Метопролол Борисов

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской (дозировки 25 мг и 50 мг).

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской (дозировка 100 мг).

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: метопролола тартрат - 25 мг, 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), тальк, магния стеарат, лактоза моногидрат.

Бета-адреноблокаторы. Селективные бета-адреноблокаторы.

Код ATX С07АВ02

Фармакодинамика

Метопролол является селективным бета₁-адреноблокатором. При повышении дозы селективность к бета₁-адренорецепторам может снижаться. Внутренней симпатомиметической активностью не обладает. Повышенное артериальное давление уменьшает как в положении стоя, так и в положении лежа. Не вызывает ортостатическую гипотензию и не влияет на электролитный состав крови. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает стимулирующее действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке, приводит к уменьшению ЧСС, сократимости миокарда, сердечного выброса. В первые дни применения лекарственное средство увеличивает ОПСС, которое при длительном применении нормализуется или даже снижается. Снижает потребность миокарда в кислороде (за счет урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии, функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС и может привести к восстановлению синусового ритма. Антиаритмическое действие обусловлено уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителя ритма и замедлением AV проводимости. В меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен.

В терапевтических дозах метопролол обладает меньшей способностью вызывать бронхоспазм, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Это свойство позволяет использовать метопролол в комбинации с бета₂-адреномиметиками в лечении пациентов с бронхиальной астмой или выраженными хроническими обструктивными заболеваниями легких.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема лекарственного средства внутрь метопролол практически полностью (приблизительно 95%) абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 ч. Биодоступность метопролола составляет примерно 50% при однократном и приблизительно 70% при многократном приеме. Одновременный прием пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 - 40%. Связывание с белками плазмы - 10%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет большой объем распределения (5,6 л/кг).

Метаболизм и выведение

Метопролол интенсивно биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы составляет от 1 до 9 часов (в среднем - 3,5 часа). Общий клиренс метопролола составляет около 1 л/мин. Выводится в основном почками (95%), около 5% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов.

Отдельные группы пациентов

Существенных отличий фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

При нарушении функции почек снижается выведение метаболитов и практически не меняется выведение неизмененного метопролола. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ <30 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов, однако степень бета-адренергической блокады при этом не усиливается.

Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и/или после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс - снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс метопролола составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.