Катропин: инструкция по применению

Атропина сульфат USP - 1% мас./об.
Хлорид бензалкония USP - 0,01%об./об. (в качестве консерванта)
Вспомогательные вещества - q.s.

Атропина сульфат глазные капли USP 1% используется для достижения циклоплегии, мидриаза, а также для пенализации (временного ухудшения зрения) здорового глаза при лечении амблиопии.

Атропина сульфат глазные капли USP 1% представляют собой стерильный антихолинергический препарат для наружного применения, используемый в офтальмологии. Химическая структура действующего вещества:

Химическая формула: (С17H23NO3)2 H2SO4 Н2О

Механизм действия
Атропин является обратимым антагонистом ацетилхолина, способного оказывать мускариноподобное действие, поэтому атропин считается антимускариновым препаратом, Атропин обладает относительной селективностью в отношении мускариновых рецепторов. Его активность в отношении никотиновых рецепторов намного ниже, в отношении немускариновых рецепторов какой-либо активности обычно не наблюдается. Атропин одинаково воздействует на подгруппы М1, М2 и М3 мускариновых рецепторов.
Работа мышцы, сужающей зрачок, зависит от активации мускариновых холинорецепторов. При наружном применении атропина активация мускариновых холинорецепторов блокируется, что приводит к беспрепятственному симпатическому дипататорному процессу и мидриазу. Атропин также ослабляет сокращение цилиарной мышцы, что приводит к циклоплегии. Циклоплегия вызывает потерю способности к аккомодации, так что глаз не может сфокусироваться на близких предметах.
Фармакодинамика
После наружного применения глазных капель атропина сульфата USP 1% его действие обычно начинает проявляться в течение 40 минут, а максимальный эффект достигается примерно через 2 часа. В здоровом глазу его действие может длиться до 2 недель.
Фармакокинетика
В исследовании у здоровых добровольцев после наружного применения 30 мкл глазных капель атропина сульфата USP1% средний (±СО) показатель системной биодоступности гиосциамина составил примерно 64±29% (в диапазоне от 19% до 95%) по сравнению с показателями после внутривенного введения атропина сульфата. Среднее (±СО) время достижения максимальной концентрации в плазме (Тmах) составляло примерно 28-27 минут (в диапазоне от 3 до 60 минут), а средняя (±СО) пиковая концентрация в плазме (Сmах) гиосциамина составляла 288±73 пг/мл. мл. Сообщалось, что средний (±СО) период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 2.5±0.8 часа.
В отдельном исследовании у пациентов, перенесших операцию на глазах, после наружного применения 40 мкл глазных капель атропина сульфата USP 1% средняя (±СО) Сmах гиосциамина в плазме составила 860±402 пг/мл. Атропин слабо (около 44%) связывается с белками плазмы, преимущественно с кислым гликопротеином ɑ -1; возраст пациента не оказывает влияния на связывание атропина с белками сыворотки. Связывание атропина с кислым гликопротеином ɑ-1 зависело от концентрации вещества (от 2 до 20 мкг/мл) и было нелинейным in vitro и in vivo. Пол пациента не оказывает влияния фармакокинетику атропина при его введении посредством инъекции.

Дозировка
Перед использованием препарата следует провести оценку глубины угла передней камеры.
Взрослые, в т.ч. пожилые пациенты
Проверка рефракции: закапать в глаз(а) 1-2 капли препарата за один час до проверки рефракции.
Увеит/ирит: закапывать в глаз(а) по 1-2 капли не более 4 раз в день.
Препараты, вызывающие мидриаз и цикпоплегию, следует с осторожностью применять у пожилых людей. У них всегда следует использовать наименьшую эффективную дозу. Пожилые пациенты подвергаются повышенному риску системных лекарственных реакций при применении атропина.
Дети
Проверка рефракции: закапать в глаз(а) 1 каплю препарата в день в течение 1-3 дней до проверки рефракции.
Увеит/ирит: закапывать в глаз(а) по 1 капле не более 3 раз в день. У детей всегда следует использовать наименьшую эффективную дозу.
После закапывания капель рекомендуется закрыть глаза и на несколько минут прижать веко к углу носа.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью
Применение атропина у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не изучалось. У пациентов со сниженным или нарушенным метаболизмом (например, у младенцев, пожилых людей), которые подвержены более высокому риску развития системных реакций, следует использовать наименьшую эффективную дозу.
Способ введения
Данный препарат предназначен только для закапывания в глаз.
Если при открытии колпачка порвалась защитная полоска, ее следует удалить с флакона перед началом использования препарата.
Во избежание заражения продукта и загрязнения кончика флакона необходимо избегать контакта кончика флакона с веком, глазом или другими поверхностями. После введения рекомендуется прижать веко к углу носа или оказывать легкое давление на веко в течение нескольких минут. Это может уменьшить системную абсорбцию препарата и, таким образом, снизить риск развития системных побочных реакций.
При использовании нескольких наружных офтальмологических препаратов, эти препараты следует применять с интервалом не менее пяти минут. Глазные мази следует наносить в последнюю очередь.