Локрен: инструкция по применению

активное вещество:

бетаксолола гидрохлорид X 20,00 мг

вспомогательные вещества, включая состав оболочки:

лактозы моногидрат X 100,00 мг

натрия крахмалгликолят X 4,00 мг

микрокристаллическая целлюлоза (Е460) X 113,00 мг

кремния диоксид коллоидный безводный (Е551) X 1,60 мг

стеарат магния (Е470) X 1,40 мг

гипромеллоза (Е464) X 3,90 мг

макрогол 400 (Е1521) X 0,43 мг

диоксид титана (Е 171) X 0,67 мг

Белые двояковыпуклые круглые таблетки, покрытые оболочкой, с делительной линией на одной стороне и гравировкой КЕ 20 на другой стороне.

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

- кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием;

- отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственного симпатомиметического действия);

- слабым мембранстабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Всасывание

Препарат быстро и полностью (100%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь, биодоступность - около 85%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2-4 часа. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.

Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер - низкая. Секреция с грудным молоком - незначительная.

Метаболизм

Объем распределения - около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты. Растворимость в жирах умеренная.

Выведение

Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) бетаксолола составляет 15-20 часов. Т1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек Т1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

• Артериальная гипертензия.

• Профилактика приступов стенокардии напряжения