Наклофен 50 мг: инструкция по применению

Круглые, слегка двояковыпуклые, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, гладкие, коричнево-желтые таблетки.

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой.

Активное вещество: диклофенак натрия 50 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 25, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, оксид железа красный (Е172), оксид железа желтый (Е172), титана диоксид (Е171), метакриловой кислоты этилакрилат сополимер, пропиленгликоль, тальк.

Код классификации лекарственного средства

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и их аналоги. Код ATX М01АВ05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством с анальгетическим, противовоспалительным и антипиретическим эффектами. Он ингибирует активность циклооксигеназы и, следовательно, синтез простагландинов. Во время лечения диклофенаком снижение уровней простагландинов наблюдаются в моче, желудочной слизи и синовиальной жидкости. Препарат применяется для лечения всех форм ревматических заболеваний, а также для снижения болевого синдрома различного генеза.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь диклофенак быстро всасывается. Абсорбция составляет более 90 %, но благодаря эффекту "первого прохождения" через печень биодоступность составляет около 60 %. Пик концентрации в плазме развивается через 1 − 4 часа, в зависимости от формы принятого препарата.

Так как диклофенак всасывается в двенадцатиперстной кишке и тонком кишечнике, прием пищи снижает скорость абсорбции, что приводит к замедленному и низкому пику концентрации в плазме крови активного компонента, но количество всасывающегося диклофенака не изменяется. После повторных приемов препарата пища не оказывает влияния на уровень диклофенака в плазме крови.

Распределение

Диклофенак связывается с белками сыворотки крови, преиму: 99 %.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где достигает 60 − 70 % от концентрации в плазме крови. Через 3 − 6 часов концентрация диклофенака, и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови. Диклофенак выводится из синовиальной жидкости медленнее, чем из плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет 1 − 2 часа. У пациентов с легкими нарушениями функции почек и печени Т1/2 не изменяется.

Диклофенак практически полностью метаболизируется в печени, главным образом, путем гидроксилирования и метоксилирования.

Около 70 % дозы препарата выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. В неизмененном виде выводится только 1 % диклофенака. Оставшаяся часть метаболитов выводится с желчью и фекалиями.

У пожилых пациентов абсорбция, метаболизм или выведение препарата значительно не изменяются.

Показания для применения

Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты), болевые синдромы с локализацией в позвоночнике; внесу ставной ревматизм;

Острые приступы подагры;

Посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, которые сопровождаются воспалением и отеками, например, после стоматологических, хирургических и ортопедических вмешательств;

Гинекологические заболевания, которые сопровождаются болевым синдромом и воспалением, например, первичная дисменорея или аднексит;

Как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР- органов, которые сопровождаются ощущением боли, например, при фаринготонзиллите, отите.

Придерживаясь общих терапевтических принципов, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.

Способ применения и дозировка

Начальная дозировка: по 1 таблетке (50 мг) 2-3 раза в день.

Поддерживающая дозировка: по 1 таблетке (50 мг) 1-2 раза в день.

Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При комбинации таблеток с другими лекарственными формами Наклофена следует учитывать общую суточную дозу проіарата, которая составляет 150 мг.

Таблетки нужно проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости во время приема пищи или сразу после еды.

Пациенты с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или значимыми сердечно-сосудистыми факторами риска

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений диклофенак допускается применять только после тщательной оценки, а при продолжительности терапии более 4 недель − только в дозах < 100 мг в сутки.

Пациенты с нарушением функции почек

Наклофен противопоказан пациентам с почечной недостаточностью. Поскольку специальные исследования у пациентов с нарушением функции почек не проводились, конкретные рекомендации по корректировке дозы дать невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Наклофена у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Наклофен противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью. Поскольку специальные исследования у пациентов с нарушениемфункции печени не проводились, конкретные рекомендации по корректировке дозы дать невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Наклофена у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени.

Пожилые пациенты

Рекомендуется назначать наименьшие эффективные дозы в течение наименьшего периода, необходимого для облегчения симптомов, что позволит снизить вероятность возникновения побочных эффектов.

Подобно всем лекарственным средствам Наклофен может вызывать побочные эффекты.

Побочные эффекты, возникающие при лечении диклофенаком натрия, классифицируются в соответствующие группы в зависимости от частоты возникновения: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 до < 1/10), нечастые (≥ 1/1000 до < 1/100), редкие (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редкие(< 1/10000), неизвестные (нельзя предположить на основании имеющихся данных).

Наиболее часто наблюдаемые побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта: пептические язвы, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения, в редких случаях со смертельным исходом, особенно у пожилых людей.

В таблице ниже приведены побочные эффекты при краткосрочном и долгосрочном применении.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко	Тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко	Гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (в том числе бронхоспазм, отек Квинке, гипотензия и шок).
Очень редко	Ангионевротический отек (включая отек лица), зуд, крапивница.
Нарушение психики
Очень редко	Дезориентация, депрессия, бессонница, утомляемость, кошмары, раздражительность, психические расстройства.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто	Головная боль, головокружение.
Редко	Сонливость, утомляемость.
Очень редко	Парестезии, ухудшение памяти, судороги,беспокойство, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, нарушение мозгового кровообращения.
Неизвестно	Спутанность сознания, галлюцинации, недомогание.
Нарушения зрения
Очень редко	Нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и системы лабиринта
Часто	Головокружение.
Очень редко	Шум в ушах, нарушение слуха
Нарушения со стороны сердца
Редко	Задержка жидкости и отеки.
Очень редко	Сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны сосудов
Очень редко	Гипертензия, гипотензия, васкулит
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко	Астма (включая одышку).
Очень редко	Пневмонит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто	Тошнота, рвота, диарея, запор, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия.
Редко	Гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, кровавая рвота, мелена, геморрагическая диарея, гастроинтестинальная язва с или без кровотечения или перфорации.
Очень редко	Колит (в том числе геморрагический, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (в том числе язвенный), глоссит, нарушения со стороны пищевода, стриктуроподобные изменения тонкой кишки, панкреатит.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
Часто	Повышение уровня трансаминаз
Редко	Желтуха, бессимптомный гепатит, острый гепатит, хронический активный гепатит, холестаз.
Очень редко	Молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани
Часто	Сыпь.
Редко	Крапивница.
Очень часто	Буллезные высыпания, экзема, эритема,мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, фоточувствительные реакции, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко	Почечная недостаточность, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

На основании данных клинического исследования и эпидемиологических данных можно предположить, что применение диклофенака, особенно в высоких |дозах (150 мг ежедневно), в течение длительного периода времени может быть связано с незначительным повышением риска развития тромбоза артерий (например, риск развития инфаркта миокарда или инсульта).

При возникновении серьезных побочных эффектов лечение должно быть прекращено.