Состав
Одна ампула (5 мл) содержит: действующего вещества – магния сульфата гептагидрата – 1,25 г, вспомогательное вещество – вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
При парентеральном введении оказывает противосудорожное, антиаритмическое, антигипертензивное, спазмолитическое действие, в больших дозах угнетает нервно-мышечную передачу, оказывает токолитическое действие, подавляет дыхательный центр.
Магний является «физиологическим» антагонистом кальция (блокируя «медленные» кальциевые каналы) и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейронную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и центральной нервной системе (ЦНС), что приводит к угнетению нервно-мышечной передачи. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов, матки и сосудов, снижает артериальное давление (АД) (преимущественно повышенное), усиливает диурез.
Противосудорожное действие. Магний уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.
Антиаритмическое действие. Магний снижает возбудимость кардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток натрия, медленный входящий ток кальция и односторонний ток калия.
Токолитическое действие. Магний угнетает сократительную способность миометрия (путём снижения поглощения, связывания и распределения ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результате расширения её сосудов.
Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.
Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенно-го введения.
Длительность действия при внутривенном введении – 30 мин.
Фармакокинетика
При внутривенном введении противосудорожное действие развивается немедленно, а после внутримышечного введения в течение 1 ч. Длительность сохранения эффекта составляет около 30 мин при введении в вену и 3–4 ч при внутримышечном введении.
Концентрация ионов магния в плазме крови в норме составляет в сред-нем 0,84 ммоль/л, 25–35 % этого количества находится в связанном с белками состоянии. Хорошо проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер, в молоке создает концентрации в 2 раза превышающие концентрации в плазме.
Выводится с мочой (при этом усиливает диурез) путем фильтрации, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме. 93–99 % магния подвергается обратной реабсорбции в проксимальных и дистальных почечных канальцах.
Показания к применению
- артериальная гипертензия (в том числе гипертонический криз с явлениями отека мозга);
- гипомагниемия;
- полиморфная желудочковая тахикардия (типа «пируэт»);
- эклампсия (для подавления судорог) и преэклампсия (для предупреждения судорог при тяжелой преэклампсии);
- тетания матки;
- отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец).