facebook vkontakte e signs star-full
Эффективная реклама на сайте

Изоптин ср240: инструкция по применению

Формы выпуска: таблетки
ФТГ: Бмкк
Цены в аптеках Минска
Нет в продаже Аналоги

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит верапамила гидрохлорида 240 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия альгинат, повидон, магния стеарат, вода очищенная, гипромелоза, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), индиготин (Е 132), воск монтановый гликолевый.

Описание

таблетки, покрытые плёночной оболочкой, светло­зеленого цвета, продолговатой формы, с обеих сторон имеют поперечные риски; на одной из сторон вытеснено два логотипа компании.

Фармакологическое действие

Верапамил блокирует трансмембранный поток ионов кальция в кардиомиоциты и клетки гладких мышц сосудов. Он непосредственно уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет влияния на энергетически затратные процессы метаболизма в клетках миокарда и непрямо влияет на уменьшение постнагрузки.

Благодаря блокированию кальциевых каналов клеток гладкой мускулатуры коронарных артерий приток крови к миокарду усиливается, даже в постстенотическихих участках, и спазм коронарных артерий снимается. Эти свойства определяют антиишемический и антиангинальный эффект верапамила при всех формах ишемической болезни сердца. Антигипертензивная эффективность верапамила обусловлена уменьшением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сердечных сокращений как рефлекторного ответа. Нежелательных изменений физиологических величин давления крови не наблюдается. Верапамил имеет выраженное антиаритмическое действие, особенно при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле, в результате чего, в зависимости от типа аритмии, возобновляется синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется.

Фармакокинетика

Верапамил быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания составляет 80 - 90 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 - 2 часа после приема таблеток с немедленным высвобождением. Период полувыведения составляет 3-7 часов при одноразовом и 4,5 - 12 часов - при курсовом приеме. Связывание с белками плазмы - 90 %. Верапамил почти полностью метаболизируется, в результате чего образуются разные метаболиты. Среди этих метаболитов только норверапамил является фармакологически активным (что было установлено в опытах на собаках).

Верапамил и его метаболиты выводятся в основном через почки; лишь 3 - 4% выводится в незмененном виде. Около 50 % введенной дозы выводится в течение 24 часов, 70 % выводится 5 дней. До 16 % препарата выводится с фекалиями. Недавно полученные данные свидетельствуют о том, что нет разницы в фармакокинетике верапамила у людей со здоровыми почками и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Период полувыведения растет у пациентов с циррозом печени благодаря низкому клиренсу и большому объему распределения. Средняя абсолютная биодоступность у здоровых субъектов после одноразового приема препарата составляет 22 %, что объясняется экстенсивным печеночным метаболизмом первого прохождения. Биодоступность увеличивается в 2 раза после многоразового приема.

В исследованиях с многоразовым применением дозы, принятой натощак, биодоступность верапамила из таблеток пролонгированного действия, которая определялась величиной AUC, было таким же, как и его биодоступность из обычных таблеток препарата. Скорость всасывания, конечно, была разной. В рандомизированном, перекрестном исследовании у здоровых добровольцев при назначении препарата с едой максимальные концентрации (Стах) верапамила в плазме достигали 79 нг/мл, время достижения максимальной концентрации (tmax) составляло 7, 71 час и AUC (0-24 часа) - 841 нг-час/мл. Когда препарат назначался натощак, Стах верапамила составляли 164 нг/мл, tmax - 5, 21 час и AUC (0 - 24 часа) - 1478 нг-час/мл. Такие же результаты были показаны и для норверапамила.

Показания к применению

• Ишемическая болезнь сердца, включая: стабильную стенокардию напряжения; нестабильную стенокардию (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя), вазоспастическую стенокардию (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала), постинфарктная стенокардия у пациентов без сердечной недостаточности, если не показаны Р-адреноблокаторы.

• Аритмии: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; трепетание/мерцание предсердий с быстрым атрио - вентрикулярным проведением (за исключением синдрома Вольфа - Паркинсона - Уайта (WPW).

• Артериальная гипертензия.

Противопоказания

• Кардиогенный шок.

• Острый инфаркт миокарда с осложнениями (брадикардия, артериальная гипотензия, недостаточность левого желудочка).

• Тяжелые нарушения проводимости (синоатриальная или атрио-вентрикулярная блокада II и III степени).

• Синдром слабости синусового узла, если не имплантирован искусственный водитель ритма.

• Известная гиперчуствительность к верапамилу или к любому другому компоненту препарата.

• Застойная сердечная недостаточность.

• Мерцание/трепетание предсердий и наличие дополнительных проводящих путей (синдром WPW и LGL - синдром).

• Во время лечения Изоптином не применять одновременно внутривенно Р-адреноблокаторы (за исключением интенсивной терапии).

Беременность и период лактации

Препарат не следует принимать в первом и втором триместрах беременности. Прием в третьем триместре беременности только в случае крайней необходимости, когда результат превышает риск для матери и ребенка, а также не следует принимать в период кормления грудью, поскольку биологически активное вещество проникает в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Дозы подбираются индивидуально для каждого взрослого пациента.  клинический опыт показывает, что средняя суточная доза при всех показаниях составляла от 240 до 360 мг в сутки. При длительном применении препарата средняя суточная доза не должна превышать 480 мг, возможно лишь кратковременное повышение дозы. Препарат следует принимать не рассасывая и не разжёвывая с достаточным количеством жидкости (например, 1 стакан воды, ни в коем случае не грейпфрутовый сок), лучше во время или сразу после еды, однако таблетка делима и может использоваться половинная доза без изменения фармакокинетических свойств. Ишемическая болезнь сердца

Рекомендуемая дозировка составляет в пределах 240 - 480 мг в сутки, разделенных на 2 разовые дозы: 0,5 - 1 таблетка Изоптина SR дважды в день. Изоптин SR применяют, когда меньшие дозы не приводят к удовлетворительному ответу.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая дозировка составляет в пределах 240 - 480 мг в сутки, разделенных на 2 разовые дозы. Например: 1 таблетка Изоптина SR один раз в день утром (эквивалентно 240 мг верапамила гидрохлорида в сутки). Если ответ неудовлетворителен, добавьте еще 0,5 - 1 таблетку Изоптина SR вечером (эквивалентно 360 - 480 мг верапамила гидрохлорида в сутки). Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание/мерцание предсердий Рекомендуемая дозировка составляет в пределах 240 - 480 мг в сутки, разделенные на 2 разовые дозы: 0,5 - 1 таблетка Изоптина SR дважды в день. Изоптин SR применяют, когда более низкие дозы не приводят к удовлетворительному ответу.

Нарушения функции печени

У больных с нарушенной функцией печени, в зависимости от степени тяжести, действие верапамила гидрохлорида усиливается и продлевается из-за замедления распада лекарственного средства. Поэтому в таких случаях дозировку следует устанавливать с особенной осторожностью и начинать с малых доз (например для больных с нарушенной функцией печени сначала 2-3 раза в сутки по 40 мг, соответственно 80 - 120 мг в сутки).

Не принимать препарат лёжа.

Верапамил гидрохлорид нельзя назначать больным с инфарктом миокарда в течение 7 дней после события.

После длительной терапии препарат следует отменять постепенно снижая дозу.

Длительность лечения определяется врачом индивидуально и зависит от состояния пациента и течения заболевания.

Побочное действие

Применение верапамила может ассоциироваться с нежелательными явлениями, которые классифицированы по системам органов и по частоте возникновения: очень часто > 10 %, часто > 1% < 10%, нечасто > 0,1% < 1 %, единичные > 0,01 % <0,1 %, редкие < 0,01 %.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - синусовая брадикардия, AV- блокада I, II или III степени или брадиаритмия с фибрилляцией предсердий, артериальная гипотензия, остановка синусового узла, асистолия. Нечасто может развиться или обостриться сердечная недостаточность, значительное снижение артериального давления и/или ортостатические реакции. В редких случаях у пациентов, принимающих верапамил, наблюдалось увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия). Также отмечались сердцебиение, периферические отеки, приливы крови.

Желудочно-кишечные нарушения: сообщалось об очень частом возникновении тошноты (нечасто - рвота), метеоризма или запоров. Сообщалось о болях, дискомфорте в животе, кишечной непроходимости, гиперплазии десен (гингивит и кровотечение).

Неврологические расстройства: в редких случаях может появиться головная боль, нервозность, утомляемость, сенсорные расстройства, нейропатия и экстрапирамидный синдром, потливость, покраснение кожи и ощущение жара, часто - головокружение, парестезия, тремор.

Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто - звон в ушах. Изменения со стороны кожи и подкоэюных тканей: часто сообщалось об аллергических реакциях (мультиформная эритема, зуд, крапивница, макулопапулёзная сыпь, алопеция и эритромелалгия), в редких случаях наблюдался ангионевротический отек, синдром Стивенса- Джонсона, фото дерматиты. В единичных случаях наблюдались кровоизлияния в кожу или слизистые оболочки (пурпура).

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных э/селез: нечасто - эректильная дисфункция. В единичных случаях у пациентов пожилого возраста при длительной терапии развивалась гинекомастия, которая полностью проходила после отмены препарата, в редких случаях - галакторея.

Нарушения со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани', в единичных случаях наблюдались миалгия, артралгия, мышечная слабость.

Нарушения со стороны иммунной системы: в единичных случаях сообщалось о гиперчувствительности. В редких случаях сообщалось об аллергическом гепатите, бронхоспазме.

Исследования: сообщалось о повышении уровней печеночных ферментов и уровня пролактина в крови. Нечасто наблюдалось снижение толерантности к глюкозе.

Было однократное сообщение из постмаркетинговых наблюдений о параличе (тетрапарез), ассоциируемом с комбинированным применением верапамила и колхицина. Это может быть обусловлено проникновением колхицина через гемато - энцефалический барьер в результате угнетения верапамилом CYP3A4 и P-gp. Комбинированное применение колхицина и верапамила не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы отравления при передозировке верапамилом зависят от количества принятого препарата, времени, когда были приняты детоксикационные меры, и возраста пациента. Преобладают такие симптомы: значительное снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма (брадикардия, пограничные ритмы с атриовентрикулярной диссоциацией и атриовентрикулярной блокадой высокой степени), которые могут привести к шоку и остановке сердца, нарушение сознания до коматозного состояния, ступор, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких, нарушения функции почек и судороги.

Терапевтические мероприятия направлены на удаление вещества из организма и восстановления стабильности сердечно - сосудистой системы.

Общие мероприятия: промывание желудка рекомендуется даже в случае, если прошло более 12 часов с момента приема препарата и моторика желудочно-кишечного тракта не определяется (отсутствие кишечных шумов). Общие реанимационные мероприятия включают непрямой массаж сердца, искусственное дыхание, дефибрилляцию, кардиостимуляцию. Гемодиализ не показан. Возможно применение гемофильтрации и плазмофереза (антагонисты кальция хорошо связываются с белками плазмы).

Особые мероприятия: устранение кардиодепрессивних влияний, артериальной гипотензии и брадикардии. Специфическим антидотом является кальций: внутривенно вводят 10 - 20 мл 10 % раствора глюконата кальция (2,25 - 4,5 ммоль). При необходимости можно повторить введение или провести дополнительную капельную инфузию (напр., 5 ммоль/час).

Дополнительные мероприятия: при AV блокаде II и III степени, синусовой брадикардии, остановке сердца применяют атропин, изопреналин, орципреналин или кардиостимуляцию. В случае артериальной гипотензии в результате кардиогенного шока и артериальной вазодилятации применяют допамин (до 25 мкг/кг за мин.), добутамин (до 15 мкг/кг за мин.), или норадреналин. Концентрации кальция в сыворотке должны соответствовать верхнему пределу нормы или быть немного выше нормы. В связи с вазодилятацией на ранних этапах осуществляется введение заместительной жидкости (раствор Рингера или физиологический раствор).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Верапамил является субстратом и ингибитором цитохрома (Cytochrom) Р450 ЗА4. При одновременном приеме симвастатина, который метаболизируется цитохромом Р450 ЗА4, верапамил может повышать уровень симвастатина в крови и тем самым повышать риск мышечной токсичности. Дозу симвастатина необходимо корригировать.

Антиаритмические средства, (3-адреноблокаторы, средства для ингаляционного наркоза: взаимное усиление кардиоваскулярного действия (атриовентрикулярная блокада высокой степени, значительное снижение частоты сердечных сокращений, появление сердечной недостаточности, значительное снижение кровяного давления). Во время лечения препаратом не применять одновременно внутривенно Р-адреноблокаторы (за исключением интенсивной терапии).

Гипотензивные средства, диуретики, вазодилятаторы: усиление гипотензивного эффекта. Празозин, теразозин: дополнительный гипотензивный эффект.

Противовирусные (ВИЧ) средства: плазменные концентрации верапамила могут расти. Назначают е осторожностью, или может быть необходимым снижения дозы верапамила. Дигоксин, дигитоксин: повышение уровня дигоксина в плазме, вызванное сниженным почечным выведением (следует обращать особое внимание на симптомы передозировки дигоксином/дигитоксином и при необходимости уменьшить дозу гликозида, после определения уровня дигоксина/дигитоксина в плазме).

Циметидин: увеличивается площадь под кривой концентрация-время, снижается клиренс верапамила.

Хинидин: возможно значительное снижение кровяного давления, у больных с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией возможно появление отека легких. Повышение уровня хинидина в плазме.

Карбамазепин: повышение уровня карбамазепина, повышение нейротоксичных побочных эффектов карбамазепина - диплопия, головная боль, атаксия, головокружение.

Литий: повышение нейротоксичности лития.

Антидиабетические препараты (глибурид): повышается Смах глибурида приблизительно на 28 %.

Рифампицин'. усиление гипотензивного эффекта.

Эритромицин, телитромш(ин: возможное повышение уровней верапамила.

Колхицит комбинированное назначение с верапамилом не рекомендовано из-за увеличения экспозции колхицина.

Мышечные релаксанты: возможно усиление действия из-за верапамила гидрохлорида. Ацетилсалициловая кислота: усиленная кровоточивость.

Доксорубицин: при одновременном применении доксорубицина и верапамила (перорально) повышается биодоступность и максимальный уровень доксорубицина в плазме крови у больных с мелкоклеточным раком легких. У больных в стадии прогрессирующей опухоли значительных изменений фармакокинетики доксорубицина при одновременном внутривенном применении верапамила не наблюдается.

Алмотриптан: увеличивается площадь под кривой концентрация-время, увеличивается Смах. Фенобарбитал: повышает клиренс верапамила.

Сулъфипиразон: может отмечаться снижение гипотензивного эффекта.

Этанол: задерживается распад этанола и повышается уровень этанола в плазме крови, тем самым верапамил усиливает действие алкоголя.

Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы: лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) у пациентов, которые принимают верапамил, должно начинаться с наиболее низких возможных доз. Если пациенту, который уже принимает верапамил, необходимо назначение ингибитора ГМГ-КоА редуктазы, следует учитывать необходимость снижения дозы статинов и подобрать дозировку соответственно концентрации холестерина в плазме крови.

Грейпфрутовый сок: увеличивается площадь под кривой концентрация-время, увеличивается Смах верапамила.

Зверобой продырявленный: уменьшается площадь под кривой концентрация-время с соответствующим снижением Смах.

Иммунологические препараты (циклоспорин, эверолимус, сиролимус, такролимус): возможно увеличение концентраций этих препаратов.

Взаимодействие на основе цитохрома Р450 изофермента ЗА4.

Верапамила гидрохлорид метаболизируется в печени цитохромом Р450 изофермент ЗА4 и угнетает этот фермент.

В связи с этим следует обратить внимание на такие взаимодействия:

Другие ингибиторы цитохрома Р450 изофермента ЗА4, как, например, азольпые фунгициды (например, клотримазол или кетоконазол), ингибиторы протеаз (например, ритонавир или индинавир), макролиды (например, эритромгщин или кларитромицин), и циметидин: повышение уровня верапамила гидрохлорида в плазме и/или уровня этих лекарственных средств в плазме возникает благодаря влиянию на их метаболизм.

Индукторы цитохрома Р450 изофермеита ЗА4, как например фепитоип, рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин: снижение уровня верапамила гидрохлорида в плазме крови и ослабление действия верапамила гидрохлорида.

Субстраты цитохрома Р450 изофермента ЗА4, например, антиаритмические средства (например, амиодарон или хини дин), ингибиторы CSE (например, ловастатин или аторвастатин), мидазолам, циклоспорин, теофиллин, празозин: повышение уровня этих лекарственных средств в плазме крови.


Особенности применения

При применении верапамила и определении его дозы особенное внимание следует уделять пациентам:

• с AV блокадой I степени;

• с артериальной гипотензией (систолическое артериальное давление < 90 мм рт. ст.);

• с брадикардией (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);

• с тяжелой степенью печеночной недостаточноеги;

• с нарушениями нервно-мышечной проводимости (миастения (Myastenia gravis)), синдром Итона - Ламберта, прогрессирующая мышечная дистрофия Дюшена).

Во время применения препарата следует избегать употребления блюд и напитков с грейпфрутом. Грейпфрут может повысить уровень верапамила гидрохлорида в плазме крови.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В зависимости от индивидуальной реакции, способность к управлению транспортными средствами или работе с механизмами может быть нарушена. Особенно это касается начальной фазы лечения, при смене гипотензивного препарата, а также при одновременном приеме препарата с алкоголем.

Форма выпуска

По 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Цены в аптеках
Минск Местоположение

Препарат отсутствует в продаже. Попробуйте выбрать другой регион.

Аналоги препарата Изоптин ср 240 в аптеках Минска

Верапамил-белмед

Белмедпрепараты Беларусь
appPhone
Открыть в приложении 103.by
На данном Веб-сайте используются файлы cookie. Продолжая пользоваться ресурсом, вы соглашаетесь с условиями Политики обработки персональных данных.