Новый промоборд мобилка формы

Промоборд в формах мобильный (phc_sku_list)

[92] APP_Формы_Перетяжка после 1 SKU (phc_mapp_sku_list)

APP_Формы_Перетяжка после 1 SKU (phc_mapp_sku_list)

Медтехника для дома. Оптика. Ортопедия. Товары для профессионалов

belmedtehnika.by

Dr. DINNO — передовые технологии в средствах личной гигиены и косметики!

dinnocare.by

Витамины группы В для здоровья нервной системы

Витамины группы В

Вас приглашают аптеки ФармОстров и Астра Фарма. Скидки при покупке: ВСЕМ 10% на ВСЁ

ФармОстров и АстраФарма

Промоборд_десктоп_новый_формы

Промоборд в формах десктоп (phc_side_promo_block)

Одна капсула содержит: 
действующие вещества: 
леводопа - 100 мг, 
бенсеразид - 25 мг (в виде бенсеразида гидрохлорида 28.5 мг);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 13.5 мг, тальк - 6.5 мг, повидон К 90 - 1.0 мг, магния стеарат - 0.5 мг;
оболочка капсулы: крышечка капсулы - индигокармин (Е132) - 0.01 мг, титана диоксид (Е171) - 0.5 мг, желатин - 21.0 мг; корпус капсулы - железа оксид красный (Е172) - 0.03 мг, титана диоксид (Е171) - 1.12 мг, желатин - 31.2 мг;
состав чернил для нанесения маркировки на капсулы: шеллак, пропиленгликоль, калия гидроксид, железа оксид черный (Е172).
Одна таблетка содержит: 
действующие вещества: 
леводопа - 200 мг, 
бенсеразид - 50 мг (в виде бенсеразида гидрохлорида 57 мг);
вспомогательные вещества: маннитол - 103.2 мг, кальция гидрофосфат безводный - 100.0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 38.6 мг, кукурузный крахмал прежелатинизированный - 20.0 мг, кросповидон, тип В - 20.0 мг, этилцеллюлоза - 3.0 мг, железа оксид красный - 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1.0 мг, натрия докузат - 0.2 мг, магния стеарат - 5.5 мг.
Одна капсула с модифицированным высвобождением (капсула ГСС - гидродинамически сбалансированная система) содержит:
действующие вещества: 
леводопа - 100 мг, 
бенсеразид - 25 мг (в виде бенсеразида гидрохлорида 28.5 мг);
вспомогательные вещества: гипромеллоза - 115.0 мг, масло растительное гидрогенизированное - 30.0 мг, кальция гидрофосфат безводный - 27.5 мг, маннитол - 18.0 мг, повидон К 30 - 6.0 мг, тальк - 10.0 мг, магния стеарат - 5.0 мг;
оболочка капсулы: крышечка капсулы - индигокармин (Е132) - 0.09 мг, железа оксид желтый (Е172) - 0.53 мг, титана диоксид (Е171) - 0.31 мг, желатин - 25.3 мг; корпус капсулы - индигокармин (Е132) - 0.02 мг, титана диоксид (Е171) - 0.92 мг, желатин - 38.3 мг;
состав чернил для нанесения маркировки на капсулы: шеллак, пропиленгликоль, калия гидроксид, железа оксид красный (Е172).

Состав

Капсулы: твердые желатиновые капсулы № 2; корпус светло-розового цвета, непрозрачный; крышечка светло-голубого цвета, непрозрачная; на капсуле имеется надпись «ROCHE» черного цвета. Содержимое капсул - мелкий гранулированный порошок, иногда скомковавшийся, светло-коричневого цвета с желтоватым оттенком.
Таблетки: цилиндрические, двояковыпуклые таблетки, бледно-красного цвета с небольшими вкраплениями; на обе стороны таблетки нанесены крестообразные линии разлома, на верхнюю сторону таблетки - гравировка «ROCHE» и шестиугольник.
Диаметр таблетки 11.6-12.4 мм; толщина 4.2-5.2 мм.
Капсулы с модифицированным высвобождением: твердые желатиновые капсулы № 1, корпус светло-голубого цвета, непрозрачный; крышечка темно-зеленого цвета, непрозрачная, на капсуле имеется маркировка «ROCHE» чернилами красного цвета. Содержимое капсул - мелкий гранулированный порошок, иногда скомковавшийся, белого или слегка желтоватого цвета.

Описание

Противопаркинсоническое средство. Леводопа и ингибитор декарбоксилазы. Код ATX: N04BA02.

Фармакотерапевтическая группа

Болезнь Паркинсона
Мадопар® применяется для лечения болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма за исключением паркинсонизма медикаментозного происхождения.
Синдром «беспокойных ног»
Мадопар® показан для лечения синдрома «беспокойных ног», включая:

идиопатический синдром «беспокойных ног»;


синдром «беспокойных ног» у пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на диализе.

Способ применения и дозировка
При приеме капсул препарата Мадопар® следует учитывать, что их необходимо глотать не разжевывая.
Мадопар® таблетки 200 мг / 50 мг можно измельчать с целью облегчения проглатывания.
Доза и интервал между приемами должны подбираться для каждого пациента в отдельности, в том числе у пациентов пожилого и старческого возраста.
Болезнь Паркинсона
Препарат Мадопар® следует принимать по возможности за 30 минут до еды либо через час после еды. Нежелательные расстройства желудочно-кишечного тракта, которые могут возникнуть на ранней стадии лечения, можно ослабить посредством одновременного приема жидкости либо пищи (например, печенья), либо посредством медленного увеличения дозы.
Препарат Мадопар® ГСС предназначен для лечения всех стадий болезни Паркинсона независимо от длительности и степени тяжести болезни. Эта лекарственная форма была специально разработана для терапии всех типов моторных флуктуаций, вызванных колебанием уровня препарата в плазме (а именно: феномен застывания и феномен истощения эффекта дозы (или «end-of-dose» феномен)).
Стандартный режим дозирования
Лечение препаратом Мадопар®, как и всеми препаратами леводопы, следует начинать постепенно, дозы подбирают на каждой стадии болезни индивидуально, начиная с низших терапевтических доз. Поэтому нижеследующие указания относительно дозирования следует воспринимать как общие рекомендации.
Начальная терапия
На начальной стадии болезни Паркинсона рекомендуется начинать лечение препаратом Мадопар® таблетки 200 мг/50 мг по 1/4 таблетки 3-4 раза в сутки.
После подтверждения переносимости схемы начального дозирования суточную дозу повышают в зависимости от реакции пациента (например, 4 раза в сутки вместо трех). Если больной находится под непосредственным контролем врача, коррекция дозы может осуществляться каждые 2-3 дня. Оптимальный эффект обычно достигается при суточной дозе в 300- 800 мг леводопы + 75-200 мг бенсеразида, принимаемой в три или более приемов. Для достижения оптимального эффекта может потребоваться от 4 до 6 недель. При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы это следует делать с промежутками в 1 месяц.
Поддерживающая терапия
Поддерживающая доза составляет около 400-600 мг леводопы. Число приемов (не менее трех) и их распределение в течение дня должно соответствовать индивидуальным потребностям пациента.
Дозирование в особых случаях
Дозировка должна тщательно подбираться для каждого пациента в отдельности. До тех пор пока не будет достигнут полный эффект препарата Мадопар®, пациент может, как и прежде, принимать противопаркинсонические средства, не содержащие леводопу; при проявлении ожидаемого эффекта часто возникает возможность постепенно снижать дозу других противопаркинсонических препаратов. Если у пациента в течение дня отмечают выраженные моторные флуктуации (феномен включения-выключения или «on-off»), рекомендуется либо более частый прием соответственно меньших разовых доз, либо, что предпочтительнее, применение препарата Мадопар® ГСС.
Переход на препарат Мадопар® ГСС должен соответствовать индивидуальным потребностям пациента. Переход может осуществляться как в течение суток, так и постепенно, в течение более длительного периода времени. Суточные дозы и их распределение в течение дня должны осуществляться в соответствии с фармакокинетическими свойствами препарата Мадопар® ГСС (биодоступность и динамика концентрации в плазме) по сравнению со стандартными формами выпуска препарата Мадопар®.
Ввиду фармакокинетических свойств препарата Мадопар® ГСС наступление действия развивается примерно через один час.
Пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, следует предупредить о том, что при переходе со стандартных форм препарата Мадопар® на Мадопар® ГСС их состояние может временно ухудшиться. Пациентам, которые страдают ярко выраженными моторными флуктуациями (феномен включения-выключения), рекомендуется частый прием соответственно меньших разовых доз либо переход на форму препарата Мадопар® замедленного действия (Мадопар® ГСС).
Пациентов необходимо тщательно контролировать на предмет возникновения возможных нежелательных психиатрических симптомов.
Синдром «беспокойных ног»
Препарат следует принимать за 1 час до сна. Для профилактики нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта препарат лучше всего принимать с небольшим количеством жидкости либо выпечки. Перед приемом препарата рекомендуется не употреблять богатую белками пищу. Препарат Мадопар®, как правило, принимается на протяжении длительного времени. Максимальная суточная доза препарата Мадопар® не должна превышать 500 мг.
Стандартный режим дозирования
Дозирование препарата Мадопар® проводится в зависимости от степени тяжести синдрома «беспокойных ног», причем достижение оптимального эффекта осуществляется посредством индивидуального подбора дозы.
Синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания
Если иное не предусмотрено, лечение симптомов, в частности нарушения засыпания, следует начинать с приема от 62.5 мг до 125 мг стандартной формы выпуска препарата Мадопар® вечером перед отходом ко сну. При дальнейших проявлениях симптомов доза может быть увеличена до 250 мг.
Синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания и сна
Пациентам, страдающим синдромом «беспокойных ног» с нарушениями засыпания и сна, рекомендуется назначать 1 капсулу препарата Мадопар® ГСС вместе с половинкой (1/2) таблетки препарата Мадопар® 200 мг/50 мг за 1 час до сна. Если не отмечается улучшения состояния на протяжении второй половины ночи - рекомендуется увеличить дозу препарата Мадопар® ГСС до 2 капсул. Таблетка Мадопар® 200 мг/50 мг на обеих сторонах имеет крестообразные риски, что позволяет легко делить таблетку при необходимости.
Синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания и сна, а также с нарушениями в течение суток
При жалобах в течение дня следует принимать по необходимости 1-2 капсулы 100 мг / 25 мг препарата Мадопар®. Следует учитывать, что максимальная суточная доза не должна превышать 500 мг.
Отсутствие эффективности проводимой терапии может быть связано с приемами пищи.
Синдром «беспокойных ног» у пациентов с хронической почечной недостаточностью, получающих диализ
Пациенты с уремическими симптомами «беспокойных ног», получающие диализ, должны за 30 минут до начала диализа, при необходимости, принимать 1-2 капсулы 100 мг/25 мг препарата Мадопар®.
Дозирование в особых случаях
Для того чтобы предотвратить обострение симптомов (т. е. раннее появление симптомов «беспокойных ног» в течение дня, усиление степени тяжести и вовлечение других частей тела), суточная доза препарата Мадопар® не должна превышать рекомендованную максимальную дозу.
Самое главное - не превысить максимальную суточную дозу препарата Мадопар® в случае сильно выраженного синдрома «беспокойных ног».
При развитии обострения либо возврате к прежнему патологическому состоянию рекомендуется назначить дополнительную терапию и уменьшить дозу леводопы либо постепенно отменить леводопу и назначить другую терапию.
Пациенты с нарушениями функции почек и печени
Пациентам с умеренными нарушениями функции печени или с нарушением функции почек от легкой до умеренной степени тяжести (клиренс креатинина > 30 мл/мин) (см. раздел «Фармакокинетика», подраздел «Фармакокинетика у особых групп пациентов») корригировать дозу нет необходимости. Мадопар® хорошо переносится пациентами с уремией, находящимися на гемодиализе.

Показания к применению

Гиперчувствительность к леводопе, бенсеразиду или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав лекарственного средства».
Мадопар® нельзя назначать совместно с неселективными ингибиторами моноаминоксидазы (МАО). Не противопоказано сочетание с селективными ингибиторами МАО-В, такими как селегилин и разагилин, а также сочетание с селективными ингибиторами МАО-А, такими как моклобемид. Комбинация селективного ингибитора МАО-А и селективного ингибитора МАО-В соответствует неселективному ингибитору МАО и, поэтому, не должна назначаться одновременно с препаратом Мадопар® (см. раздел «Взаимодействие»).
Мадопар® противопоказан при тяжелых декомпенсированных нарушениях функции эндокринных органов, печени, почек (за исключением пациентов с синдромом «беспокойных ног», получающих диализ), заболеваниях сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации, психических заболеваниях с психотическим компонентом.
Мадопар® противопоказан пациентам младше 25 лет (формирование костной массы должно быть завершено).
Мадопар® противопоказан беременным женщинам и женщинам детородного возраста, не использующим надежные методы контрацепции. Если женщина при лечении препаратом Мадопар® забеременела, то следует отменить Мадопар®, принимая во внимание раздел «Период беременности и кормления грудью». Как будет проходить прекращение приема препарата, решается отдельно в каждом конкретном случае.
Мадопар® противопоказан пациентам с закрытоугольной глаукомой.

Противопоказания

Меры предосторожности

Клинические испытания показали, что нежелательные реакции при синдроме «беспокойных ног» проявляются не так часто и в более мягкой форме, чем при лечении болезни Паркинсона в обычной дозировке.
Клинические исследования
Синдром «беспокойных ног»
В представленной ниже таблице приведены комбинированные данные двух плацебо- контролируемых перекрестных клинических исследований 85 пациентов.
Перечислены все нежелательные реакции, которые проявились в группе приема исследуемого препарата более одного раза.
Таблица 1. Нежелательные реакции в исследованиях М43052а и М43060в с исследуемым препаратом и плацебо
<table border="1" cellspacing="0" cellpadding="0">
<tr>
<td>Нежелательные реакции</td>
<td>Леводопа/ Бенсеразид (количество)</td>
<td>%</td>
<td>Плацебо (количество)</td>
<td>%</td>
</tr>
<tr>
<td>Инфекции и инвазии</td>
<td></td>
<td></td>
<td></td>
<td></td>
</tr>
<tr>
<td>Фебрильная инфекция</td>
<td>4</td>
<td>4.7</td>
<td>2</td>
<td>2.3</td>
</tr>
<tr>
<td>Насморк</td>
<td>3</td>
<td>3.5</td>
<td>1</td>
<td>1.2</td>
</tr>
<tr>
<td>Бронхит</td>
<td>2</td>
<td>2.3 </td>
<td>0</td>
<td>0</td>
</tr>
<tr>
<td>Нарушения со стороны нервной системы</td>
<td></td>
<td></td>
<td></td>
<td></td>
</tr>
<tr>
<td>Головная боль</td>
<td>5</td>
<td>5.8</td>
<td>3 </td>
<td>3.5</td>
</tr>
<tr>
<td>Обострение синдрома «беспокойных ног»</td>
<td>2</td>
<td>2.3</td>
<td>5</td>
<td>5.8</td>
</tr>
<tr>
<td>Головокружение</td>
<td>3</td>
<td>3.5</td>
<td>1</td>
<td>1.2</td>
</tr>
<tr>
<td>Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта</td>
<td></td>
<td></td>
<td></td>
<td></td>
</tr>
<tr>
<td>Сухость во рту</td>
<td>3</td>
<td>3.5</td>
<td>1</td>
<td>1.2</td>
</tr>
<tr>
<td>Диарея</td>
<td>2</td>
<td>2.3</td>
<td>1</td>
<td>1.2</td>
</tr>
<tr>
<td>Тошнота</td>
<td>2</td>
<td>2.3</td>
<td>2</td>
<td>2.3</td>
</tr>
<tr>
<td>Нарушения со стороны сердца</td>
<td></td>
<td></td>
<td></td>
<td></td>
</tr>
<tr>
<td>Изменение ЭКГ*</td>
<td>2</td>
<td>2.3</td>
<td>1</td>
<td>1.2</td>
</tr>
<tr>
<td>Нарушения со стороны сосудов</td>
<td></td>
<td></td>
<td></td>
<td></td>
</tr>
<tr>
<td>Повышение кровяного давления</td>
<td>2</td>
<td>2.3</td>
<td>2</td>
<td>2.3</td>
</tr>
</table>
 * Аритмия
Данные пострегистрационного периода
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко отмечались гемолитическая анемия, умеренная и транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также уменьшение продолжительности протромбинового времени.
При лечении препаратом Мадопар® наблюдалось повышение в крови азота мочевины. Поэтому, как и при длительном приеме любых препаратов, содержащих леводопу, у пациентов рекомендуется регулярно контролировать формулу крови, функцию печени и почек.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: анорексия.
Транзиторное и незначительное повышение уровня аминотрансфераз (ACT, АЛТ) и щелочной фосфатазы (ЩФ).
Сообщалось о повышении уровня гамма-глутамилтрансферазы.
Нарушения психики
Пациенты с болезнью Паркинсона могут страдать депрессией. Иногда, особенно у пациентов пожилого возраста и у больных, страдавших ранее данными расстройствами, могут проявиться ажитация, тревога, бессонница, галлюцинации, бред, изменения поведения, агрессивность; реже - кошмарные сновидения и временная дезориентация.
При лечении препаратом Мадопар® может возникнуть депрессия с суицидальными мыслями, однако, она может быть обусловлена основным заболеванием.
Во время лечения препаратом Мадопар®, а также агонистами дофамина и/или другими дофаминергическими лекарственными средствами, содержащими леводопу (см. раздел «Меры предосторожности»), могут возникать аддиктивное или компульсивное поведение и расстройства контроля над побуждениями (импульсами): патологическая зависимость от азартных игр, повышенная сексуальная активность, повышенное либидо, непреодолимое влечение к тратам или покупкам, компульсивное переедание (булимия).
Синдром дофаминовой дисрегуляции.‘
Нарушения со стороны нервной системы
У пациентов, получающих препарат Мадопар®, возможно развитие синдрома «беспокойных ног».
Нечасто: головная боль.
Применение препарата Мадопар® ассоциируется с бессонницей, эпизодами внезапных засыпаний и в отдельных случаях - с выраженной сонливостью днем (см. раздел «Особые указания»).
У пациентов с болезнью Паркинсона на более поздних стадиях лечения или при применении препарата Мадопар® в высоких дозах могут возникнуть дискинезии - непроизвольные движения (например, подобные хорее или атетозу), которые можно устранить или уменьшить их выраженность путем снижения дозы препарата.
При длительном применении могут отмечаться колебания терапевтического ответа (феномен застывания («freezing»), феномен конца дозы, феномен включения-выключения), которые можно уменьшить или достичь их переносимости путем снижения дозы или назначения более низких доз с уменьшением интервала между приемами препарата. Позже необходимо повысить дозу до начального уровня с целью усиления терапевтического эффекта.
В отдельных случаях отмечались потеря либо изменение вкуса.
У пациентов с синдромом «беспокойных ног»
Наиболее частой нежелательной реакцией длительной дофаминергической терапии является ухудшение (в отношении временного сдвига проявлений симптомов с вечера и ночи на ранние послеобеденные часы и вечернее время) перед приемом следующей дозы на ночь.
Нарушения со стороны сердца и сосудов
В отдельных случаях могут отмечаться сердечно-сосудистые нарушения (аритмия, ортостатическая гипотензия). Расстройства кровообращения вследствие ортостатической гипотензии можно устранить путем снижения дозы препарата Мадопар®.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту.
Такие побочные действия, которые могут возникнуть на начальной стадии лечения, можно значительно уменьшить, если принимать Мадопар® во время еды или с достаточным количеством пищи или жидкости, а также если медленно повышать дозу.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
В отдельных случаях могут возникнуть аллергические реакции со стороны кожи, такие как зуд и сыпь.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Может возникнуть легкое изменение цвета мочи. Чаще всего цвет мочи может окраситься в красный, который темнеет при продолжительном отстаивании мочи.
Влияние на результаты лабораторных анализов
Может возникнуть временное повышение активности печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ) и щелочной фотофатазы. Также сообщалось о повышении уровня гамма-глутамил- трансферазы.
При лечении препаратом Мадопар® наблюдается повышение в крови уровня азота мочевины. Могут также происходить изменения окраски или окрашивание других жидкостей или тканей организма, включая слюну, язык, зубы или слизистую оболочку полости рта.

Побочное действие

Симптомы
Симптомы передозировки препаратом Мадопар® подобны побочным реакциям при приеме препарата Мадопар® в терапевтических дозах, которые описаны в разделе «Побочное действие» но они могут быть более выраженными.
При передозировке в первую очередь проявляются следующие симптомы:
Со стороны центральной нервной системы: ажитация, тревога, бессонница, состояние замешательства, двигательная гиперактивность, иногда - сонливость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота (иногда многократная) и диарея. 
Со стороны сердечно-сосудистой системы: преимущественно синусовая тахикардия и колебания уровня артериального давления (артериальная гипер- и гипотензия). В редких случаях и чаще всего у лиц пожилого возраста сообщалось об аритмиях, причиной которых могли также являться существующие сердечно-сосудистые заболевания.
Также проявляются патологические непроизвольные движения (см. подраздел «Данные пострегистрационного периода» в разделе «Побочные действия»).
При приеме капсул с модифицированным высвобождением (Мадопар® ГСС) симптомы передозировки могут наступать позднее из-за замедленного всасывания активных веществ в желудке.
Лечение
Необходимо контролировать жизненно важные функции пациента и, в случае необходимости, в соответствии с клиническим состоянием пациента предпринимать поддерживающие мероприятия.
При передозировке препарата в высоких дозах и при прогнозируемых нежелательных последствиях в течение часа показано применение активированного угля в дозе 1 г/кг массы тела. При передозировке очень высокими дозами, потенциально угрожающими жизни, в отдельных случаях может быть целесообразным промывание желудка, если это возможно в течение часа после приема. В этих случаях, чтобы получить указания, следует обратиться в токсикологическое или приемное отделение больницы. После промывания желудка необходимо назначить активированный уголь в дозе 1 г/кг массы тела.
При применении капсул с модифицированным высвобождением активных веществ (Мадопар® ГСС) и при приеме препарата в большом количестве с потенциально тяжелым течением симптомов передозировки может быть целесообразным повторное применение активированного угля. Поскольку по этому вопросу отсутствуют клинические исследования, действия должны быть согласованы с врачом-токсикологом.
При возникновении ажитации показано симптоматическое лечение, например, бензодиазепинами.
При необходимости проводится симптоматическое лечение гипертензии (антигипертензивные средства) и гипотонии (инфузионная терапия и катехоламины). В зависимости от результатов мониторинга и гемодинамического состояния может быть назначена антиаритмическая терапия пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями и/или пациентам пожилого возраста.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Дофамин, недостаток образования которого в базальных ганглиях отмечают у больных с болезнью Паркинсона, является нейромедиатором головного мозга. Леводопа (левовращающий изомер ДОПА), или Л-ДОПА (3,4-дигидрофенилаланин), является промежуточным продуктом синтеза дофамина. Леводопа (предшественник дофамина), в качестве пролекарства применяется для повышения уровня дофамина в организме благодаря свойству хорошо проникать через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), в отличие от дофамина. После того как леводопа проникнет в центральную нервную систему, она превращается в дофамин с помощью декарбоксилазы ароматических аминокислот.
Дофаминергическая система играет важную роль в патогенезе синдрома «беспокойных ног». После приема внутрь леводопа быстро декарболизуется как в церебральных, так и в экстрацеребральных тканях с образованием дофамина. По этой причине большая часть примененной леводопы не достигает базальных ганглиев, а периферический дофамин часто вызывает побочные действия. Именно поэтому необходимо блокирование экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы. Это достигается путем одновременного применения леводопы и бенсеразида - ингибитора периферической декарбоксилазы.
Мадопар® является комбинацией этих двух веществ в соотношении 4:1 (которое было установлено в клинических испытаниях и терапевтическом использовании) и поэтому имеет, при значительно лучшей переносимости, такую же эффективность, как леводопа в более высоких дозах.
Таким образом, комбинированное применение леводопы и бенсеразида компенсирует нехватку дофамина в головном мозге.
Фармакокинетика
Всасывание
Стандартные лекарственные формы
Леводопа и бенсеразид всасываются большей частью (66-74%) в верхних отделах тонкой кишки. Всасывание в верхних отделах тонкой кишки происходит равномерно и независимо от места всасывания. Пик концентрации леводопы в плазме крови достигается приблизительно через 1 час после приема препарата.
Абсолютная биодоступность леводопы после приема препарата составляет 98% (диапазон 74-112%).
Мадопар® капсулы 100 мг/25 мг и Мадопар® таблетки 200 мг/50 мг биоэквивалентны при приеме в одинаковой молярной дозе.
Максимальная концентрация леводопы в плазме крови и степень абсорбции (AUC) возрастают пропорционально дозе (в диапазоне доз леводопы 50-200 мг).
Прием пищи уменьшает скорость и степень всасывания леводопы. При назначении препарата Мадопар® после еды максимальная концентрация леводопы в плазме крови уменьшается на 30% и достигается позднее. Прием пищи уменьшает степень резорбции леводопы на 15%. Замедление опорожнения желудка также уменьшает резорбцию.
Лекарственная форма с модифицированным высвобождением активного вещества 
Фармакокинетика препарата Мадопар® ГСС отличается от фармакокинетики стандартных форм выпуска препарата Мадопар® (таблетки, капсулы). Активные ингредиенты медленно высвобождаются в желудке. Максимальная концентрация в плазме составляет 20-30% от таковой после приема капсул Мадопар® и таблеток Мадопар®, и достигается через 3 часа после приема. Динамика концентрации в плазме характеризуется более продолжительным периодом полувыведения (отрезок времени, в течение которого концентрация в плазме превышает или равна половине максимальной), чем у капсул Мадопар® и таблеток Мадопар®, что свидетельствует о непрерывном модифицируемом высвобождении. Био доступность препарата Мадопар® ГСС составляет 50-70% от биодоступности капсул Мадопар® и таблеток Мадопар® и не зависит от Приема пищи. Прием пищи не влияет и на максимальную концентрацию леводопы, которая при данном условии достигается через 5 часов после приема препарата Мадопар® ГСС.
Распределение
Леводопа проходит через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) путем насыщаемого транспортного механизма и не связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 57 л. AUC леводопы в спинномозговой жидкости (СМЖ) составляет 12% от такового в плазме крови.
При приеме в терапевтических дозах бенсеразид не проникает через ГЭБ. Он сосредотачивается в почках, легких, тонкой кишке и печени.
Метаболизм
Леводопа метаболизируется двумя основными путями (декарбоксилирование и О-метилирование) и двумя второстепенными путями (трансаминирование и окисление). Декарбоксилаза ароматических аминокислот превращает леводопу в дофамин. Основными конечными продуктами этого пути обмена являются гомованилиновая и дигидроксифенилуксусная кислоты. Катехол-О-метилтрансфераза метилирует леводопу до образования 3-О-метилдопы. Время полувыведения этого основного метаболита из плазмы крови составляет 15-17 часов, и у пациентов, страдающих болезнью Паркинсона и получающих Мадопар® в терапевтических дозах, происходит его накопление.
Уменьшение периферического декарбоксилирования леводопы при одновременном назначении с бенсеразид ом приводит к более высокой концентрации леводопы в плазме крови и 3-О-метилдопы и более низкой концентрации катехоламинов (допамина и норадреналина) и фенолкарбоксильных кислот (гомованилиновой, дигидрофенилуксусной кислоты).
В слизистой оболочке кишечника и печени бенсеразид гидроксилируется с образованием 3-гидрокси-бензилгидразина. Этот метаболит является мощным ингибитором декарбоксилазы ароматических аминокислот.
Выведение
При периферическом ингибировании декарбоксилазы время полувыведения леводопы составляет 1.5 часа. У лиц пожилого возраста (65-78 лет) с болезнью Паркинсона время полувыведения приблизительно на 25% дольше.
Клиренс леводопы из плазмы крови составляет около 430 мл/мин.
Бенсеразид почти полностью элиминируется путем метаболизма. Метаболиты выводятся главным образом с мочой (64%) и в меньшей степени — с калом (24%).
Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты с нарушениями функции почек
Леводопа и бенсеразид хорошо метаболизируются и <10% леводопы выводится с мочой в неизменном виде. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной тяжести коррекция дозы не требуется.
Нет данных о фармакокинетике леводопы у пациентов с почечной недостаточностью.
Пациенты с нарушениями функции печени
Леводопа в основном метаболизируется декарбоксилазой ароматических аминокислот, которая присутствует в печени, желудочно-кишечном тракте, почках и сердце в больших количествах.
Нет данных о фармакокинетике леводопы у пациентов с нарушениями функции печени.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) с болезнью Паркинсона период полувыведения и AUC леводопы увеличивается на 25% больше, чем у более молодых пациентов (34-64 лет), что не является клинически значимым изменением, рекомендации об изменении режима дозирования отсутствуют.
Прочие указания
Влияние на методы диагностики
Леводопа может повлиять на результаты лабораторных анализов катехоламинов, креатинина, мочевой кислоты и глюкозы. Тест на кетоновые тела в моче может дать ложноположительный результат. Ложноотрицательный результат может быть получен при тестировании на глюкозурию глюкозооксидазным методом. Тест Кумбса может показать ложный положительный результат.

Передозировка

По 30 или 100 капсул, таблеток или капсул ГСС во флаконы коричневого стекла с завинчивающейся крышкой, с внутренней стороны которой имеется емкость с силикагелем. Крышка соединена с перфорированной пластмассовой полосой (контроль первого вскрытия). На поверхности крышки имеется маркировка . Свободное пространство во флаконе заполнено ватой или другим уплотняющим материалом. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Упаковка

Мадопар® капсулы 100 мг / 25 мг и Мадопар® ГСС капсулы с модифицированным высвобождением 100 мг/25 мг - 3 года.
Мадопар® таблетки 200 мг / 50 мг - 4 года.
Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности

Мадопар® таблетки 200 мг / 50 мг
Хранить при температуре не выше 25 °C в плотно закрытом флаконе для защиты от влаги.
Мадопар® капсулы 100 мг / 25 мг
Мадопар® ГСС капсулы с модифицированным высвобождением 100 мг / 25 мг
Хранить при температуре не выше 30 °C в плотно закрытом флаконе для защиты от влаги.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Информация о производителе/заявителе
Владелец регистрационного удостоверения: Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Switzerland.
Производитель: Рош С.п.А., Италия
Roche S.p.A., Via Morelli 2, 20090 Segrate, Milano, Italy.
В случае поставок и реализации на территории Республики Беларусь претензии потребителей направлять на адрес ИООО «Рош Продактс Лимитед»:
220073, г. Минск, 1-й Загородный пер., 20, 8-й этаж, кабинет 20.
Тел.: (017) 256 23 08; факс: (017) 256 23 06.
Email: .

Мадопар гсс Поставы

Мадопар гсс, капсулы, 100 мг+25 мг ×100

Аналоги

Леводопа / бенсеразид, капсулы, 100 мг+25 мг ×100

Леводопа / бенсеразид, таблетки, 100 мг+25 мг ×100

Мадопар, таблетки, 200 мг+50 мг ×100

Инструкция

Где купить Поставы