Мелоксипол таблетки: инструкция по применению

Краткая характеристика готовой лекарственной формы

Круглые таблетки желтого цвета, плоские с обоих сторон, с риской на одной стороне.

Состав лекарственного средства

Мелоксипол 7,5 мг таблетки

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: мелоксикам 7,5 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия цитрат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Мелоксипол 15 мг таблетки

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: мелоксикам 15 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия цитрат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства, оксикамы.

Код ATX: М01АС06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) из семейства оксикамов. Проявляет противовоспалительные, болеутоляющие и жаропонижающие свойства.

Противовоспалительное действие мелоксикама было доказано на классических моделях воспалений. Как и в случае других НПВС, подробный механизм действия остается неизвестным. Существует как минимум одно действие, являющееся общим для всех НПВС (в том числе мелоксикама): торможение синтеза простагландинов - медиаторов воспалительного процесса.

Фармакокинетика

Абсорбция

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, что отображается высокой биодоступностью после перорального приема, составляющей в среднем 89%. После приема отдельной дозы мелоксикама (таблетка) средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5-6 часов.

После многократного приема стационарное состояние достигается в течение 3-5 дней. Прием лекарственного средства один раз в сутки приводит к получению концентраций препарата в плазме с относительно небольшими колебаниями между максимальным и минимальным значениями в диапазоне, соответственно от 0,4 мкг/мл до 1,0 мкг/мл для дозы 7,5 мг и от 0,8 мкг/мл до 2,0 мкг для дозы 15 мг (соответственно Cmin и Cmax в стационарном состоянии). Максимальная концентрация в плазме в стационарном состоянии для таблеток мелоксикама достигается в течение 5-6 часов.

Непрерывное лечение в течение периода дольше одного года приводит к концентрациям препарата, близким к тем, какие наблюдают после первичного достижения стационарного состояния. Одновременный прием пищи не изменяет степени всасывания мелоксикама после перорального введения.

Распределение

Мелоксикам в очень высокой степени связывается с белками плазмы, в основном - с альбуминами (99%).

Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, приблизительной равной половине этого значения в плазме. Объем распределения после приема нескольких пероральных доз мелоксикама (от 7,5 до 15 мг) составляет около с коэффициентом межиндивидуальной вариации в пределах 11-32%.

Метаболизм

Мелоксикам подлежит значительной биотрансформации в печени. В моче были идентифицированы четыре разных метаболита мелоксикама, ни один из которых не проявляет фармакодинамической активности. Главный метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который выводится в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro предполагают, что на этом метаболическом пути важную роль играет изофермент CYP 2С9, при небольшом участии изофермента CYP ЗА4. Активность пероксидазы отвечает, вероятно, за образование двух остальных метаболитов, которые составляют соответственно 16% и 4% введенной дозы.

Выведение

Мелоксикам выводится в основном в виде метаболитов в равных соотношениях в моче и с калом. Менее 5% суточной дозы выводится в неизмененном виде с калом, а в моче - только следовые количества. Средний период полувыведения составляет около 20 часов. Клиренс мелоксикама составляет в среднем 8 мл/мин.

Линейность или нелинейность

Мелоксикам после перорального введения проявляет линейную фармакокинетику в диапазоне терапевтических доз 7,5 мг и 15 мг.

Кратковременное симптоматическое лечение обострений остеоартроза.

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита.

Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита.