Кармустин : инструкция по применению

Кармустин, порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий 100 мг - это лекарство, содержащее кармустин. Кармустин относится к группе противоопухолевых веществ, известных как нитрозомочевины, которые замедляют рост раковых клеток.

Кармустин используется в качестве паллиативной терапии (облегчение и предотвращение страданий пациентов) в качестве единственного агента или в составе установленной комбинированной терапии с другими одобренными противораковыми веществами при определенных типах рака, например: опухоли головного мозга - глиобластома, медуллобластома, астроцитома и метастатические опухоли головного мозга; множественная миелома (злокачественные опухоли, развивающиеся из костного мозга); болезнь Ходжкина (лимфоидная опухоль) и неходжкинские лимфомы (лимфоидная опухоль).

Описание.

Лиофилизат.

Мелкие отдельные хлопья или лиофилизированная масса светло-желтого цвета, практически не содержащая видимых частиц.

Растворитель.

Прозрачная бесцветная летучая жидкость.

Фармакодинамические эффекты

Противоопухолевое и токсическое действие кармустина может быть связано с его метаболитами. Кармустин и родственные ему нитрозомочевины нестабильны в водных растворах и спонтанно разлагаются до реакционноспособных промежуточных продуктов, которые способны к алкилированию и карбамилированию. Считается, что алкилирующие промежуточные продукты ответственны за противоопухолевый эффект кармустина.

• Если у Вас повышенная чувствительность к действующему веществу, другим нитрозомочевинам или любому из вспомогательных веществ.

• Если у Вас тяжелое подавление костного мозга или миелоупрессия.

• Если у Вас тяжелая (терминальная стадия) почечная недостаточность.

• У детей и подростков.

• В период кормления грудью.

Легочная токсичность, характеризующаяся легочными инфильтратами и/или фиброзом, встречается с частотой до 30% при применении кармустина. Это может произойти в течение 3 лет после терапии и, по-видимому, зависит от дозы. К факторам риска относятся курение, наличие респираторного заболевания, патологии, ранее выявленные во время рентгенологического исследования, последующая или сопутствующая лучевая терапия грудной клетки и связь с другими препаратами, вызывающими повреждение легких. Во время лечения следует выполнять базовые исследования функции легких и рентген грудной клетки.

Функцию печени и почек также следует проверять перед лечением и регулярно контролировать во время терапии.

Миелотоксичность

Отсроченная и кумулятивная токсичность костного мозга - частая и тяжелая токсическая нежелательная реакция кармустина. Следует регулярно выполнять общий анализ крови в течение как минимум шести недель после приема дозы. В случае снижения количества циркулирующих тромбоцитов, лейкоцитов или эритроцитов в результате предыдущей химиотерапии или по другой причине доза корректируется. Повторные дозы кармустина не следует вводить чаще, чем каждые шесть недель.

Токсичность кармустина для костного мозга является кумулятивной, поэтому корректировку дозы следует рассматривать на основании максимального снижения показателей анализа крови, полученных при предыдущей дозе.

Алкоголь

Этот лекарственный препарат содержит 0,57 об. % этанола (спирта), то есть до 7,68 г на дозу, что эквивалентно 11,32 мл пива или 4,72 мл вина на дозу.

Пациентам с алкогольной зависимостью это количество может быть вредным для здоровья.

Эту информацию необходимо учитывать беременным и кормящим женщинам, а также пациентам из групп высокого риска (пациентам с заболеваниями печени или эпилепсией).

Содержание алкоголя в этом лекарственном препарате может повлиять на действие других лекарств, а также может ухудшить способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами.

Парентеральное введение

Испытания внутриартериальной совместимости не проводились. Непреднамеренное внутриартериальное введение может вызвать серьезное повреждение тканей.

Во время применения кармустина могут возникнуть реакции в месте введения. Учитывая возможность попадания препарата из поврежденного сосуда в окружающие ткани (экстравазация), рекомендуется внимательно контролировать место инфузии для избегания возможной инфильтрации во время введения.

Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта, например:

Фенитоин, при эпилепсии.

В сочетании с химиотерапевтическими лекарственными препаратами следует ожидать снижения активности противоэпилептических лекарственных препаратов.

Циметидин, используется для проблем с желудком, таким как несварение.

Одновременное применение приводит к отсроченному, серьезному, токсическому эффекту кармустина (из-за ингибирования метаболизма кармустина) или повышенной миелотоксичности (например, лейкопении и нейтропении).

Дигоксин, используется при нарушениях ритма сердца.

Одновременное применение приводит к отсроченному, умеренному, снижению эффекта дигоксина (из-за снижения абсорбции дигоксина).

Мелфалан, противоопухолевый препарат.

Одновременное применение приводит к повышенному риску легочной токсичности.

Может развиться тромбопения и лейкопения при комбинировании с другими миелосупрессивными препаратами, например: метотрексатом, циклофосфамидом, прокарбазином, хлорметином (мустаргеном), фторурацилом, винбластином, актиномицином (дактиномицином), блеомицином, доксорубицином (адриамицином).

Существует возможность перекрестной устойчивости с другими алкилиирующими веществами, например, хлорметином и циклофосфамидом.

Женщины детородного возраста/контрацепция у мужчин и женщин

Женщины детородного возраста должны использовать эффективные противозачаточные средства, чтобы не забеременеть во время лечения и в течение как минимум 6 месяцев после лечения.

Пациентам мужского пола следует рекомендовать использовать надлежащие меры контрацепции во время лечения кармустином и в течение как минимум 6 месяцев после лечения.

Беременность

Кармустин не следует назначать беременным пациенткам.

Безопасное использование во время беременности не установлено, поэтому необходимо тщательно оценить соотношение пользы и риска токсичности. Если кармустин используется во время беременности, или если пациентка забеременеет во время приема (получения) кармустина, пациентку следует проинформировать о потенциальной опасности для плода.

Кормление грудью

Неизвестно, выделяется ли кармустин, либо его метаболиты в грудное молоко. Риск для новорожденных/младенцев не может быть исключен.

Кормление грудью противопоказано во время лечения кармустином и в течение 7 дней после окончания лечения.

Репродуктивная функция

Кармустин может ухудшить мужскую репродуктивную функцию. Мужчины должны быть предупреждены о потенциальном риске бесплодия и должны проконсультироваться по вопросам фертильности/планирования семьи до начала терапии кармустином.

Исследования, посвященные влиянию лекарственного препарата на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами, не проводились.

Однако следует принять во внимание возможность того, что количество алкоголя в этом фармацевтическом препарате может ухудшить способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами.

Кармустин должен вводиться только специалистами, имеющими опыт в проведении химиотерапии, и под соответствующим медицинским наблюдением.

Взрослые

Дозировка зависит от вашего состояния здоровья, параметров телосложения и ответа на лечение. Обычно это делается не реже одного раза в 6 недель. Рекомендуемая доза кармустина в качестве единственного средства для ранее не проходивших терапию пациентов составляет от 150 до 200 мг/м² внутривенно каждые 6 недель. Препарат может быть введен в виде разовой дозы или разделен на две ежедневные инъекции, например от 75 до 100 мг/м², в два последовательных дня. Дозировка также будет зависеть от того, назначается ли кармустин с другими противоопухолевыми препаратами.

Дозы будут корректироваться в зависимости от того, как вы реагируете на лечение.

Ваш анализ крови будет часто контролироваться, чтобы избежать токсического воздействия на костный мозг, и при необходимости корректировать дозу.

Путь введения

Кармустин вводится в вену капельно в течение одного-двух часов. Время вливания должно быть не менее одного часа, чтобы избежать жжения и боли в месте инъекции. Область инъекции будет контролироваться во время введения.

Продолжительность лечения определяет врач, и она может варьировать для каждого пациента.

Использование у детей

Кармустин противопоказан для применения у детей и подростков до 18 лет из-за высокого риска токсического поражения легких.

Использование у пожилых людей

Кармустин необходимо с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста. Необходим тщательный контроль функции почек.

Если вы приняли больше кармустина, чем предусмотрено

Поскольку врач или медсестра будут вводить вам это лекарство, маловероятно, что вы получите неправильную дозу. Сообщите своему врачу или медсестре, если у вас есть какие-либо сомнения по поводу количества принимаемых вами лекарств.

Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого препарата, спросите своего врача, фармацевта или медсестру.

Способ применения:

Кармустин предназначен для внутривенного введения после восстановления и последующего разведения.

Время инфузии должно быть не менее одного часа, чтобы избежать жжения и боли в месте инъекции. Область инъекции будет контролироваться во время введения.

Если Вы получили больше препарата Кармустин, чем рекомендовано

Основной симптом интоксикации - миелосупрессия. Кроме того, могут возникнуть следующие серьезные побочные эффекты: некроз печени, интерстициальный пневмонит, энцефаломиелит. Какой-либо специализированный антидот отсутствует, равно как и миелозащитные субстанции. Эффективной мерой может быть трансплантация костного мозга.

Если у Вас появились нежелательные реакции, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым нежелательным реакциям, которые не указаны в данном листке-вкладыше.

Немедленно сообщите своему врачу или медсестре, если вы заметили что-либо из следующего:

Любая внезапная одышка, затрудненное дыхание, отек век, лица или губ, сыпь или зуд (особенно затрагивающие все ваше тело) и ощущение, что вы собираетесь упасть в обморок. Это могут быть признаки сильной аллергической реакции.

Кармустин может вызывать следующие побочные эффекты:

Очень часто (им может быть подвержено более 1 человека из 10)

• Отсроченная миелосупрессия (уменьшение кровяных телец в костном мозге);

• Атаксия (нарушение произвольной координации движений мышц);

• Головокружение;

• Головная боль;

• Преходящее покраснение глаза, нечеткость зрения, кровотечение сетчатки;

• Гипотония (падение артериального давления) при терапии высокими дозами;

• Флебит (воспаление вен);

• Респираторные расстройства (заболевания, связанные с легкими) с проблемами дыхания;

• Сильная тошнота и рвота; начинается в течение 2-4 часов после приема и продолжается в течение 4-6 часов;

• При использовании на коже - воспаление кожи (дерматит).

• Случайный контакт с кожей может вызвать преходящую гиперпигментацию (потемнение участка кожи или ногтей).

Часто (им может быть подвержено до 1 человека из 10)

• Острые лейкозы и дисплазии костного мозга (аномальное развитие костного мозга) после длительного использования;

• Анемия (уменьшение количества эритроцитов в крови);

• Энцефалопатия (поражение головного мозга) при терапии высокими дозами;

• Анорексия;

• Запор;

• Диарея;

• Воспаление рта и губ;

• Обратимая токсичность для печени при терапии высокими дозами, отсроченная до 60 дней после приема. Это может привести к повышению уровня печеночных ферментов и билирубина (обнаруживается при анализе крови);

• Алопеция (выпадение волос);

• Покраснение кожи;

• Реакции в месте инъекции.

Редко (им может быть подвержено до 1 человека из 1000)

• Веноокклюзионная болезнь (прогрессирующая закупорка вен) при терапии высокими дозами;

• Проблемы с дыханием, вызванные интерстициальным фиброзом (при терапии меньшими дозами);

• Проблемы с почками;

• Гинекомастия (рост груди у мужчин)

Частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным)

• Мышечная боль;

• Судороги (припадки), в том числе эпилептический статус;

• Повреждение тканей из-за протечки в области инъекции;

• Бесплодие;

• Было доказано, что кармустин отрицательно влияет на развитие внутриутробного плода;

• Любые признаки заражения

• Учащенное сердцебиение, боль в груди

Сообщение о предполагаемых нежелательных реакциях

Если у вас появятся какие-либо побочные реакции, поговорите со своим врачом, фармацевтом или медсестрой. Сюда входят любые возможные побочные эффекты, в том числе не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетов.

Данные контактного лица по фармаконадзору на территории РБ:
Адрес: 4-й переулок Кольцова д.51, Минск
Мурзина Мария Викторовна
myrzina@pharmassistance.by
+375293686210

Храните это лекарство в недоступном для детей месте. Не применяйте это лекарство по истечении срока годности, указанного на этикетке и упаковке после фразы «Годен до». Срок годности относится к последнему дню месяца.

Порошок лиофилизированный: хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре от 2°C до 8°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Растворитель: хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре от 2°C до 8°C. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

С микробиологической точки зрения восстановленный раствор следует использовать немедленно.

После восстановления, как рекомендовано, кармустин стабилен в течение 24 часов при охлаждении (2-8°C) в стеклянном флаконе и должен быть защищен от света.

Состав на один флакон:

Состав на один флакон: кармустин - 100 мг. Состав на один флакон растворителя: этанол - 3 мл.

Порошок и растворитель для приготовления раствора для инфузий. Желтоватый порошок для восстановления. Внешний вид раствора: от бесцветного до светло-желтого.

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий: по 100 мг порошка лиофилизированного во флаконе из темного стекла (тип I) вместимостью 30 мл, укупоренного хлорбутиловой резиновой пробкой диаметром 20 мм обжатой алюминиевым колпачком, закрытым сверху защитной пластмассовой крышечкой голубого цвета типа «flip-off».

Растворитель: по 3 мл растворителя во флаконе из прозрачного стек-ла (тип I) вместимостью 5 мл, укупоренного хлор-бутиловой резиновой пробкой диаметром 13 мм, обжатой алюминиевым колпачком, закрытым сверху защитной пластмассовой крышечкой голубого цвета типа «flip-off».

По 1 флакону с порошком лиофилизированным и 1 флакону с растворителем вместе с листком- вкладышем помещают в пачку из картона.

По рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения и производитель
Emcure Pharmaceuticals Ltd («Эмкюр Фармасьютикалз Лтд»)
Юридический адрес: Эмкюр Хаус, Т-184, Корпорация промышленного развития штата Махараштра, Бхосари, г. Пуна - 411026, Индия
Телефон: + 912027120084, 30610000, 40700000 Факс: 912030610111
Эл. почта: corporate@emcure.co.in
Веб-сайт: www.emcure.co.in