Глиприд : инструкция по применению

После приема внутрь глимепирида в дозе 4 мг в сутки Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 2,5 часа и составляет при многократном приеме 309 нг/мл; существует линейное соотношение между дозой и Cmax, а также между дозой и AUC. Глимепирид обладает абсолютной биодоступностью. Прием пищи не оказывает особого влияния на абсорбцию.

Для глимепирида характерны очень низкий Vd (около 8,8 л), приблизительно равный Vd альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин.).

Глимепирид биотрансформируется в организме с образованием двух метаболитов.Метаболиты представляют собой гидроксилированное и карбоксилированное производное глимепирида.

T1/2 cоставляет 5-8 часов. После приема глимепирида в высоких дозах Т ½ увеличивается. После однократного приема дозы глимепирида, меченного радионуклеидом, 58% радиактивности обнаруживается в моче, 35% - в кале.

Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается. Т ½ гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли соответственно 3-6 часов и 5-6 часов. 

• сахарный диабет I типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе);
• беременность;
• период кормления грудью;
• лейкопения;
• кишечная непроходимость;
• парез желудка;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам. 

Начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля уровня глюкозы в крови и в моче.

В начале лечения назначают глимепирид по 1 мг один раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (на 1 мг каждые 1-2нед) до 4-6 мг. Максимальная суточная доза – 8 мг. Диапазон суточных доз для больных с хорошо контролируемым сахарным диабетом составляет от 1 мг до 4 мг. Время и кратность приема препарата врач определяет с учетом образа жизни больного. Как правило, суточную дозу назначают в один прием. При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на глимепирид с максимальной суточной дозы другого препарата).

Глимепирид следует принимать перед завтраком. Таблетку следует принимать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами, пищевыми продуктами

Усиление гипогликемического действия глиперимида может наблюдаться при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, дезопирамидом, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, пара-аминосалициловой кислотой, пентоксифиллином (при инъекционном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами.

Ослабление гипогликемического действия глиперимида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином(адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (после длительного применения), никотиновой кислотой ( в высоких дозах), эстрогенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и снижать гипогликемическое действие глимепирида.

На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, снижение уровня натрия в крови.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боль в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, кожная сыпь.  

Симптомы: гипогликемия, сопровождающаяся такими проявлениями, как усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, боли в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.

Лечение: коррекция диеты; назначают глюкозу внутрь или внутривенно. В тяжелых случаях пациента необходимо госпитализировать. При гипогликемической коме проводят инфузионную терапию 50% раствором глюкозы с последующими инфузиями более разбавленного (10%) раствора глюкозы с целью поддержания уровня глюкозы в крови на уровне 100 мг/дл. 

С осторожностью назначают глимепирид пациентам с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводный обмен (в т.ч. нарушения функции поджелудочной железы, аденогипофизарная или адренокортикальная недостаточность).

В стрессовых ситуациях (при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин.

Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых пациентов, пациентов с НЦД , у пациентов, получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками.

Дозы глимепирида определяются уровнем глюкозы в крови. Глимепирид следует принимать в назначенных дозах в назначенное время. Пропуск приема препарата никогда нельзя исправлять посредством последующего приема более высокой дозы. Больной должен незамедлительно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.

Глимепирид следует принимать перед обильным приемом пищи (обычно перед завтраком). Очень важно не пропустить прием пищи после приема глимепирида.

При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить глимепирид. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела пациента или при изменении его образа жизни, либо при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии.

При переходе на глимепирид с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического препарата. Может возникнуть необходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта.

В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо сторого наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нерегулярное неполноценное питание, изменения привычной диеты, употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи, изменение привычного режима физических нагрузок, одновременное применение других лекарственных средств. Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов.

Контроль лабораторных показателей

Во время лечения глимепиридом необходим постоянный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также концентрации гликозилированного гемоглобина. Мониторное наблюдение за показателями глюкозы в крови и моче помогает обнаружению первичной или вторичной резистентности к препарату.

Влияние на способность к вождению автотранспорта, управлению механизмами

Пациентам, принимающим глимепирид, следует отказаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки 1мг №30 и №50

Таблетки 2мг №30 и №50

Таблетки 4мг №30 и №50