Состав
Каждая таблетка содержит: действующее вещество - доксазозин (в форме мезилата) - 1 мг или 2 мг или 4 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон Кзо, тальк, магния стеарат.
Описание
Таблетки без оболочки, белого цвета, плоско цилиндрической формы, с маркировкой «1» или «2» или «4» (для таблеток дозировкой 1 мг или 2 мг или 4 мг соответственно) на одной из сторон.
Фармакологическое действие
Селективный конкурентный блокатор постсинаптических ai-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления и снижению артериального давления. Способствует повышению коэффициента ЛПВП (липопротеины высокой плотности)/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.
При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада ai-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
У пожилых пациентов и больных с почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных с неизменной функцией почек.
У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.Показания к применению
Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии и в составе комбинированной антигипертен- зивной терапии).
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (при ухудшении или обструкции оттока мочи) у пациентов с повышенным или нормальным артериальным давлением.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к доксазозину, производным хиназолина или другим компонентам препарата, возраст до 18 лет.
Беременность и период лактации
При беременности и в период лактации применение возможно только по строгим показаниям, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
В период приема доксазозина, особенно в начале лечения, следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенной скорости психомоторных реакций, в связи с возможным развитием сонливости, головокружения.
Способ применения и дозы
Принимают 1 раз/сут утром или вечером. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг/сут. Дозу можно увеличивать для достижения желаемого гипотензивного эффекта до 2 мг/сут только через 1-2 недели приема препарата в дозе 1 мг/сут. В дальнейшем дозу увеличивают на 2 мг с интервалом 1-2 недели до достижения желаемого гипотензивного эффекта. Максимальная суточная доза составляет 16 мг. В среднем эффект достигается при применении препарата в дозе 2-4 мг/сут.
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза составляет 1 мг/сут. В зависимости от показателей уродинамики и выраженности симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы суточную дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг. Максимальная суточная доза - 8 мг. Рекомендуемый интервал между повышениями дозы составляет 1-2 недели.
Увеличение дозы выше 4 мг повышает вероятность ортостатической гипотензии, включая обморок и постуральное головокружение. При достижении ежедневной дозы 16 мг частота постуральных эффектов составляет приблизительно 12% по сравнению с 3% для плацебо.Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, периферические отеки, брадикардия, тахикардия, ощущения сердцебиения, боли в груди, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, аритмия, цереброваскулярные нарушения, носовое кровотечение.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, повышенная возбудимость, сухость во рту, гипостезия, парастезии, тремор, приапизм, импотенция, нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах, астения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, потеря аппетита, диспепсия, метеоризм, запор, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, холестаз, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания, недержание мочи, дизурия, гематурия, никтурия, полиурия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, бронхоспазм, ринит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.
Со стороны костно-мышечной системы: слабость в мышцах, мышечные судороги, миалгия, арт- ралгия.
Дерматологические реакции: алопеция.
Передозировка
Симптомы: выраженная гипотензия, синкопальные состояния.
Лечение: пациенту следует немедленно придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При необходимости показано введение вазопрессорных препаратов. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление эффектов.
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск
развития выраженной артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклически- ми антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.
Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и гипотензии.
Одновременный прием с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышает риск ортостатической гипотензии.
Особенности применения
Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами (особенно в начале терапии) возможно появление постуральной гипотензии, проявляющейся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком). В начале лечения препаратом Кардутон пациенту необходимо соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Кардутон с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.
Необходимо соблюдать осторожность при приеме препарата Кардутон, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая приема максимальных доз.
Значительное сокращение времени нахождения доксазозина в желудочно-кишечном тракте может повлиять на фармакокинетический профиль и, следовательно, на клиническую эффективность препарата. Как и при применении любых других недеформируемых материалов, следует с осторожностью принимать доксазозин пациентам, имеющим тяжелое сужение какого-либо из отделов желудочно-кишечного тракта (патологическое или ятрогенное).
Возможно появление симптомов непроходимости у пациентов с известным стенозом при одновременном приеме внутрь другого лекарственного препарата в такой же недеформируемой с замедленным высвобождением форме.