Кардикет: инструкция по применению

Форма выпуска: Таблетки

МНН: Изосорбида динитрат

ФТГ: Вазодилатирующее средство; нитрат

Цены в аптеках: Минск

Уточняйте

В корзину

Содержание

Состав
Описание
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Беременность и период лактации
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особенности применения
Меры предосторожности
Форма выпуска
Условия хранения
Срок годности
Условия отпуска из аптек

Состав

1 таблетка пролонгированного действия содержит:

Активное вещество: иэосорбида динитрат 20,00 мг/ 40,00 мг/ 60,00 мг (используют смесь (триту рацию) иэосорбида динитрата и лактозы моногидрата 40/60).

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 157,95 мг/ 162,70 мг/ 250,70 мг, тальк 55,00 мг/ 45,00 мг/ 72,715 мг, магния стеарат 2,05 мг/ 2,08 мг/ 2,515 мг, поливинилацетат 15,00 мг/ 9,00 мг/ 2,07 мг, крахмал картофельный -/ 1,22 мг/ 12,00 мг.

Описание

Круглые таблетки белого цвета, без запаха. С одной стороны плоские, с фаской и риской и гравировкой над риской - «IR-, под риской - «20» (для таблеток 20 мг), «40» (для таблеток 40 мг), >60» (для таблеток 60 мг); с другой стороны - выпуклые с гравировкой -SCHWARZ PHARMA».

Фармакологическое действие

Иэосорбида динитрат - периферический ваэодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает гипотензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуэнилатциклазы, следствием чего является повышение уровня циклического гуаноэинмоно- фосфата (цГМФ) (медиатор вазодила- тации). Последний стимулирует цГМФ-зааисимую протеинкиназу, которая нарушает фосфолирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость и впоследствии приводит к расслаблению гладких мышц сосудов.

Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу

преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления (АД), уменьшением общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузка).

Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом.

Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэн- докардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазоди- латация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшают зону повреждения миокарда.

Улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, как в покое, так и при физической нагрузке.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной «безнитратный интервал- в течение 8-12 часов. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.

Фармакокинетика

При перо рал ьном приеме иэосорбида динитрат быстро всасывается. Относительная биодоступность для форм пролонгированного действия изосор- бида динитрата по сравнению с обычными таблетками составляет более 80% при приеме внутрь. Начало действия - через 15-30 минут, максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 15 минут - 1 - 2 часа. Метаболизиру- ется в печени с образованием активных метаболитов изосорбид -5- мононитрата (период полувыведе- ния (Т Й) составляет 4-6 часов) и изосорбида-2-мононитрата (период полувыведения (Т V6) - 1.5 - 2 часа).

Выводится почками (в основном в виде метаболитов).

Показания к применению

• Длительное лечение ишемической болезни сердца (профилактика приступов стенокардии).

• Вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии).

• Длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин- превращающего фермента (АПФ)).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к иэосорбида динитрату, другим нитратам или вспомогательным веществам.

• Острое нарушение кровообращения (шок, коллапс)

• Кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления).

. Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

• Констриктивный перикардит.

• Тампонада сердца.

• Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.).

• Тяжелая гиповолемия.

• Тяжелая анемия.

Тяжелый аортальный и субаорталь- ный стеноз, тяжелый митральный

• стеноз.

• Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (е т.ч. силденафила, варденафина, тадалафила).

• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

• Из-за наличия лактозы пациентам с врожденной непереносимостью галактозы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз легкой и средней степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего времени повышение внутричерепного давления наблюдалось только после внутривенного введения нитроглицерина в высоких дозах); кровоизлияние в мозг, повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глауокома, тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период лактации.

Беременность и период лактации

При беременности и в период лактации применение Кардикета возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка.

Способ применения и дозы

Таблетки пролонгированного действия 20 мг назначают по 1 таб. 2 раза/сут. При повышении потребности в препарате дозу можно увеличить до 1 таб. 3 раза/сут.

Таблетки пролонгированного действия 40 мг в начале лечения назначают по 1 таб. 1 раз/сут или по 1/2 таб. 2 раза/сут. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таб. 2 раза/сут. Вторую таблетку следует принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.

Таблетки пролонгированного действия 60 мг в начале лечения назначают по 1 таб. 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1 таб. 2 раза/сут. Вторую таблетку следует принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.

Препарат в форме капсул пролонгированного действия назначают по 120 мг 1 раз/сут.

Лечение следует начинать с наименьших доз и медленно увеличивать дозу до максимально эффективной дозы. Решение о продолжительности лечения принимает врач. Препарат предназначен для длительного применения, и без консультации с врачом нельзя резко прекращать его прием.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Для того чтобы разделить таблетку пополам, ее нужно положить на твердую поверхность линией разлома вверх и надавить большим пальцем на таблетку. Она легко разделится на две половинки.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения может развиться головная боль ("нитратная" головная боль), которая, как правило, исчезает через несколько дней при дальнейшем применении препарата. Иногда при первом применении или при повышении дозы препарата наблюдается выраженное снижение АД, особенно, когда пациент встает с постели, что может сопровождаться тахикардией (возможна и парадоксальная брадикардия), заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В редких случаях при выраженном снижения АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальное усиление приступов стенокардии). Крайне редко наблюдаются коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией и внезапной потерей сознания (синкопе).

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, сухость во рту, отрыжка, боль в животе.

Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); редко - ишемия мозга.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам), эксфолиативный дерматит, гиперемия кожи лица.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, обморок, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные расстройства, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, перспирация, черепно-мозговая гипертензия, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии – в/в 1% раствор метиленового синего 1-2 мг/кг массы тела. Симптоматическая терапия (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможно усиление гипотензивного действия Кардикета при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными лекарственными средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы 5, применяющимися для лечения эректильной дисфункции, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, хинидином, а также этанолом.

Одновременное применение Кардикета с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить его гипотензивное действие.

При одновременном применении симпатомиметических средств, альфа-адреноблокаторов возможно снижение антиангинального действия препарата Кардикета.

Комбинация амиодарона и других лекарственных средств, таких как пропранолол, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин) и Кардикета является рациональной для лечения ИБС.

Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и Кардикета способствует улучшению коронарного кровообращения.

При комбинированном применении Кардикета с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание Кардикета в ЖКТ.

Особенности применения

Кардикет не применяется для купирования приступов стенокардии.

В период лечения необходим контроль АД и ЧСС.

При постоянном непрерывном лечении с использованием Кардикета в высоких дозах возможно развитие толерантности, а также появление перекрестной толерантности к другим препаратам группы нитратов. Для предотвращения снижения эффективности препарата, следует избегать постоянного его применения в высоких дозах.

При приеме Кардикета у пациентов с первичными легочными заболеваниями может возникнуть временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ИБС это может привести к транзиторной ишемии миокарда.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности препарат следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.

Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.

На фоне лечения Кардикетом в случае возникновения приступа стенокардии для его купирования следует дополнительно применять быстродействующие нитраты.

Для профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально подбирать дозу препарата.

На фоне лечения возможно снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя", при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные "нитратные реакции").

Выраженность головной боли на фоне терапии Кардикетом может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом ментолсодержащих средств (валидол).

При частом применении без свободных от применения интервалов может развиться привыкание, требующее повышения дозы.

С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной "безнитратный интервал" в течение 8-12 ч. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.

Если на фоне приема препарата нечеткость зрения или сухость во рту сохраняются или выражены сильно, лечение должно быть прекращено.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период терапии Кардикетом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью назначают препарат при выраженной почечной недостаточности.

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью назначают препарат при выраженной печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).

Меры предосторожности

Кардикет* в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия не применяется для купирования приступов стенокардии.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности препарат следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.

Перерывы в терапии препаратом Кардикет* для приема ингибиторов фосфодиэстеразы-5 не допустимы, поскольку возрастает риск развития приступов стенокардии и синдрома •отмены». В случае возникновения приступа стенокардии для купирования приступа следует дополнительно применять быстродействующие нитраты.

На фоне лечения возможно снижение АД и появление головокружения при резком переходе из положения «лежа» или «сидя» в положение «стоя», при употреблении алкоголя, при выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также возможно усиление стенокардии при резком снижении АД, развитие ишемии вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные «нитратные реакции»).