Метадона гидрохлорид молтени в аптеках Беларуси

Действующее вещество – Метадона гидрохлорид – 5 мг/мл, вспомогательные вещества: сахароза – 400 мг/мл, глицерин – 100 мг/мл, натрия бензоат – 0,5 мг/мл, кислота лимонная моногидрат – 1,0 мг/мл, лимонный ароматизатор (этиловый спирт, вода, эфирное масло лимона) – 1,5 мг/мл, вода очищенная до 1 мл.

Прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета сиропообразный раствор с запахом лимона.

Средства, используемые при опиоидной зависимости.
Код АТХ – N07BC02

Метадон является синтетическим анальгетическим опиоидным агонистом, действующим на μ-рецепторы, с фармакологической активностью, качественно подобной морфину.
Эффектами приема метадона, эффективного и при пероральном применении, являются быстрое наступление анальгезии, пролонгированная активность в качестве супрессора синдрома отмены у физически зависимых лиц, а также тенденция вызывать значительные продолжительные эффекты после повторного приема.
Прекращение приема препарата вызывает синдром отмены, качественно подобный морфину, отличаясь более постепенным началом, несколько большей продолжительностью и менее серьезными симптомами.
Пероральное применение вызывает постепенное начало действия, снижение максимальных концентраций и более длительный период анальгетического эффекта по сравнению с морфином.
Фармакокинетика: Абсорбция: Метадон быстро всасывается при применении внутрь (благодаря действию, опосредованному р-гликопротеином) и определяется в плазме в пределах 30 мин после применения, достигая максимальной концентрации в крови спустя 3-4 часа (с анальгетическим эффектом, начинающимся через 45 минут после применения. Анальгетический эффект начинается через 15 минут после подкожного или внутримышечного введения).
Около 85% метадона в плазме связывается с протеинами: in vitro 44% связывается с альбумином, 17% с гамма-глобулинами, поэтому при сравнения данных для всех протеинов следует, что часть препарата также связывается с альфа-глобулинами и бета-глобулинами.
Метадон распределяется в тканях, проникает через плаценту и секретируется в грудное молоко.
Метаболизм: Метадон в основном метаболизируется в печени (с помощью CYP3A4).
Элиминация: Метадон и его печеночные метаболиты (в основном, продукты Н-деметилирования и циклизации) выводятся с мочой и желчью.
Фармакокинетика показывает высокую межиндивидуальную вариабельность и различия при однократном и повторном приеме.
Период полувыведения может значительно варьировать (от 15 до 60 часов), обуславливая необходимость точного дозирования.
У лиц с отсутствием толерантности кажущийся средний период полувыведение после однократной дозы составляет около 15 часов, в то время как после длительного применения кажущийся период полувыведение составляет 22 часа.
Доклинические данные:
Для рацемического метадона гидрохлорида определены следующие ЛД50: крысы (п/о) ЛД50 95 мг/кг; мыши (в/в) 32 мг/кг; собаки (в/в) 29 мг/кг.
Назначение метадона гидрохлорида в период беременности может вызывать нарушения центральной нервной системы и роста новорожденных.
В частности, после внутрибрюшинного введения беременным крысам между 1 и 22 днем гестации общая минимальная доза, при которой наблюдались токсические эффекты у новорожденных, составляла 135 мг/кг.

- Сильные болевые синдромы у пациентов, которые больше не отвечают на последовательное применение анальгетиков, нестероидных и стероидных противовоспалительных препаратов, слабых опиоидов.
- Лечение наркотической зависимости.
Детоксикацию и поддерживающее лечение необходимо проводить под медицинским наблюдением.
Если метадон назначается для лечения героиновой зависимости на срок более трех недель, процедура переходит от лечения острого абстинентного синдрома к заместительной поддерживающей терапии.