Описание
Прозрачная, бесцветная, подвижная, тяжелая не воспламеняющаяся жидкость, малорастворимая в воде, смешивающаяся с этанолом и трихлорэтиленом.
Фармакологическое действие
Галотан - средство для ингаляционного наркоза - вызывает обратимую депрессию центральной нервной системы, при отсутствии выраженной фазы возбуждения. Угнетение симпатической нервной системы проявляется в большей степени, чем парасимпатической системы, в результате чего наблюдается доминирование активности блуждающего нерва. Обладает анальгезирующим и миорелаксирующим действием (не создает достаточного расслабления мускулатуры, в связи с чем обязательно требуется дополнительное применение миорелаксантов). Не раздражает дыхательных путей, не вызывает повышения секреции слюны и бронхиальных желез, оказывает умеренное бронходилятирующее действие, угнетает кашлевой и рвотный рефлексы. При концентрации от 0,5 до 3-4 об.% хирургическая стадия анестезии достигается через 4-6 минут, после окончания общей анестезии пробуждение наступает через 5-15 мин.
Угнетение сердечно-сосудистой системы зависит от примененной дозы и проявляется обратимым снижением сократимости сердца. Величина тока крови через почки и скорость гломерулярной фильтрации снижаются в то время, как мозговой кровоток несколько увеличен вследствие уменьшения сопротивления церебральных сосудов.
Угнетение легочной вентиляции характеризуется снижением объема вдоха и компенсаторным учащением частоты дыхания. Тем не менее, альвеолярная вентиляция является сниженной. Это сопровождается гиперкапнией. Галотан уменьшает тонус матки и перистальтику желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
При ингаляции галотан легко проникает в мозг и другие ткани, накапливается в скелетных мышцах и в жировой ткани. Быстро проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. После прекращения поступления в организм снижение его концентрации в плазме имеет экспоненциальный характер,
трифторуксусная кислота» хлориды, бромиды. Выводится легкими 8
Метаболизируется путем окисления в печени, основными метаболиками являются виде; почками 20% в виде неактивных метаболитов.
При длительном хроническом контакте с препаратом в малых дозах, обусловленном профессиональной деятельностью, галотан выделяется преимущественно в виде метаболитов с мочой.
Угнетение сердечно-сосудистой системы зависит от примененной дозы и проявляется обратимым снижением сократимости сердца. Величина тока крови через почки и скорость гломерулярной фильтрации снижаются в то время, как мозговой кровоток несколько увеличен вследствие уменьшения сопротивления церебральных сосудов.
Угнетение легочной вентиляции характеризуется снижением объема вдоха и компенсаторным учащением частоты дыхания. Тем не менее, альвеолярная вентиляция является сниженной. Это сопровождается гиперкапнией. Галотан уменьшает тонус матки и перистальтику желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
При ингаляции галотан легко проникает в мозг и другие ткани, накапливается в скелетных мышцах и в жировой ткани. Быстро проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. После прекращения поступления в организм снижение его концентрации в плазме имеет экспоненциальный характер,
трифторуксусная кислота» хлориды, бромиды. Выводится легкими 8
Метаболизируется путем окисления в печени, основными метаболиками являются виде; почками 20% в виде неактивных метаболитов.
При длительном хроническом контакте с препаратом в малых дозах, обусловленном профессиональной деятельностью, галотан выделяется преимущественно в виде метаболитов с мочой.
Противопоказания
• Гиперчувствительность
• Период родов, беременность (1 триместр)
• Желтуха
• Злокачественная гипертермия (в анамнезе на фоне галотана)
• Заболевания печени
• Внутричерепная гипертензия
• Необходимость локального применения эпинефрина в операционном поле (риск
развития аритмий)
• Феохромоцитома
• Гиперкатехоламинемия
• Печеночная недостаточность
• Артериальная гипотензия
• Аритмии
• Миастения
• Период после общей анестезии галотаном (3 месяца)
• С осторожностью на фоне приема сердечных гликозидов
• Период родов, беременность (1 триместр)
• Желтуха
• Злокачественная гипертермия (в анамнезе на фоне галотана)
• Заболевания печени
• Внутричерепная гипертензия
• Необходимость локального применения эпинефрина в операционном поле (риск
развития аритмий)
• Феохромоцитома
• Гиперкатехоламинемия
• Печеночная недостаточность
• Артериальная гипотензия
• Аритмии
• Миастения
• Период после общей анестезии галотаном (3 месяца)
• С осторожностью на фоне приема сердечных гликозидов
Беременность и период лактации
Беременность: Галотан снижает тонус мьшц, рекомендуется в акушерской практике из-за увеличения вероятности послеоперационных кровотечений. Галотан не рекомендуется применять в течение первого триместра беременности.
В исключительных случаях галотан можно использовать во время беременности, только при условии, если потенциальная выгода превышает возможные потенциальные риски для матери и плода.
Роды и родоразрешение: Расслабление матки, полученное при применении галотана, без должного контроля может привести к отсутствию ответа на производные алкалоидов спорыньи и окситоцин.
Кормление грудью: Нет сведений о том, выделяется ли галотан с грудным молоком. Так как большое количество лекарственных средств попадает в грудное молоко, кормящие женщины должны быть предупреждены об этом перед применением галотана. Рекомендуется отказываться от кормления грудью в течение 24 часов после галотановой анестезии.
В исключительных случаях галотан можно использовать во время беременности, только при условии, если потенциальная выгода превышает возможные потенциальные риски для матери и плода.
Роды и родоразрешение: Расслабление матки, полученное при применении галотана, без должного контроля может привести к отсутствию ответа на производные алкалоидов спорыньи и окситоцин.
Кормление грудью: Нет сведений о том, выделяется ли галотан с грудным молоком. Так как большое количество лекарственных средств попадает в грудное молоко, кормящие женщины должны быть предупреждены об этом перед применением галотана. Рекомендуется отказываться от кормления грудью в течение 24 часов после галотановой анестезии.
Способ применения и дозы
Применим для любого вида ингаляционной анестезии. Правильная дозировка достигается с помощью калиброванного испарителя, расположенного вне закрытой системы циркуляции (во избежание передозировки).
Введения в анестезию начинают с подачи галотана в концентрации 0,5 об. % (с кислородом), затем постепенно увеличивают концентрацию паров галотана в смеси до 2-4 об. %. Обычная поддерживающая концентрация -0,5-2 об. %. Концентрация в крови 7-12 об. % соответствует хирургической стадии общей анестезии. Минимальная альвеолярная концентрация (МАК) для взрослых при смеси с кислородом составляет 0,77 об. %, при смеси с закисью азота - 0,3 об. %. МАК галотана при смеси с кислородом для детей до 6 мес. - 1,08 об. %; до 10 лет -0,92 об. %; для лиц старше 70 лет - 0,64 об. %.
Из-за более быстрого поглощения для анестезии молодых пациентов требуется более высокая концентрация галотана в крови. Значение минимальной альвеолярной концентрации (MAC) меняется с возрастом следующим образом:
Возраст МАС%
до 6 мес 1,08
3 года 0,91
10 лет 0,87
15 лет 0,92
24 года 0,84
42 года 0,76
старше 70 лет 0,64
Премедикация морфином влияет на МАК незначительно.
Введения в анестезию начинают с подачи галотана в концентрации 0,5 об. % (с кислородом), затем постепенно увеличивают концентрацию паров галотана в смеси до 2-4 об. %. Обычная поддерживающая концентрация -0,5-2 об. %. Концентрация в крови 7-12 об. % соответствует хирургической стадии общей анестезии. Минимальная альвеолярная концентрация (МАК) для взрослых при смеси с кислородом составляет 0,77 об. %, при смеси с закисью азота - 0,3 об. %. МАК галотана при смеси с кислородом для детей до 6 мес. - 1,08 об. %; до 10 лет -0,92 об. %; для лиц старше 70 лет - 0,64 об. %.
Из-за более быстрого поглощения для анестезии молодых пациентов требуется более высокая концентрация галотана в крови. Значение минимальной альвеолярной концентрации (MAC) меняется с возрастом следующим образом:
Возраст МАС%
до 6 мес 1,08
3 года 0,91
10 лет 0,87
15 лет 0,92
24 года 0,84
42 года 0,76
старше 70 лет 0,64
Премедикация морфином влияет на МАК незначительно.
Побочное действие
Со стороны ЦНС:
После пробуждения возможны головная боль, тремор; повышение внутричерепного давления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения сердечного ритма.
Со стороны пищеварительной системы:
Нарушение функции печени вплоть до развития желтухи, гепатита, некроза печени, особенно при повторных введениях; после пробуждения возможна тошнота, рвота.
Прочие:
В отдельных случаях возможно развитие.
После пробуждения возможны головная боль, тремор; повышение внутричерепного давления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения сердечного ритма.
Со стороны пищеварительной системы:
Нарушение функции печени вплоть до развития желтухи, гепатита, некроза печени, особенно при повторных введениях; после пробуждения возможна тошнота, рвота.
Прочие:
В отдельных случаях возможно развитие.
Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, аритмии, снижение АД, гипертермический криз, угнетение дыхания.
Лечение: ИВЛ чистым кислородом.
Лечение: ИВЛ чистым кислородом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Адреностимуляторы повышают риск развития аритмий.
Галотан усиливает действие миорелаксантов недеполяризующего типа действия,
гипотензивных лекарственных средств.
Усиливает брадикардию под влиянием препаратов наперстянки и ингибиторов
ацетилхолинестеразы (неостигмина), ослабляет действие утеротонизирующих
лекарственных средств.
Морфин и фенотиазины усиливают депрессорное действие на ЦНС.
Галотан повышает риск поражения печени на фоне фенитоина.
Аминогликозиды, линкомицин и полимиксины усугубляют нервно-мышечную блокаду (могут вызывать апноэ).
Кетамин увеличивает Т Уг метилдопа, динитроген оксид, морфин и фенотиазины силу анестезии.
Вероятность развития злокачественной гипертермии повышает суксаметоний, аритмий - ксантины.
Галотан усиливает действие миорелаксантов недеполяризующего типа действия,
гипотензивных лекарственных средств.
Усиливает брадикардию под влиянием препаратов наперстянки и ингибиторов
ацетилхолинестеразы (неостигмина), ослабляет действие утеротонизирующих
лекарственных средств.
Морфин и фенотиазины усиливают депрессорное действие на ЦНС.
Галотан повышает риск поражения печени на фоне фенитоина.
Аминогликозиды, линкомицин и полимиксины усугубляют нервно-мышечную блокаду (могут вызывать апноэ).
Кетамин увеличивает Т Уг метилдопа, динитроген оксид, морфин и фенотиазины силу анестезии.
Вероятность развития злокачественной гипертермии повышает суксаметоний, аритмий - ксантины.
Особенности применения
Нельзя хранить в испарителях; перед новым употреблением испаритель надо очистить от остатков галотана и продуктов его разложения. Тимол (применяемый для стабилизации) не испаряется, остается в испарителе, окрашивая раствор в желтоватый цвет, он хорошо растворим, устраняется при помощи эфира. Необходимо отменить леводопу за 6-8 часов до начала общей анестезии.
Больным хроническим алкоголизмом для анестезии требуются большие дозы.
При тщательном контроле галотан может использоваться для всех групп пациентов.
Больным хроническим алкоголизмом для анестезии требуются большие дозы.
При тщательном контроле галотан может использоваться для всех групп пациентов.
