Клеримед: инструкция по применению

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество - Кларитромицин 250 мг или 500 мг

Вспомогательные вещества - целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, повидон, стеариновая кислота, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, пропиленгликоль, сорбитан моноолеат, ванильный аромат, титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е104), гидроксипропилцеллюлоза, сорбиновая кислота.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг: желтые, овальные, выпуклые таблетки с разделительной риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой с диаметром ядра 14 × 8 мм. Риска предназначена для отличия дозировки 250 мг от дозировки 500 мг. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг: желтые, овальные выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с диаметром ядра 19 × 10 мм.

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды. Код АТХ: J01FA09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Полусинтетический макролидный антибиотик, действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Его антимикробное действие обусловлено торможением синтеза белков клеточной стенки бактерий, вследствие чего формируется дефицит основных бактериальных белков, приводящий к нарушению нормальной жизнедеятельности микроорганизмов. Наиболее характерным для макролидных антибиотиков, в том числе кларитромицина, является бактериостатический эффект, однако, он может оказывать также бактерицидное действие.

Активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин чувствительные); Streptococcus pyogenes β-гемолитический стрептококк типа А); альфа гемолитический стрептококк (группа viridans); Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae; Streptococcus agalactiae; Listeria monocytogenes.

Грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae; Legionella pneumophila; Bordetella pertussis; Helicobacter pylori; Campylobacter jejuni.

Микоплазмы: Mycoplasma pneumoniae; Ureaplasma urealyticum.

Прочие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis; Mycobacterium avium; Mycobacterium levrae.

Анаэробы: Bacteroides fragilis, чувствительные к макролидам; Clostridium perfringens; Peptococcus species; Peptostreptococcus species; Provionibactsrium acnes.

Спектр антибактериального действия кларитромицина совпадает с таковым эритромицина, кроме того, он воздействует также на атипичные микобактерии.

К кларитромицину нечувствительны Enterobateriaceae, Pseudomonas species, а также другие не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии.

Продукция бета-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину обладают устойчивостью и к кларитромицину.

Микробиологическая активность метаболита (14-гидроксикл эритромицин) такая же, как у исходного вещества, или в 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Haemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Haemophilus influenzae.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая, биодоступность составляет приблизительно 50%. После приема препарата приблизительно 20% кларитромицина быстро превращается в 14-гидроксикларитромицин, который действует аналогично кларитромицину. Прием пищи не влияет на степень всасывания кларитромицина, однако в ее присутствии абсорбция препарата может замедляться. Связывание с белками плазмы составляет около 70-80%. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, кроме центральной нервной системы. Высокие концентрации обнаруживаются в слизистой оболочке носа, миндалинах, легких, коже и мягких тканях; концентрация в тканях выше, чем в сыворотке крови. Кларитромицин активно метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450. Период полувыведения составляет приблизительно от 3 до 7 часов. При приеме в дозе 250 мг или 500 мг (каждые 12 часов) выводится почками в неизменном виде соответственно 20% или 30%, и 14-гидроксикларитромицин соответственно 10% и 15%, в меньшей степени выводится с калом.

Пожилые пациенты

В исследованиях стационарной концентрации здоровые пожилые участники (в возрасте от 65 до 81 года) получали 500 мг кларитромицина каждые 12 часов. Максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина были повышены по сравнению с таковыми у молодых участников. Известно, что данные параллельные изменения в фармакокинетике связаны с возрастным снижение почечной функции. В клинических исследованиях у пожилых пациентов не наблюдалось повышение частоты нежелательных реакций по сравнению с молодыми пациентами. Для пожилых пациентов с тяжёлой формой почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Пожилые пациенты могут быть более восприимчивы к развитию аритмии типа torsades de pointes по сравнению с молодыми пациентами. Большинство сообщений о развитии острого почечного повреждения (01111) при приеме блокаторов кальциевых каналов, которые метаболизируются CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем, нифедипин) относились к пациентам в возрасте старше 65 лет.

Сообщалось о колхициновой токсичности при совместном использовании колхицина и кларитромицина особенно у пожилых пациентов. Зарегистрировано несколько таких случаев у пациентов с почечной недостаточностью, а также имелось несколько смертельных случаев (см. раздел «Меры предосторожности»).

Стационарные концентрации кларитромицина у пациентов с нарушенной печеночной функцией не отличались от пациентов с нормальной печеночной функцией. Однако концентрации 14-ОН-кларитромицина были частично снижены, по крайней мере, по причине увеличения клиренса кларитромицина у пациентов с нарушенной печеночной функцией по сравнению с пациентами с нормальной печеночной функцией, (см. раздел «Способ применения и дозы», подраздел Печеночная недостаточность).

Фармакокинетика кларитромицина изменяется у пациентов с нарушением почечной функцией (см. раздел «Способ применения и дозы», подраздел Почечная недостаточность).

Доклинические данные по безопасности

В исследованиях острой токсичности у мышей и крыс медианная летальная доза оказалась больше возможной дозы приема (5 г/кг). В исследованиях токсичности многократных доз токсичность определялась по отношению к дозе, длительности лечения и видам животных. Собаки были наиболее чувствительными, чем приматы или крысы. Основными клиническими проявлениями при введении токсических доз являются тошнота, слабость, снижение потребления пищи, набор веса, усиленное слюнотечение, обезвоживание и гиперактивность. У всех видов животных печень являлась основным целевым органом в токсических дозах. Гепатотоксичность обнаруживалась при ранних оценках печеночной функции. Прекращение введения лекарственного препарата обычно приводило к восстановлению нормальных показателей. Другие ткани, менее подверженные воздействию, включали желудок, вилочковую железу и другие лимфоидные ткани, и почки. При введении околотерапевтических доз конъюктивальная инъекция и слезотечение наблюдались только у собак. При введении высоких доз 400 мг/кг/сутки у некоторых собак и обезьян развивались помутнение роговицы и отеки.

Исследования фертильности и репродуктивной функции не обнаружили нежелательных явлений.

Исследования тератогенности у крыс, новозеландских кроликов-альбиносов и яванских макак не показали проявления тератогенности при введении кларитромицина. Однако дальнейшее похожее исследование на крысах линии Спрага-Доули показало низкую (6%) частоту сердечно-сосудистых аномалий, которые, скорее всего, связаны со спонтанной экспрессией генетических изменений. Два исследования на мышах обнаружили различную частоту (3-30%) появления расщелины неба и потери эмбриона у макак, но только при дозах, которые являлись токсичными для родящих самок.

Принимают перорально независимо от приема пищи. Таблетку нельзя разламывать, ее следует проглатывать целиком, запивая водой.

Взрослые и дети старше 12 лет: рекомендованная доза кларитромицина составляет 250 мг два раза в день, при более тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 500 мг два раза в день. Обычная продолжительность лечения составляет от 5 до 14 дней, за исключением лечения внебольничной пневмонии и синуситов, которые требуют от 6 до 14 дней терапии.

Применение у пациентов с микобактериальных инфекцией: рекомендованная доза для взрослых составляет 500 мг два раза в день.

Лечение микобактериальных инфекций у больных СПИДом продолжается столько, сколько длится клиническая и микробиологическая эффективность препарата.

Кларитромицин следует применять в комплексе с другими антимикобактериальными средствами.

Лечение можно прекратить, когда риск распространения инфекции у пациента будет считаться низким.

Профилактика микобактериальных инфекций: рекомендованная доза кларитромицина для взрослых составляет 500 мг два раза в день.

Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки (взрослые): с целью эрадикации Helicobacter pylori у взрослых в комбинации с другими лекарственными средствами кларитромицин назначается по 500 мг 2-3 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.

Дети младше 12 лет: рекомендуется применять только суспензию.

Пожилые: назначают дозы взрослых, за исключением случаев тяжелого нарушения функции почек.

Почечная недостаточность: в случае нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести обычно не требуется снижение дозы. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/минуту) суточная доза снижается наполовину до 250 мг 1 раз в день, или 250 мг 2 раза в день в тяжелых случаях. Максимальная длительность лечения - 14 дней.

Таблетки Клеримед 500 мг противопоказаны пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек, поскольку их нельзя делить, что не позволяет уменьшить дозу ниже 500 мг/сутки (см. раздел «Противопоказания»).

Если пациент получает кларитромицин совместно с атазанавиром или ритонавиром, дозу кларитромицина рекомендуется уменьшить на 50% в случае умеренных нарушений функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) и на 75% в случае тяжелых нарушений функций почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Печеночная недостаточность: не требуется коррекция дозы кларитромицина при наличии печеночной недостаточности и при нормальной функции почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин), доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%.

При совместном применении с атазанавиром рекомендуется уменьшить дозу кларитромицина на 50%. Может потребоваться регулирование доз других препаратов при сопутствующем применении с кларитромицином из-за взаимодействий с лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)

В случае пропуска очередного приема лекарственного средства Клеримед в назначенное время, необходимо принять пропущенную дозу как можно быстрее. Не удваивайте дозу для того, чтобы компенсировать пропущенный прием препарата. Нельзя прекращать назначенный курс лечения, даже если самочувствие улучшилось, так как возможен рецидив болезни.

Подобно всем лекарственным препаратам Клеримед может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Если вы обнаружили любое из нижеописанных явлений, необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью:

может быть признаком развития аллергической реакции.

Частые нежелательные реакции (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

Нечастые нежелательные реакции (могут возникать не более, чем у 1 человека из 100):

Нежелательные реакции с неизвестной частотой (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

Дети

Клинические исследования с использованием кларитромицина в виде суспензии для детей проводились у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, поэтому дети до 12 лет должны принимать кларитромицин в виде суспензии для детей. Полагается, что частота, тип и тяжесть нежелательных реакций у детей такие же, как и у взрослых.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.

Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.