Состав
1 мл содержит эстрона в пересчете на 100% вещество - 1 мг; вспомогательные вещества: масло персиковое.
Фармакологическое действие
Эстрогенное средство, стимулирующее развитие матки и вторичных половых признаков при их недоразвитии.
Эстрон - естественный фолликулярный гормон, регулирует нормальное развитие женской репродуктивной системы, вырабатывается в яичниках с наступлением полового созревания до наступления климактерического периода.
Действие опосредовано через эстрогенчувствительные рецепторы половых органов, молочных желез, гипоталамуса и гипофиза. Оказывает специфический эстрогенный эффект - стимулирует пролиферацию эндометрия (в маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желез), развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, устраняет или уменьшает выраженность нарушений, возникающих в организме женщины в связи с недостаточной функцией половых желез в климактерический период или после гинекологических операций. Совместно с прогестероном участвует в регуляции менструального цикла и функции деторождения.
В малых дозах активизирует секрецию фолликулостимулирующего гормона, в больших - тормозит ее, а также задерживает воду и ионы натрия в организме, угнетает эритропоэз. Оказывает гипохолестеринемическое действие, улучшает утилизацию глюкозы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.
Эстрон - естественный фолликулярный гормон, регулирует нормальное развитие женской репродуктивной системы, вырабатывается в яичниках с наступлением полового созревания до наступления климактерического периода.
Действие опосредовано через эстрогенчувствительные рецепторы половых органов, молочных желез, гипоталамуса и гипофиза. Оказывает специфический эстрогенный эффект - стимулирует пролиферацию эндометрия (в маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желез), развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, устраняет или уменьшает выраженность нарушений, возникающих в организме женщины в связи с недостаточной функцией половых желез в климактерический период или после гинекологических операций. Совместно с прогестероном участвует в регуляции менструального цикла и функции деторождения.
В малых дозах активизирует секрецию фолликулостимулирующего гормона, в больших - тормозит ее, а также задерживает воду и ионы натрия в организме, угнетает эритропоэз. Оказывает гипохолестеринемическое действие, улучшает утилизацию глюкозы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.
Фармакокинетика
Хорошо абсорбируется. Высокий уровень в плазме сохраняется в течение 4-5 дней. Метаболизируется преимущественно в печени (частично в легких, жировой ткани), экскретируется с желчью, в кишечнике реабсорбируется и вновь поступает в печень через портальную систему. Выводится в виде конъюгатов в основном почками. Скорость выведения зависит от физиологического состояния (беременность, фазы овариально¬менструального цикла), возраста и других факторов.
Показания к применению
Состояния, обусловленные недостаточной функцией яичников: первичная и вторичная аменорея, гипоплазия половых органов и недостаточное развитие вторичных половых признаков, климактерические и посткастрационные расстройства, бесплодие, обусловленное снижением эстрогенной функции яичников, слабость родовой деятельности, переношенная беременность.
Противопоказания
Повышенная чувствительность, новообразования (злокачественные и доброкачественные) половых органов и молочных желез у женщин в возрасте до 60 лет, мастопатия, воспалительные заболевания женских половых органов, вагинальные и маточные кровотечения неясной этиологии, предрасположенность к маточным кровотечениям, гиперэстрогенная фаза климактерического периода, печеночная и/или почечная недостаточность, тромбофлебит и рецидивирующие тромбоэмболии в анамнезе, беременность.
Способ применения и дозы
Назначают внутримышечно. Дозу устанавливают индивидуально.
Первичная аменорея с недоразвитием половых органов и вторичных половых признаков. Назначают по 1-2 мл ежедневно или через день в течение 1-2 месяцев и более (до заметного увеличения матки). Затем назначают прогестерон (внутримышечно, 5 мг ежедневно в течение 6-8 дней). При необходимости курсы гормонотерапии повторяют.
Вторичная аменорея. Назначают по 1 мл ежедневно в течение 15-16 дней с последующим назначением прогестерона в течение 6-8 дней. При отсутствии стойкого эффекта курс лечения повторяют.
Гипо- и олигоменорея, альгодисменорея, бесплодие, обусловленное гипофункцией яичников или недоразвитием матки. Назначают после окончания менструации по 0,5-1 мл ежедневно в течение 15-16 дней, затем, при наличии показаний, назначают прогестерон в течение 6-8 дней. Курс лечения можно повторять в те же сроки после окончания менструаций. Функциональные нарушения, обусловленные наступлением климактерического периода и овариэктомией (депрессия, ангионевротические расстройства и др.). Назначают по 0,5-1 мл ежедневно или через 1-2 дня курсами по 10-15 инъекций. Курс лечения повторяют при возобновлении симптомов. Дозы при этом должны подбираться строго индивидуально (необходим подбор минимальных эффективных доз) в зависимости от фазы климактерического периода, выраженности симптоматики.
Слабость родовой деятельности и переношенная беременность. Назначают по 4-5 мл за 2-3 часа до применения родостимулирующих средств.
Первичная аменорея с недоразвитием половых органов и вторичных половых признаков. Назначают по 1-2 мл ежедневно или через день в течение 1-2 месяцев и более (до заметного увеличения матки). Затем назначают прогестерон (внутримышечно, 5 мг ежедневно в течение 6-8 дней). При необходимости курсы гормонотерапии повторяют.
Вторичная аменорея. Назначают по 1 мл ежедневно в течение 15-16 дней с последующим назначением прогестерона в течение 6-8 дней. При отсутствии стойкого эффекта курс лечения повторяют.
Гипо- и олигоменорея, альгодисменорея, бесплодие, обусловленное гипофункцией яичников или недоразвитием матки. Назначают после окончания менструации по 0,5-1 мл ежедневно в течение 15-16 дней, затем, при наличии показаний, назначают прогестерон в течение 6-8 дней. Курс лечения можно повторять в те же сроки после окончания менструаций. Функциональные нарушения, обусловленные наступлением климактерического периода и овариэктомией (депрессия, ангионевротические расстройства и др.). Назначают по 0,5-1 мл ежедневно или через 1-2 дня курсами по 10-15 инъекций. Курс лечения повторяют при возобновлении симптомов. Дозы при этом должны подбираться строго индивидуально (необходим подбор минимальных эффективных доз) в зависимости от фазы климактерического периода, выраженности симптоматики.
Слабость родовой деятельности и переношенная беременность. Назначают по 4-5 мл за 2-3 часа до применения родостимулирующих средств.
Побочное действие
Тошнота, рвота, головная боль, головокружение, аллергические реакции, отек век, эритропения. При длительном применении возможны маточные кровотечения, склероз яичников, нарушение обмена натрия, кальция и воды, застойная желтуха.
Передозировка
Симптомы: усиление головной боли, тошноты. При длительном применении возможно маточное кровотечение. Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает действие гипохолестеринемических, антиаритмических, гипотензивных средств, диуретиков, антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, глюкокортикоидов, гормонов щитовидной железы. Действие эстрона усиливают фолиевая кислота и препараты щитовидной железы, ослабляют - антиэстрогенные лекарственные средства (кломифен и др.), применяемые для лечения бесплодия, фенобарбитал, рифампицин и другие индукторы монооксигеназ. Концентрацию препарата в крови снижают ампициллин, левомицетин, тетрациклин, неомицин, сульфаниламиды; повышает - аскорбиновая кислота.
Особенности применения
Лечение препаратом должно проводиться под наблюдением врача.
С осторожностью назначают препарат при артериальной гипертонии, перенесенных тромбоэмболических заболеваниях, эпилепсии, депрессии (в т. ч. в анамнезе), заболеваниях желчного пузыря, отосклерозе.
Перед началом приема препарата следует пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование, включая исследование молочных желез. Подобные
исследования необходимо проводить каждые 6 месяцев лечения.При острых нарушениях зрения и слуха, остром тромбозе, при появлении признаков флебита, застоя желчи или гепатита применение препарата необходимо прекратить. Беременность и лактация. При беременности и в раннем послеродовом периоде применение препарата прекращают. В период лечения кормление грудью следует отменить.
Применение в педиатрии. В детском и подростковом возрасте (до окончания роста костей) препарат следует применять с осторожностью из-за возможности развития нарушений костной системы.
В случае выпадения кристаллов, содержимое ампулы перед инъекцией следует нагреть на кипящей водяной бане в течение от 15 до 20 мин. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до (37±1)°С кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к применению.
С осторожностью назначают препарат при артериальной гипертонии, перенесенных тромбоэмболических заболеваниях, эпилепсии, депрессии (в т. ч. в анамнезе), заболеваниях желчного пузыря, отосклерозе.
Перед началом приема препарата следует пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование, включая исследование молочных желез. Подобные
исследования необходимо проводить каждые 6 месяцев лечения.При острых нарушениях зрения и слуха, остром тромбозе, при появлении признаков флебита, застоя желчи или гепатита применение препарата необходимо прекратить. Беременность и лактация. При беременности и в раннем послеродовом периоде применение препарата прекращают. В период лечения кормление грудью следует отменить.
Применение в педиатрии. В детском и подростковом возрасте (до окончания роста костей) препарат следует применять с осторожностью из-за возможности развития нарушений костной системы.
В случае выпадения кристаллов, содержимое ампулы перед инъекцией следует нагреть на кипящей водяной бане в течение от 15 до 20 мин. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до (37±1)°С кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к применению.
Форма выпуска
Раствор масляный для инъекций 0,1 % по 1 мл в ампулах № 10 в коробке; № 5, № 5x2 в блистере в коробке.
