Состав
Действующее вещество: ранитидин
1 таблетка содержит ранитидина гидрохлорид, эквивалентно ранитидина 150 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк очищенный, гидроксипропилметилцеллюлоза, этилцеллюлоза, масло касторовое, титана диоксид (Е 171), тальк.
1 таблетка содержит ранитидина гидрохлорид, эквивалентно ранитидина 150 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк очищенный, гидроксипропилметилцеллюлоза, этилцеллюлоза, масло касторовое, титана диоксид (Е 171), тальк.
Фармакотерапевтическая группа
Препарат для лечения пептических язв и гастро-эзофагеальной болезни. Антагонисты H2-рецепторов. Код АТС А02В А02.
Показания
Взрослые
Лечение и профилактика:
- язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе ассоциированной с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в том числе аспирина);
- язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
- послеоперационной язвы;
- рефлюкс-эзофагита, в том числе, в большинстве случаев, лечения эзофагита;
- гастро-эзофагеального рефлюкса для симптоматического облегчения;
- синдрома Золлингера-Эллисона;
- хронической эпизодической диспепсии, характеризующейся болями (эпигастральными или подгрудинными), которые связаны с приемом пищи или тревожным сном;
- желудочно-кишечного кровотечения при возникновении язв на фоне стресс-синдрома у тяжелых больных;
- повторных кровотечений у больных с кровоточащими пептическими язвами;
- перед проведением наркоза у пациентов с повышенным риском аспирации кислого содержимого желудка (синдром Мендельсона).
Дети (старше 12 лет)
- с целью уменьшения сроков лечения язвенной болезни
- для лечения гастро-эзофагеального рефлюкса, включая рефлюкс-эзофагит, и для облегчения симптомов гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни;
Лечение и профилактика:
- язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе ассоциированной с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в том числе аспирина);
- язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
- послеоперационной язвы;
- рефлюкс-эзофагита, в том числе, в большинстве случаев, лечения эзофагита;
- гастро-эзофагеального рефлюкса для симптоматического облегчения;
- синдрома Золлингера-Эллисона;
- хронической эпизодической диспепсии, характеризующейся болями (эпигастральными или подгрудинными), которые связаны с приемом пищи или тревожным сном;
- желудочно-кишечного кровотечения при возникновении язв на фоне стресс-синдрома у тяжелых больных;
- повторных кровотечений у больных с кровоточащими пептическими язвами;
- перед проведением наркоза у пациентов с повышенным риском аспирации кислого содержимого желудка (синдром Мендельсона).
Дети (старше 12 лет)
- с целью уменьшения сроков лечения язвенной болезни
- для лечения гастро-эзофагеального рефлюкса, включая рефлюкс-эзофагит, и для облегчения симптомов гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни;
Способ применения и дозировка.
Взрослые (включая лиц пожилого возраста)
Принимается перорально. Препарат принимается независимо от приема пищи. Обычная доза составляет 150 мг два раза в день, принимать утром и вечером.
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, язва желудка:
Стандартный режим дозирования составляет 150 мг два раза в день или 300 мг на ночь. Обычный курс лечения язвы двенадцатиперстной кишки, доброкачественной язвы желудка составляет 4 недели, при необходимости может быть назначен повторный 4-недельный курс лечения. Внезапный отказ от приема препарата при лечении язвенной болезни нежелателен. При положительной реакции на первичный курс лечения, особенно для больных с рецидивами язвенной болезни в анамнезе, рекомендуется переход на поддерживающую дозу – 150 мг 1 раз в день перед сном.
Для лечения язв, связанных с приемом НПВП, необходимо принимать по 150 мг два раза в день или 300 мг на ночь в течение 8-12 недель, для профилактики необходимо принимать по 150 мг два раза в день во время приема НПВП.
Для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, рекомендуется дозировка по 150 мг два раза в день или 300 мг на ночь в сочетании с амоксициллином в дозе 750 мг три раза в день и метронидазолом 500 мг три раза в день в течение двух недель. Данный режим дозирования значительно снижает частоту рецидива язвы.
При послеоперационных язвах назначается по 150 мг два раза в день в течение четырех недель. У пациентов с незарубцевавшимися за этот срок язвами заживление обычно происходит на фоне продолжения лечения в течение последующих четырех недель.
При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни для лечения острого рефлюкс-эзофагита назначают по 150 мг два раза в день или 300 мг на ночь в течение восьми недель; при необходимости курс лечения можно продлить до 12 недель. При среднетяжелом и тяжелом течении рефлюкс-эзофагита доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в день при продолжительности лечения до 12 недель. При проведении профилактической терапии при рефлюкс-эзофагите рекомендуемая доза составляет 150 мг два раза в день.
Для купирования болевого синдрома при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни назначается по 150 мг два раза в день в течение двух недель. При недостаточной эффективности лечение может быть продолжено в той же дозе в течение следующих двух недель.
Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона обычно рекомендуется дозировка препарата для взрослых – по 150 мг три раза в день.
При хронической эпизодической диспепсии – по 150 мг дважды в день в течение 6 недель.
С целью профилактики кровотечений у тяжелых больных или рецидивирующих кровотечений – по 150 мг дважды в день.
Для профилактики синдрома кислотной аспирации (синдром Мендельсона) необходимо принять таблетку Гистака 150 мг за два часа до наркоза, рекомендуется также принять 150 мг вечером за день до операции.
Для профилактики синдрома Мендельсона роженицам во время родов назначается по 150 мг каждые шесть часов. В случае необходимости проведения общей анестезии рекомендуется одновременно с Гистаком применять водорастворимые антациды (например, натрия цитрат).
Детям старше 12 лет: при пептичных язвах – от 4 до 8 мг/кг массы тела в день; при гастро-эзофагеальном рефлюксе – от 5 до 10 мг/кг массы тела в день.
Для больных с нарушениями функции почек (с клиренсом менее 50 мл/мин) рекомендованная доза составляет 150 мг в день.
Принимается перорально. Препарат принимается независимо от приема пищи. Обычная доза составляет 150 мг два раза в день, принимать утром и вечером.
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, язва желудка:
Стандартный режим дозирования составляет 150 мг два раза в день или 300 мг на ночь. Обычный курс лечения язвы двенадцатиперстной кишки, доброкачественной язвы желудка составляет 4 недели, при необходимости может быть назначен повторный 4-недельный курс лечения. Внезапный отказ от приема препарата при лечении язвенной болезни нежелателен. При положительной реакции на первичный курс лечения, особенно для больных с рецидивами язвенной болезни в анамнезе, рекомендуется переход на поддерживающую дозу – 150 мг 1 раз в день перед сном.
Для лечения язв, связанных с приемом НПВП, необходимо принимать по 150 мг два раза в день или 300 мг на ночь в течение 8-12 недель, для профилактики необходимо принимать по 150 мг два раза в день во время приема НПВП.
Для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, рекомендуется дозировка по 150 мг два раза в день или 300 мг на ночь в сочетании с амоксициллином в дозе 750 мг три раза в день и метронидазолом 500 мг три раза в день в течение двух недель. Данный режим дозирования значительно снижает частоту рецидива язвы.
При послеоперационных язвах назначается по 150 мг два раза в день в течение четырех недель. У пациентов с незарубцевавшимися за этот срок язвами заживление обычно происходит на фоне продолжения лечения в течение последующих четырех недель.
При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни для лечения острого рефлюкс-эзофагита назначают по 150 мг два раза в день или 300 мг на ночь в течение восьми недель; при необходимости курс лечения можно продлить до 12 недель. При среднетяжелом и тяжелом течении рефлюкс-эзофагита доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в день при продолжительности лечения до 12 недель. При проведении профилактической терапии при рефлюкс-эзофагите рекомендуемая доза составляет 150 мг два раза в день.
Для купирования болевого синдрома при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни назначается по 150 мг два раза в день в течение двух недель. При недостаточной эффективности лечение может быть продолжено в той же дозе в течение следующих двух недель.
Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона обычно рекомендуется дозировка препарата для взрослых – по 150 мг три раза в день.
При хронической эпизодической диспепсии – по 150 мг дважды в день в течение 6 недель.
С целью профилактики кровотечений у тяжелых больных или рецидивирующих кровотечений – по 150 мг дважды в день.
Для профилактики синдрома кислотной аспирации (синдром Мендельсона) необходимо принять таблетку Гистака 150 мг за два часа до наркоза, рекомендуется также принять 150 мг вечером за день до операции.
Для профилактики синдрома Мендельсона роженицам во время родов назначается по 150 мг каждые шесть часов. В случае необходимости проведения общей анестезии рекомендуется одновременно с Гистаком применять водорастворимые антациды (например, натрия цитрат).
Детям старше 12 лет: при пептичных язвах – от 4 до 8 мг/кг массы тела в день; при гастро-эзофагеальном рефлюксе – от 5 до 10 мг/кг массы тела в день.
Для больных с нарушениями функции почек (с клиренсом менее 50 мл/мин) рекомендованная доза составляет 150 мг в день.
Побочные реакции
Обычно препарат переносится хорошо. Побочные эффекты наблюдаются редко и исчезают после снижения дозировки или отмены препарата.
Со стороны органов кроветворения: чрезвычайно редко – лейкопения, возвратная тромбоцитопения, агранулоцитоз или панцитопения, иногда сопровождающаяся гипоплазией или аплазией костного мозга; все эффекты всегда являются обратимыми.
Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, гипертермия, бронхоспазм, артериальная гипотензия, боль в груди, очень редко – анафилактический шок).
Со стороны психики: чрезвычайно редко – повышенная утомляемость, обратимая спутанность сознания, сонливость, депрессия, галлюцинации, шум в ушах, раздражительность (в основном у пожилых пациентов и тяжело больных).
Со стороны нервной системы: чрезвычайно редко – головная боль, спутанность сознания и обратимые непроизвольные движения.
Со стороны органов зрения: нарушения аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезвычайно редко – брадикардия, асистолия, атриовентрикулярная блокада, васкулит.
Со стороны пищеварительной системы: чрезвычайно редко – боль в животе, сухость во рту, тошнота, запор, диарея, острый панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко – переходные и обратимые изменения показателей функции печени; чрезвычайно редко – обратимый гепатит, сопровождаемый или не сопровождаемый желтухой.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – кожная сыпь; чрезвычайно редко – многоформная эритема, алопеция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: чрезвычайно редко – атралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: чрезвычайно редко – острый интерстициальный нефрит.
Со стороны репродуктивной системы: чрезвычайно редко – обратимая импотенция, набухание или чувство дискомфорта в грудных железах.
Со стороны органов кроветворения: чрезвычайно редко – лейкопения, возвратная тромбоцитопения, агранулоцитоз или панцитопения, иногда сопровождающаяся гипоплазией или аплазией костного мозга; все эффекты всегда являются обратимыми.
Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, гипертермия, бронхоспазм, артериальная гипотензия, боль в груди, очень редко – анафилактический шок).
Со стороны психики: чрезвычайно редко – повышенная утомляемость, обратимая спутанность сознания, сонливость, депрессия, галлюцинации, шум в ушах, раздражительность (в основном у пожилых пациентов и тяжело больных).
Со стороны нервной системы: чрезвычайно редко – головная боль, спутанность сознания и обратимые непроизвольные движения.
Со стороны органов зрения: нарушения аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезвычайно редко – брадикардия, асистолия, атриовентрикулярная блокада, васкулит.
Со стороны пищеварительной системы: чрезвычайно редко – боль в животе, сухость во рту, тошнота, запор, диарея, острый панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко – переходные и обратимые изменения показателей функции печени; чрезвычайно редко – обратимый гепатит, сопровождаемый или не сопровождаемый желтухой.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – кожная сыпь; чрезвычайно редко – многоформная эритема, алопеция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: чрезвычайно редко – атралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: чрезвычайно редко – острый интерстициальный нефрит.
Со стороны репродуктивной системы: чрезвычайно редко – обратимая импотенция, набухание или чувство дискомфорта в грудных железах.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: специфического антидота не существует; рекомендуется незамедлительно вызвать экстренную медицинскую помощь, дополнительно рекомендуется провести гемодиализ.
Лечение: специфического антидота не существует; рекомендуется незамедлительно вызвать экстренную медицинскую помощь, дополнительно рекомендуется провести гемодиализ.
Прием препарата в период беременности или кормления грудью
Ранитидин обладает способностью проникать через плаценту, однако при назначении терапевтических доз препарата роженицам во время схваток или перед кесаревым сечением неблагоприятного воздействия на родовую деятельность и развитие новорожденного не наблюдалось. Препарат выделяется с грудным молоком. Как и прочие лекарственные средства, ранитидин можно назначать кормящим матерям и беременным женщинам только в случае крайней необходимости
Особенности применения
Лечение Гистаком может скрыть симптоматику рака желудка и, таким образом, способствовать позднему выявлению данной патологии. Поэтому при подозрении на язву желудка необходимо первоначально исключить возможность ее малигнации до начала терапии препаратом.
Необходимо избегать назначения препарата больным с порфирией, фенилкетонурией. Необходим регулярный контроль за пациентами, принимающими НПВП.
Нарушение функции почек.
Пациентам с нарушением функции почек препарат следует назначать с осторожностью.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) наблюдается кумуляция ранитидина с повышением его концентрации в плазме. Соответственно, рекомендуемая суточная доза ранитидина у таких пациентов должна составлять 150 мг на ночь в течение 4-8 недель. Такая же доза, в случае необходимости, рекомендуется для использования при поддерживающей терапии. Если язва не зажила в процессе лечения, то прием ранитидина в дозировке 150 мг два раза в день должен быть возобновлен, а затем, при необходимости, следует перейти на прием 150 мг на ночь в качестве поддерживающей терапии.
Применение у пациентов пожилого возраста.
У больных пожилого возраста, лиц с хроническими заболеваниями легких, сахарным диабетом или у лиц с ослабленным иммунитетом наблюдалась повышенная склонность к развитию внебольничной пневмонии. Большое эпидемиологическое исследование показало, что повышение риска развития внебольничных пневмоний наблюдалось только у продолжающих принимать ранитидин, в отношении тех пациентов, которые прекратили лечение, с наблюдаемым установленным относительным увеличением риска 1,63 (95% ДИ, 1,07-2,48). Обратимая потеря сознания, депрессия, галлюцинации были зарегистрированы при постмаркетинговых наблюдениях наиболее часто у тяжелобольных и пожилых пациентов.
Дети.
Детям старше 12 лет прием препарата показан с целью уменьшения сроков лечения язвенной болезни, для лечения гастро-эзофагеального рефлюкса, включая рефлюкс-эзофагит, и для облегчения симптомов гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни.
Необходимо избегать назначения препарата больным с порфирией, фенилкетонурией. Необходим регулярный контроль за пациентами, принимающими НПВП.
Нарушение функции почек.
Пациентам с нарушением функции почек препарат следует назначать с осторожностью.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) наблюдается кумуляция ранитидина с повышением его концентрации в плазме. Соответственно, рекомендуемая суточная доза ранитидина у таких пациентов должна составлять 150 мг на ночь в течение 4-8 недель. Такая же доза, в случае необходимости, рекомендуется для использования при поддерживающей терапии. Если язва не зажила в процессе лечения, то прием ранитидина в дозировке 150 мг два раза в день должен быть возобновлен, а затем, при необходимости, следует перейти на прием 150 мг на ночь в качестве поддерживающей терапии.
Применение у пациентов пожилого возраста.
У больных пожилого возраста, лиц с хроническими заболеваниями легких, сахарным диабетом или у лиц с ослабленным иммунитетом наблюдалась повышенная склонность к развитию внебольничной пневмонии. Большое эпидемиологическое исследование показало, что повышение риска развития внебольничных пневмоний наблюдалось только у продолжающих принимать ранитидин, в отношении тех пациентов, которые прекратили лечение, с наблюдаемым установленным относительным увеличением риска 1,63 (95% ДИ, 1,07-2,48). Обратимая потеря сознания, депрессия, галлюцинации были зарегистрированы при постмаркетинговых наблюдениях наиболее часто у тяжелобольных и пожилых пациентов.
Дети.
Детям старше 12 лет прием препарата показан с целью уменьшения сроков лечения язвенной болезни, для лечения гастро-эзофагеального рефлюкса, включая рефлюкс-эзофагит, и для облегчения симптомов гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни.
Влияние препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работой с другими механизмами
Принимая во внимание, что у чувствительных больных при приеме препарата могут возникнуть побочные реакции (обмороки, галлюцинации, нарушения аккомодации), во время приема препарата необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Взаимодействие препарата с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий
Ранитидин может влиять на всасывание, метаболизм или почечную экскрецию других лекарственных средств. Вследствие этого могут быть необходимы коррекция дозы или отмена препарата, на фармакокинетику которого влияет ранитидин. Взаимодействия осуществляются посредством нескольких механизмов:
1. Подавляющее действие на цитохром-Р450-связанную функциональную оксигеназную систему. В обычных терапевтических дозах ранитидин не потенцирует действие препаратов, которые инактивируются этой ферментной системой, таких как диазепам, лидокаин, фенитоин, пропранолол и теофиллин.
Были зарегистрированы случаи изменения протромбинового времени на фоне лечения кумариновыми антикоагулянтами (например, варфарин). Принимая во внимание узкий терапевтический индекс, на фоне сопутствующего лечения ранитидином рекомендован тщательный мониторинг протромбинового времени.
2. Конкурентная почечная канальцевая секреция:
Вследствие того, что ранитидин частично выводится катионной системой, это может влиять на клиренс тех лекарственных средств, которые элиминируются тем же путем. Применение высоких доз ранитидина (например, при лечении синдрома Золлингера-Эллисона) может снижать выведение прокаинамида и его активного метаболита (N-ацетилпрокаинамида), что приводит к увеличению концентрации этого лекарственного средства и его метаболита в плазме.
3. Влияние на pH желудочного содержимого:
Возможно влияние на биодоступность определенных лекарственных средств, что может привести либо к повышенному всасыванию (например, триазолам, мидазолам, глипизид), либо к снижению всасывания (например, кетоконазол, атазанавир, делавирдин, гефитиниб).
Взаимодействия ранитидина и амоксициллина, а также метронидазола не было выявлено.
При одновременном применении высоких доз (2 г) сукральфата с ранитидином всасывание последнего может быть снижено. Этот эффект не наблюдается, если прием сукральфата осуществлять с интервалом 2 часа.
1. Подавляющее действие на цитохром-Р450-связанную функциональную оксигеназную систему. В обычных терапевтических дозах ранитидин не потенцирует действие препаратов, которые инактивируются этой ферментной системой, таких как диазепам, лидокаин, фенитоин, пропранолол и теофиллин.
Были зарегистрированы случаи изменения протромбинового времени на фоне лечения кумариновыми антикоагулянтами (например, варфарин). Принимая во внимание узкий терапевтический индекс, на фоне сопутствующего лечения ранитидином рекомендован тщательный мониторинг протромбинового времени.
2. Конкурентная почечная канальцевая секреция:
Вследствие того, что ранитидин частично выводится катионной системой, это может влиять на клиренс тех лекарственных средств, которые элиминируются тем же путем. Применение высоких доз ранитидина (например, при лечении синдрома Золлингера-Эллисона) может снижать выведение прокаинамида и его активного метаболита (N-ацетилпрокаинамида), что приводит к увеличению концентрации этого лекарственного средства и его метаболита в плазме.
3. Влияние на pH желудочного содержимого:
Возможно влияние на биодоступность определенных лекарственных средств, что может привести либо к повышенному всасыванию (например, триазолам, мидазолам, глипизид), либо к снижению всасывания (например, кетоконазол, атазанавир, делавирдин, гефитиниб).
Взаимодействия ранитидина и амоксициллина, а также метронидазола не было выявлено.
При одновременном применении высоких доз (2 г) сукральфата с ранитидином всасывание последнего может быть снижено. Этот эффект не наблюдается, если прием сукральфата осуществлять с интервалом 2 часа.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Ранитидин – антагонист Н2-рецепторов. Механизм действия препарата заключается в подавлении базальной и стимулированной секрецию кислоты в желудке, что приводит к уменьшению объема секрета и концентрации в нем пепсина. Ранитидин усиливает защитный механизм слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, вызванных действием кислоты. Препарат способствует заживлению язвенных поражений слизистой оболочки желудка, вызванных приемом НПВП. Ранитидин также нормализует тонус нижнего гастро-эзофагеального сфинкстера, предотвращая возникновение гастро-эзофагеального рефлюкса. Препарат обладает относительно длительным сроком действия, поэтому прием 1 таблетки эффективно подавляет секрецию желудочной кислоты в течение 12 часов.
Фармакокинетика. Ранитидин быстро всасывается после перорального приема, пиковая концентрация в плазме крови достигается в течение двух часов. Прием пищи существенно не уменьшает степень всасывания препарата. Период полувыведения ранитидина составляет 2-3 часа. Ранитидин выделяется почками, в основном, в неизменном виде, незначительное количество препарата выделяется в виде метаболитов (ранитидин частично метаболизируется в печени). Дневная экскреция ранитидина и его метаболитов составляет 40% от принятой дозы, 8% выводится из организма в виде метаболитов, остальная часть экскретируется с калом.
Фармакокинетика. Ранитидин быстро всасывается после перорального приема, пиковая концентрация в плазме крови достигается в течение двух часов. Прием пищи существенно не уменьшает степень всасывания препарата. Период полувыведения ранитидина составляет 2-3 часа. Ранитидин выделяется почками, в основном, в неизменном виде, незначительное количество препарата выделяется в виде метаболитов (ранитидин частично метаболизируется в печени). Дневная экскреция ранитидина и его метаболитов составляет 40% от принятой дозы, 8% выводится из организма в виде метаболитов, остальная часть экскретируется с калом.
Основные физико-химические свойства
Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с маркировкой «HISTAC 150» на одной стороне и «RANBAXY» на другой стороне.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, сухом месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
