Липимакс: инструкция по применению

Каждая таблетка содержит: действующее вещество: Аторвастатин (в форме кальциевой соли) 5 мг, 10 мг, 20 мг. вспомогательные вещества: кальция карбонат, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат 80, стеарат магния, опадри OYLS 58900 белый, полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400), тальк.

5 мг: от белого до почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

10 мг: от белого до почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

20 мг: от белого до почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной полосой с одной стороны таблетки.

Аторвастатин - селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы - ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси- 3-метилглютарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту - предшественник стеролов, включая холестерин.

Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеидов в плазме за счет ингибирования ГМГ-КоА редуктазы и синтеза холестерина в печени и увеличения числа печеночных рецепторов ЛПНП (липопротеиды низкой плотности) на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Аторвастатин также снижает образование ЛПНП и количество частиц ЛПНП. Аторвастатин снижает уровень холестерина ЛПНП у некоторых больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.

Аторвастатин снижает общий уровень холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготный семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией. Аторвастатин также снижает липопротеины очень низкой плотности (ЛОНП) и триглицериды (ТГ) и вызывает вариабельное повышение уровня холестерина ЛПВП (липопротеины высокой плотности) и аполипопротеина А-1. Аторвастатин снижает общий уровень холестерина, холестерина ЛПНП, холестерина ЛОНП, аполипопротеина В, ТГ и повышает уровень ЛПВП у пациентов с изолированной гипертриглицеридемией.

Всасывание: Аторвастатин быстро всасывается, после приема внутрь максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 1-2 ч. Хотя пища снижает скорость и степень всасывания лекарства примерно на 25% и 9% соответственно, уровень снижения холестерина ЛПНП не зависит от приема пищи. Снижение холестерина ЛПНП также не зависит от времени приема препарата.

Распределение: Аторвастатин на 98% связывается с белками плазмы. Коэффициент кровь/плазма равен приблизительно 0.25, что свидетельствует о том, что препарат плохо проникает в эритроциты. Высока вероятность того, что аторвастатин выделяется в грудное молоко.

Метаболизм: Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов. Аторвастатин метаболизируется под действием цитохрома Р450 ЗА4.

Выведение: Аторвастатин и его метаболиты выводятся с желчью после печеночной и/или внепеченочной биотрансформации. Средний период полувыведения аторвастатина у человека равен примерно 14 ч, но ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2% от принятой дозы препарата определяется в моче.

1. В сочетании с диетой для снижения повышенного уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В, триглицеридов и для повышения уровня холестерина ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией) и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (по Фредериксону типы Па и ПЬ), у которых диетотерапия и другие соответствующие меры не дают адекватного эффекта.

2. В сочетании с диетой при лечении больных с повышенным уровнем ТГ в сыворотке (по Фредериксону тип IV), у которых диетические методы терапии неэффективны.

3. В дополнение к диете для лечения больных с первичной дисбеталипопротеинемией (по Фредериксону тип III), резистентной к диетотерапии.

4. Для снижения общего уровня холестерина и холестерина ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, когда диета и другие нелекарственные методы лечения не обеспечивают должного эффекта.

5. Заболевания сердечно-сосудистой системы на фоне дислипидемии, вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда и повторной госпитализации по поводу стенокардии.