Изониазид раствор: инструкция по применению

Каждая ампула (5 мл) содержит действующего вещества - изониазида - 500 мг, вспомогательное вещество – вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная или со слабым зеленовато-желтым оттенком жидкость, без запаха.

Противотуберкулезное средство; действует бактерицидно. Изониазид активен в отношении вне- и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis, прежде всего в отношении активно делящихся. Изониазид угнетает синтез миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий.

Связь с белками незначительная - до 10 %. Объем распределения – 0,57-0,76 л/кг. Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов. В печени ацетилируется N-ацетилтрансферазой с образованием N-ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин, оказывающий гепатотоксичное действие путем образования смешанной оксидазной системой цитохрома P450 при N-гидроксилировании активного промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована; у людей с медленным ацетилированием мало N-ацетилтрансферазы. Является ингибитором ферментной системы CYP2C9 и CYP3A2E1 в печени. Период полувыведения препарата (T1/2) для "быстрых ацетиляторов" – 0,5-1,6 ч; для "медленных" – 2 - 5 ч. При почечной недостаточности T1/2 может возрастать до 6,7 ч. T1/2 для детей в возрасте от 1,5 до 15 лет – 2,3-4,9 ч, а у новорожденных - 7,8-19,8 ч (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных). Несмотря на то, что показатель T1/2 значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, среднее значение T1/2 составляет 3 ч (прием внутрь 600 мг) и 5,1 ч (900 мг). При повторных назначениях T1/2 укорачивается до 2 - 3 ч.

Выводится в основном почками: в течение 24 ч выводится 75 – 95 % препарата, в основном в форме неактивных метаболитов - N-ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты. При этом у "быстрых ацетиляторов" содержание N-ацетилизониазида составляет 93 %, а у "медленных" - не более 63 %. Небольшие количества выводятся с фекалиями. Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; 5-ти часовой гемодиализ позволяет удалить из крови до 73 % лекарственного средства. 

Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии).