Микосист раствор: инструкция по применению

Содержимое капсул: Белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса. Капсулы 50 мг:

Твердые желатиновые капсулы размером № 4 (Coni-Snap). Верхняя часть: светло-синяя, непрозрачная (L 910). Нижняя часть: белая, непрозрачная (L 500).

Капсулы 100 мг:

Твердые желатиновые капсулы размером № 2 (Coni-Snap). Верхняя часть: бирюзовая, непрозрачная (L 890). Нижняя часть: белая, непрозрачная (L 500).

Капсулы 150 мг:

Твердые желатиновые капсулы размером № 1 (Coni-Snap). Верхняя часть: синяя, непрозрачная (54.038). Нижняя часть: белая, непрозрачная (L 500).

Бесцветный или слегка окрашенный прозрачный раствор.

По своей химической структуре флуконазол относится к триазолам и является противогрибковым препаратом системного действия. В чувствительных к нему грибах флуконазол блокирует цитохром Р45 0-зависимые энзимы, приводя к нарушению синтеза эргостерола в клеточных мембранах грибов.

Являясь противогрибковым средством широкого спектра действия, флуконазол эффективен при системных инфекциях, вызванных Candida и Cryptococcus neoformans. Проникая через гематоэнцефалический барьер, обеспечивает эффективное лечение внутричерепных инфекций. Кроме того, эффективен против инфекций, вызванных Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (в том числе и интракраниальных инфекциях), а так же штаммами Microsporum и Trichophyton.

В испытаниях на животных флуконазол был эффективен при лечении эндемических инфекций, вызванных Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая и интракраниальные инфекции, а так же Histoplasma capsulatum у особей с нормальным и компрометированным иммунитетом.

Candida krusei является резистентной к флуконазолу. 40 % Candida glabrata является первично резистентной к флуконазолу. Заболевания, вызванные аспергиллами нельзя лечить флуконазолом.

Для флуконазола характерно специфическое взаимодействие с грибковым цитохромом Р450, поэтому 50 мг суточная доза флуконазола не влияет на концентрацию тестостерона взрослых мужчин и концентрацию стероидов у женщин детородного возраста.

При приёме внутрь и внутривенном введении флуконазол имеет схожую фармакокинетику. После приёма внутрь хорошо всасывается, при этом у здоровых добровольцев биодоступность составляет или превышает 90% концентрации, имеющей место после внутривенного введения. Через 1-2 часа после приёма внутрь достигает максимального уровня в крови, время полувыведения составляет 30 часов, которое при нарушении функции почек удлиняется. Одновременный приём пищи не влияет на всасываемость препарата. Состояние 90%-ого равновесного насыщения наступает после приёма 4-5 одноразовых доз. В случае приёма двойной обычной дозы, концентрация в крови достигает состояния 90%-го равновесного насыщения уже на второй день.

11-12% флуконазола связываются с белками плазмы. Флуконазол легко проникает в биологические жидкости. При грибковом менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет 80% от концентрации в крови. Концентрация флуконазола в слюне, мокроте и плазме здоровых добровольцев одинакова. Концентрация во всех слоях кожи превышает концентрацию в крови. В ходе ежедневного приёма 50 мг доз уровень флуконазола в роговом слое через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после окончания лечения - 5,8 мкг/г. После двухнедельного курса, состоящего из еженедельного приёма 150 мг препарата, концентрация флуконазола в роговом слое составляет 23,4 мкг/г, а ещё через 7 дней - 7,1 мкг/г. При грибковых поражениях ногтей по окончании 4-месячного курса с еженедельными приёмами 150 мг доз концентрация флуконазола в здоровых ногтях добровольцев составляет

4,5 мкг/г, в то время как в поражённых - 1,8 мкг/г. Наличие флуконазола в ногтевых пластинках можно обнаружить и по истечении 6 месяцев с момента окончания терапии. Флуконазол выводится из организма главным образом через почки, при этом в моче обнаруживается 80% препарата в неизменном состоянии и 11% в виде метаболитов.

Благодаря продолжительному периоду полувыведения, однократный приём препарата обеспечивает санацию вагинального кандидоза, а при некоторых других грибковых поражениях оказывается достаточным приём флуконазола один раз в неделю.

Лечение системных инфекций:

Системный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (эндокард, полость

брюшины, органы дыхания, орган зрения, мочеполовая система).

Криптококковые инфекции органов дыхания, кожных покровов и слизистых оболочек, криптококковый менингит.

Профилактика:

Криптококковые инфекции у больных СПИД-ом и больных с иммуннодефицитными состояниями другой этиологии.

Микозы, напр, орофарингеальный кандидоз, у больных, получающих цитостатики или лучевую терапию.

Другие показания:

Лечение криптококкозов или кандидоза, в том числе у больных в состоянии иммунной депрессии вследствие иммунносупрессивной, цитостатической терапии, трансплантации органов или лечения антибиотиками.

Кандидоз слизистых оболочек: орофарингеальный, эзофагеальный, неинвазивный бронхо­пульмональный, кандидурия, кандидоз кожи и слизистых оболочек, хронический атрофический кандидоз ротовой полости (молочница, вызванная зубным протезом).

Заболевания, вызванные дерматофитами, напр, микозы стоп, гладкой кожи, когда наружная терапия неэффективна.

Лечение отрубевидного лишая и онихомикозов, а также кандидоза кожи.

Эндемические микозы больных с нормальным иммунитетом: кокцидиоидомикоз,

паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

Лечение и профилактика острого или рецидивирующего (3 и более эпизодов в год) вагинального кандидоза, кандидозного баланита.

Лечение можно начинать до получения результатов микобиологического или лабораторного исследования; в дальнейшем может возникнуть необходимость в подборе специфической фунгицидной терапии в соответствии с полученными результатами.