенак уменьшает отек тканей глаза и боль, не оказывает существенного влияния на внутриглазное давление.

Фармакокинетика

Абсорбция

При трехкратном ежедневном закапывании препарата Неванак в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 часа соответственно. Максимальное значение средней концентрации непафенака (Сmax) в плазме после местного применения составляло 0,310 ± 0,104 нг/мл, амфенака - (Сmax) - 0,422 ± 0,121 нг/мл.

Распределение

Амфенак обладает высоким сродством по отношению к сывороточным альбуминам. In vitro связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98,4%, 95,4% и 99,1% соответственно.

Исследования на крысах показали, что радиоактивно меченые вещества, связанные с активной субстанцией, широко распространяются в организме после однократного и многократного применения пероральных доз 14С- непафенака.

Исследования на кроликах показали, что непафенак при местном офтальмологическом применении локально распределяется с переднего на задние сегменты глаза (сетчатку и сосудистую оболочку).

Метаболизм

При местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака.

Дальнейший метаболизм амфенака протекает путем гидроксилирования ароматического кольца, с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием β-глюкуронидазы показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкороновой кислотой, за исключением амфена. Амфенак был основным метаболитом в плазме - на его долю приходилось около 13% общей радиоактивности, выявленной в плазме. Вторым по встречаемости в плазме был метаболит 5-гидроксинепафенак с 9% общей радиоактивности при Сmax.

В исследованиях in vitro ни непафенак, ни амфенак не оказывают ингибирующего действия на метаболическую активность человеческого цитохрома Р450 (изофермент CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4) при концентрациях до 300 нг/мл. Следовательно, при одновременном применении с другими лекарственными средствами, взаимодействие с вовлечением изоферментов цитохрома Р450 маловероятно. Также маловероятны взаимодействия, опосредованные с белками плазмы, (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия).

Выведение

При пероральном применении 14С-непафенака здоровыми добровольцами, было установлено, что препарат выводится преимущественно почками (около 85% радиоактивной метки при пероральном введении 14С-непафенака обнаруживается в моче, около 6% - в фекалиях), однако концентрации непафенака и амфенака в моче не поддаются количественному определению.

У 25 пациентов, оперируемых по поводу катаракты, концентрацию препарата во внутриглазной жидкости определяли через 15, 30, 45 и 60 минут после закапывания одной дозы препарата НЕВАНАК. Максимальная средняя концентрация во внутриглазной жидкости выявлена через 1 час (непафенак - 177 нг/мл, амфенак - 44,8 нг/мл). Данные результаты указывают на быстрое проникновение через роговицу.

Профилактика и лечение послеоперационной боли и воспалительных явлений связанных с хирургическими вмешательствами по поводу экстракции катаракты.

Снижение риска развития послеоперационного макулярного отека связанного с хирургическими вмешательствами по поводу экстракции катаракты у пациентов с диабетом.

Индивидуальная гиперчувствительность к активному веществу, любому вспомогательному веществу или иным нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС).

Бронхиальная астма, крапивница, острый ринит, приступы которых вызваны приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Применение у взрослых лиц, включая пожилых

Для профилактики и лечения боли и воспаления Неванак закапывают в конъюнктивальный мешок больного(-ых) глаз(а) по 1 капле 3 раза в день начиная с 1-го дня перед экстракцией катаракты, в день операции, затем на протяжении 14 дней после операции. В соответствии с назначением врача лечение может быть продлено до 21 дня после операции. За 30 - 120 минут до операции следует закапать дополнительно еще одну каплю.

Для снижения риска послеоперационного макулярного отека после экстракции катаракты у пациентов с диабетом НЕВАНАК закапывают в конъюнктивальный мешок больного(-ых) глаза по 1 капле 3 раза в день начиная с 1-го дня перед удалением катаракты, в день операции, затем в течение 60 дней после операции в соответствии с назначением врача. За 30 - 120 минут до операции следует закапать дополнительно еще одну каплю.

Пациенты детского возраста

Безопасность и эффективность применения препарата Неванак у детей не установлена.

Применение Неванак у данной категории пациентов не рекомендуется до получения дополнительных данных.

Применение при нарушении функции печени и почек

Применение препарата Неванак у пациентов с заболеваниями печени или нарушениями функции почек не изучено. Непафенак выводится преимущественно путем метаболизма, воздействие на организм после местного применения очень незначительное. Изменение дозы для таких пациентов не требуется.

Способ применения

Только для местного применения в офтальмологии.

Пациент должен быть предупрежден о том, что перед применением флакон следует хорошенько встряхнуть.

После вскрытия флакона, перед использованием лекарственного средства, снимите кольцо отрыва, обеспечивающее контроль первого вскрытия.

Если несколько глазных лекарственных средств должны использоваться для лечения одновременно, Неванак следует применять не ранее чем через 5 минут после применения предыдущего лекарственного средства. Если для лечения используется, в том числе, глазная мазь, она должна применяться последней.

Для предотвращения загрязнения препарата не прикасайтесь кончиком капельницы-дозатора ни к какой поверхности (веки, область вокруг глаз и другие). После применения держите флакончик плотно закрытым.

При пропуске дозы, не следует удваивать дозу для компенсации пропущенной. Следует как можно скорее закапать одну каплю, а затем вернуться к обычному расписанию применения.

Соблюдение следующих рекомендаций поможет при закапывании препарата:

Тщательно вымойте руки перед закапыванием.

Запрокиньте голову назад.

Оттяните нижнее веко вниз и посмотрите вверх.

Закапайте 1 каплю в пространство между веком и глазным яблоком. Не прикасайтесь кончиком флакона к векам, ресницам и не трогайте его руками.

Закройте глаз и промокните его сухим ватным тампоном.

Не открывая глаз, слегка прижмите его внутренний угол на 3-5 минут. Это позволит повысить эффективность капель и снизить риск развития системных побочных реакций.