Клиндацил раствор: инструкция по применению

В 1 мл раствора содержится: клиндамицина в виде клиндамицина фосфата – 150 мг; вспомогательные вещества: спирт бензиловый, динатрия эдетат, раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины.
Код АТХ: J01FF01.

Фармакодинамика
Антибиотик группы линкозамидов. Обладает широким спектром действия. Связывается с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки и ингибирует синтез белка чувствительных микроорганизмов. Оказывает бактериостатическое, а в отношении ряда грамположительных кокков бактерицидное действие. По активности в 2-10 раз превосходит линкомицин. Активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные кокки, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, в т.ч. штаммы, вырабатывающие пенициллиназу (отмечено быстрое развитие устойчивости к клиндамицину у некоторых штаммов, резистентных к эритромицину), Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis); Pneumococcus spp.; анаэробные грамотрицательные бациллы, включая Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis и В. melaninogenicus), Fusobacterium spp.; анаэробные грамположительные бациллы, не образующие спор, включая Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.; анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Microaerophilic Streptococcus spp., Clostridia spp. Большинство Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но С. sporogenes и С. tertium, часто устойчивы к действию клиндамицина, поэтому необходимо проводить пробы на чувствительность.
Активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, вызывающих бактериальный вагиноз: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp. В высоких дозах активен в отношении некоторых простейших (Plasmodium falciparum, Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii). Активен в отношении Chlamydia trachomatis.
Клинически неэффективен против Enterococcus faecalis, Nocardia spp., аэробных грамотрицательных микроорганизмов, Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus influenzae, Helibacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum.
Обладает перекрестной устойчивостью с линкомицином.
Фармакокинетика
Абсорбция – высокая (90%). Tmax при в/м введении через 1 ч (у детей) и 3 ч (у взрослых), при в/в введении – к концу инфузии. Связь с белками плазмы – 40-90%. В терапевтически значимых концентрациях накапливается в миндалинах, слюне, мышцах, костной ткани (в среднем 40% от его концентрации в плазме), синовиальной жидкости (50%), мокроте (30-75%), бронхах, легких, плевре, плевральной жидкости (50-90%), желчных протоках, аппендиксе, фаллопиевых трубах, трофических язвах, ранах, гнойном отделяемом (30%), простате, грудном молоке (50-100%), крови плода (40%), перитонеальной жидкости (50%), не проникает через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения у взрослых – примерно 0,66 л/кг, у детей – 0,86 л/кг.
Метаболизируется преимущественно в печени (70-80%) с образованием активных (N-диметилклиндамицин и клиндамицинсульфоксид) и неактивных метаболитов. T½ у взрослых – 2,4-3 ч (при тяжелой почечной недостаточности удлиняется до 3-5 ч), у грудных детей и детей более старшего возраста – 2,5-3,4 ч, у недоношенных новорожденных – 6,3-8,6 ч. Выводится в течение 4 сут почками (10-20%) и через кишечник (4%) в виде активного вещества, остальное – в виде неактивных метаболитов. Основной путь элиминации – с желчью и калом. Не кумулирует.
У пациентов со значительным нарушением функции печени и почек период полуэлиминации Клиндацила незначительно увеличивается. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на удаление клиндамицина из крови.
Показатели фармакокинетики (клиренс, период полуэлиминации, объем распределения и биодоступность) клиндамицина после его парентерального введения не изменяются у пожилых людей.

Клиндамицин показан при лечении тяжелых инфекций, вызванных восприимчивыми микроорганизмами (в том числе золотистым стафилококком).
При анаэробных инфекциях клиндамицин является препаратом первого выбора. При аэробных инфекциях клиндамицин является альтернативой, когда другие антимикробные средства не активны или противопоказаны.
1. Инфекции верхних дыхательных путей:
– хронический синусит, вызванный анаэробными бактериями;
– хронический гнойный отит (в том числе, совместно с антибиотиком, активным против аэробных грамотрицательных микроорганизмов);
– рецидивирующий фаринготонзиллит (при неэффективности или наличии противопоказаний к препаратам первого выбора: пенициллины, макролиды, цефалоспорины).
2. Инфекции нижних дыхательных путей, такие как:
– аспирационная пневмония, абсцесс легкого, некротическая пневмония и эмпиема;
– бактериальные инфекции легких (в качестве адъюванта при инфекциях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, для ингибирования грамположительных кокков и анаэробных возбудителей).
3. Тяжелые инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Streptococcus pyo-genes, Staphylococcus aureus и анаэробами.
4. Инфекции костей и суставов, такие как остеомиелит и септический артрит, вызванные Staphylococcus aureus.
5. Тяжелые гинекологические инфекции органов малого таза (например, эндометрит, негонококковый тубоовариальный абсцесс, послеоперационные влагалищные инфекции, сальпингит), вызванные чувствительными анаэробными микроорганизмами (при одновременном применении с антибиотиком, активным в отношении аэробных грамотрицательных возбудителей).
6. Внутрибрюшные инфекции (в том числе перитонит и абсцессы брюшной полости, вызванные анаэробными микроорганизмами, совместно с антибиотиками, активными против аэробных грамотрицательных бактерий).
7. Септицемия, эндокардит (вызванные Staphylococcus aureus, стрептококками (кроме Enterococcus faecalis) и чувствительными анаэробами).
8. Стоматологические инфекции, такие как абсцессы пародонта и периодонтит.
9. Энцефалит, вызванный Toxoplasma, у больных СПИДом (по данным ограниченных клинических исследований у пациентов, которые не переносят обычное лечение; клиндамицин применялся в сочетании с пириметамином).
10. Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii, у больных СПИДом (по данным ограниченных клинических исследований у пациентов, которые не переносят или при отсутствии эффекта на обычное лечение (сульфадиазином)); клиндамицин может применяться в комбинации с примахином.
11. Малярия, вызванная P. falciparum, резистентной к хлорохину (клиндамицин можно применять в качестве альтернативной терапии, отдельно или в сочетании с хинином или амодиахином).
При назначении Клиндацила необходимо учитывать официальные руководства (национальные рекомендации) по надлежащему использованию антибактериальных средств.