Иминорал: инструкция по применению

Каждая капсула мягкая Иминорала 25 мг содержит:

действующее вещество - циклоспорин - 25 мг;

вспомогательные вещества: диэтиленгликоль моноэтиловый эфир, олеоил

макроголглицериды, абсолютный спирт, гидрированное полиоксильное 40 касторовое масло, альфа токоферола ацетат,

капсула, оболочка: желатин, глицерин, пропиленгликоль, титана диоксид, железа оксид черный, сорбитола раствор некристаллизующийся, вода очищенная.

Каждая капсула мягкая Иминорала 50 мг содержит:

действующее вещество — циклоспорин — 50 мг;

вспомогательные вещества: диэтиленгликоль моноэтиловый эфир, олеоил

макроголглицериды, абсолютный спирт, гидрированное полиоксильное 40 касторовое масло, альфа токоферола ацетат,

капсула, оболочка: желатин, глицерин, пропиленгликоль, титана диоксид, железа оксид желтый, сорбитола раствор некристаллизующийся, вода очищенная.

действующее вещество - циклоспорин — 100 мг;

вспомогательные вещества', диэтиленгликоль моноэтиловый эфир, олеоил макроголглицериды, абсолютный спирт, гидрированное полиоксильное 40 касторовое масло, альфа токоферола ацетат,

капсула, оболочка: желатин, глицерин, пропиленгликоль, титана диоксид, железа оксид черный, сорбитола раствор некристаллизующийся, вода очищенная.

Капсулы мягкие, желатиновые, овальные, серого цвета; содержимое капсул - прозрачная маслянистая жидкость желтоватого цвета, с характерным запахом, без осадка.

Иминорал 50 мг

Капсулы мягкие, желатиновые, продолговатые, светло-желтого цвета; содержимое капсул - прозрачная маслянистая жидкость желтоватого цвета, с характерным запахом, без осадка.

Иминорал 100 мг

Капсулы мягкие, желатиновые, продолговатые, серого цвета; содержимое капсул - прозрачная маслянистая жидкость желтоватого цвета, с характерным запахом, без осадка.

Иммунодепрессивный препарат, является циклическим полипептидом, состоящим из 11 аминокислот. Циклоспорин представляет собой селективный иммунодепрессант, ингибирующий активацию кальцийневрина лимфоцитов в фазе G₀ или Gj клеточного цикла. Таким образом, предотвращается активация Т-лимфоцитов и, на клеточном уровне, антиген-зависимое высвобождение лимфокинов, включая интерлейкин-2 (фактор роста Т-лимфоцитов). Циклоспорин действует на лимфоциты специфично и обратимо. В отличие от цитостатиков он не подавляет гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитов.

Подавляет развитие реакций клеточного типа, включая иммунитет в отношении аллотрансплантата, кожные реакции гиперчувствительности замедленного типа, аллергический энцефаломиелит, артрит, обусловленный адъювантом Фрейнда, болезнь “трансплантат против хозяина”, а также зависимое от Т-лимфоцитов образование антител.

Всасывание: при приеме Иминорала обеспечивается более четкая линейная

зависимость между дозой и эффектом циклоспорина, более постоянный профиль абсорбции и меньшая зависимость от одновременного приема пищи и суточного ритма. Этими свойствами в совокупности обусловлены низкая вариабельность фармакокинетики циклоспорина у одного и того же пациента и более выраженная корреляция между базальной концентрацией и биодоступностью (AUC_B). Вследствие указанных дополнительных преимуществ в режиме дозирования Иминорала больше нет необходимости учитывать время приема пищи. Кроме того, при применении Иминорала обеспечивается более равномерное воздействие циклоспорина как в течение суток, так и в течение курса поддерживающей терапии.

Абсорбция Иминорала происходит быстро. Абсолютная биодоступность циклоспорина варьирует у разных популяций пациентов. Максимальная концентрация (Стах) достигается через 1,5-2 ч и составляет 1333±469 нг/мл.

Распределение: циклоспорин распределяется большей частью вне кровяного русла. В крови 33-47% циклоспорина находится в плазме, 4-9% - в лимфоцитах, 5-12% - в гранул оцитах и 41-58% - в эритроцитах. Связывание с белками плазмы (преимущественно липопротеинами) составляет примерно 90%. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм: метаболизируется в печени, в меньшей степени в стенке желудочно­кишечного тракта и почках. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Выведение: выводится в основном с желчью, с мочой выводится 6% от принятой внутрь дозы (0.1% - в неизмененном виде). Период полувыведения (Т_1/2) у взрослых - 19 ч (10-27 ч), у детей - 7 ч (7-19 ч), независимо от дозы или пути введения. Не выводится в процессе гемодиализа.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Абсорбция циклоспорина снижается при заболеваниях печени или патологии желудочно-кишечного тракта.

- Профилактика реакции отторжения при трансплантации почки (в комбинации с другими иммунодепрессантами и глюкокортикоидами).