Линдинет 20 в аптеках Беларуси

Каждая таблетка содержит:

Действующее вещество: 0,075 мг гестодена и 0,02 мг этинилэстрадиола

Вспомогательные вещества:

Ядро таблетки: натрия кальция эдетат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К-30, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Оболочка: пищевой краситель хинолиновый, желтый (Е 104), повидон К-90F, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, тальк, кальция карбонат, сахароза.

Светло-желтые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой; обе стороны без надписи.

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Фиксированные комбинации прогестагенов и эстрогенов. 

Код ATX: G03AA10.

Фармакодинамика

Механизм действия

Комбинированные пероральные контрацептивы действуют посредством подавления гонадотропинов. Хотя основным механизмом действия является подавление овуляции, дополнительные механизмы действия, связанные с изменениями цервикальной слизи (что затрудняет попадание спермы в матку) и эндометрия (что снижает вероятность имплантации), усиливают контрацептивный эффект.

В случае продолжительного приема комбинированных пероральных контрацептивов в соответствии с инструкциями вероятность беременности составляет 0,1% в год. В то же время в случае типичного применения комбинированных пероральных контрацептивов общая частота наступления беременности составляет 5% в год. Эффективность большинства методов контрацепции зависит от того, насколько строго соблюдаются правила их применения. Неэффективность комбинированных пероральных контрацептивов может быть связана с пропуском приема таблеток.

Фармакокинетика

Гестоден

Всасывание

Гестоден быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 99%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 1 час после приема.

Распределение

В сыворотке крови гестоден в основном связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) (на 50-70%), и в меньшей степени с сывороточным альбумином. Только 1-2% общей сывороточной концентрации вещества находится в форме свободного стероидного гормона. Этинилэстрадиол вызывает увеличение концентрации ГСПГ, что влияет на количество гестодена, связанного с белками сыворотки крови, увеличивает концентрации ГСПГ-связанной фракции гормона и снижает концентрации альбумин-связанной фракции. При принятии повторных доз гестоден накапливается в плазме крови. Равновесная концентрация вещества достигается во второй половине менструального цикла, когда концентрации препарата в сыворотке крови увеличиваются в 3-5 раз.

Метаболизм

Гестоден полностью метаболизируется посредством восстановления С3-кетогруппы и дельта-4-двойной связи, а также в ходе нескольких этапов гидроксилирования. Не было получено подтверждений тому, что гестоден при совместном приеме с этинилэстрадиолом оказывает какое-либо существенное влияние на кинетику этинилэстрадиола.

Выведение

Концентрация гестодена в сыворотке крови снижается двухфазно. При применении повторных доз конечный период полувыведения составляет около 20-28 часов. Метаболиты гестодена выводятся в большей степени почками, чем через кишечник.

Этинилэстрадиол

Всасывание

Этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 40-60%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 1-2 часов.

Распределение

Этинилэстрадиол связывается с сывороточным альбумином (около 98%) и приводит к увеличению концентрации ГСПГ в сыворотке крови. Равновесная концентрация в плазме крови достигается во второй половине цикла, когда концентрация вещества в сыворотке крови становится на 25-50% выше, чем после однократного приема.

Метаболизм

Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации как в слизистой тонкой кишки, так и в печени, и поступает в систему кишечно-печеночной рециркуляции. Окисление осуществляется в основном в ходе 2-гидроксилирования изоферментами системы цитохрома Р450. При этом образуется широкий спектр гидроксилированных и метилированных метаболитов, присутствующих в виде свободных метаболитов и конъюгатов с глюкуронидами и сульфатами.

Выведение

Снижение концентраций этинилэстрадиола в сыворотке крови происходит в два этапа. Конечный период полувыведения этинилэстрадиола составляет около 16-18 часов. Метаболиты этинилэстрадиола (конъюгаты с глюкуронидами и сульфатами) выводятся в большей степени через кишечник, чем почками.

Пероральная контрацепция.

Перед назначением препарата Линдинет 20 следует оценить имеющиеся у женщины индивидуальные факторы риска, особенно касающиеся венозной тромбоэмболии (ВТЭ), а также сравнить риск ВТЭ при приеме препарата Линдинет 20 с риском при приеме других комбинированных гормональных контрацептивов (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).