Флуоксетин : инструкция по применению

Твердые желатиновые капсулы для перорального применения.

Каждая твердая желатиновая капсула содержит: флуоксетин гидрохлорид USB экв. к флуоксетину 20 мг

Качественный и количественный состав

Список вспомогательных веществ

Взрослые:

Большие депрессивные расстройства/эпизоды.

Обсессивно-компульсивное расстройство.

Булимия:

Флуоксетин показан в качестве дополнения к психотерапии для уменьшения переедания и очистительной активности.

Дети и подростки в возрасте 8 лет и старше:

Эпизод депрессии от умеренной до тяжелой, если депрессия не реагирует на психологическую терапию после 4-6 сеансов. Антидепрессанты следует предлагать ребенку или молодому человеку с умеренной или тяжелой депрессией только в сочетании с сопутствующей психологической терапией.

Дозировка

Взрослые

Основные депрессивные расстройства/эпизоды

Взрослые и пожилые: рекомендуется доза 20 мг/сут. Дозировка должна быть пересмотрена и при необходимости скорректирована в течение 3-4 недель после начала терапии, а затем в соответствии с клинической целесообразностью.

Обсессивно-компульсивное расстройство

Взрослые и пожилые: рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Хотя при более высоких дозах может наблюдаться повышенный потенциал нежелательных эффектов, у некоторых пациентов, если через две недели наблюдается недостаточный ответ на дозу 20 мг, доза может быть постепенно увеличена до максимальной 60 мг.

Булимия

Взрослые и пожилые люди:

Рекомендуется доза 60 мг/день. Длительная эффективность (более 3 месяцев) при нервной булимии не была продемонстрирована.

Педиатрическая популяция — дети и подростки в возрасте 8 лет и старше (от умеренного до тяжелого большого депрессивного эпизода):

Лечение следует начинать и контролировать под наблюдением специалиста. Начальная доза составляет 10 мг/день в виде 2,5 мл жидкой формы флуоксетина. Коррекция дозы должна производиться осторожно, на индивидуальной основе, чтобы под держивать пациенту наименьшую эффективную дозу.

Способ введения

Капсулы флуоксетина предназначены для перорального применения только у взрослых. Флуоксетин можно вводить однократно или в несколько приемов во время или между приемами пищи.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Флуоксетин противопоказан в сочетании с необратимыми неселективными ингибиторами моноаминоксидазы (например, ипрониазидом).

Флуоксетин противопоказан в сочетании с метопрололом, применяемым при сердечной недостаточности.

Детская популяция - Дети и подростки до 18 лет:

Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались в клинических исследованиях среди детей и подростков, получавших антидепрессанты, по сравнению с теми, кто принимал плацебо. Флуоксетин следует применять только у детей и подростков в возрасте от 8 до 18 лет для лечения умеренных и тяжелых эпизодов большой депрессии, и его не следует применять по другим показаниям.

Сыпь и аллергические реакции:

Сообщалось о сыпи, анафилактоидных явлениях и прогрессирующих системных явлениях, иногда серьезных (с поражением кожи, почек, печени или легких). При появлении сыпи или других аллергических явлений, альтернативную этиологию которых установить невозможно, прием флуоксетина следует прекратить.

Приступы:

Судороги являются потенциальным риском при приеме антидепрессантов. Поэтому, как и другие антидепрессанты, флуоксетин следует с осторожностью назначать пациентам, у которых в анамнезе были судороги.

Мания:

Антидепрессанты следует применять с осторожностью у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. Как и все антидепрессанты, флуоксетин следует отменить у любого пациента, вступающего в маниакальную фазу.

Кровотечение:

Были сообщения о нарушениях кожных кровотечений, таких как экхимозы и пурпура, при приеме СИОЗС. Сообщалось о нечастом развитии экхимоза во время лечения флуоксетином.

Мидриаз:

Сообщалось о мидриазе в связи с флуоксетином; поэтому следует соблюдать осторожность при назначении флуоксетина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или лицам с риском развития острой закрытоугольной глаукомы.

Половая дисфункция:

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)/ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН) могут вызывать симптомы сексуальной дисфункции (см. раздел 4.8). Были сообщения о длительной сексуальной дисфункции, когда симптомы сохранялись, несмотря на прекращение приема СИОЗС/СИОЗСН.

Противопоказанные комбинации

Необратимые неселективные ингибиторы моноаминоксидазы (например, ипрониазид):

Сообщалось о некоторых случаях серьезных, а иногда и летальных реакций у пациентов, получавших СИОЗС в сочетании с необратимым неселективным ингибитором моноаминоксидазы (ИМАО).

Тамоксифен:

В литературе сообщалось о фармакокинетическом взаимодействии между ингибиторами СУР2О6 и тамоксифеном, свидетельствующем о снижении уровня в плазме одной из наиболее активных форм тамоксифена, то есть эндоксифена, на 65-75%. В некоторых исследованиях сообщалось о снижении эффективности тамоксифена при одновременном применении некоторых антидепрессантов СИОЗС. Поскольку нельзя исключить снижение эффекта тамоксифена, следует по возможности избегать одновременного применения с мощными ингибиторами СУР2О6 (включая флуоксетин).

Алкоголь:

В официальных испытаниях флуоксетин не повышал уровень алкоголя в крови и не усиливал действие алкоголя. Однако сочетание лечения СИОЗС и алкоголем нецелесообразно.

Меквитазин:

Риск побочных эффектов меквитазина (таких как удлинение интервала QT) может повышаться из-за ингибирования его метаболизма флуоксетином.

Комбинации, требующие осторожности

Фенитоин:

При сочетании с флуоксетином наблюдались изменения уровней в крови. Серотонинергические препараты (литий, трамадол, триптаны, триптофан, селегилин (ИМАО-В), зверобой продырявленный (Hypericum perforatum)):

Имеются сообщения о легком серотониновом синдроме при назначении СИОЗС с препаратами, также обладающими асеротонинергическим эффектом. Поэтому одновременное применение флуоксетина с этими препаратами следует проводить с осторожностью, при более тщательном и более частом клиническом наблюдении.

Другие препараты, метаболизирующиеся CYP2D6:

Флуоксетин является сильным ингибитором фермента CYP2D6, поэтому сопутствующая терапия препаратами, также метаболизируемыми этой ферментной системой, может привести к лекарственным взаимодействиям, особенно с препаратами с узким терапевтическим индексом (такими как флекаинид, пропафенон и небиволол) и препаратами, которые титруются, а также с атомоксетином, карбамазепином, трициклическими антидепрессантами и рисперидоном. Они должны быть начаты или скорректированы.

Несовместимости

Не применимо

Беременность

Флуоксетин не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда клиническое состояние женщины требует лечения флуоксетином и оправдывает потенциальный риск для плода.

Лактация

Известно, что флуоксетин и его метаболит норфлуоксетин выделяются с грудным молоком человека. Сообщалось о нежелательных явлениях у младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Если лечение флуоксетином считается необходимым, следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Пациентам, которые испытывают головокружение, вертиго или сонливость при приеме эторикоксиба, следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Часто:

отсутствие чувства голода, потеря веса, нервозность, тревога, беспокойство, плохая концентрация, чувство напряжения, снижение полового влечения или сексуальные проблемы, проблемы со сном, необычные сновидения, головокружение, изменение вкуса, неконтролируемые дрожащие движения, нечеткость зрения, ощущение учащенного и нерегулярного сердцебиения, покраснение, зевота, расстройство желудка, рвота, сухость во рту, сыпь, крапивница, зуд, чрезмерное потоотделение, боль в суставах, более частое мочеиспускание, необъяснимое вагинальное кровотечение, чувство дрожи или озноб.

Не часто:

чувство отстраненности от себя, странное мышление, аномально приподнятое настроение, сексуальные проблемы, включая проблемы с оргазмом, иногда сохраняющиеся после прекращения лечения, скрежетание зубами, подергивание мышц, непроизвольные движения или проблемы с балансом или координацией, расширенные (расширенные) зрачки, низкий уровень крови давление, одышка, затрудненное глотание, выпадение волос, повышенная склонность к образованию синяков.

Симптомы

Случаи передозировки только флуоксетином обычно имеют легкое течение. Симптомы передозировки включали тошноту, рвоту, судороги, сердечно-сосудистую дисфункцию в диапазоне от бессимптомных аритмий (включая узловой ритм и желудочковые аритмии) или изменения ЭКГ, свидетельствующие об удлинении интервала QTc, до остановки сердца (включая очень редкие случаи пируэтной тахикардии), легочную дисфункцию и признаки измененного статуса ЦНС от возбуждения до комы. Летальный исход, связанный с передозировкой только флуоксетина, был крайне редок.

Управление

Рекомендуется мониторинг сердечно-сосудистой системы и основных показателей жизнедеятельности, а также общие симптоматические и поддерживающие меры. Специфический антидот не известен.

Форсированный диурез, диализ, перфузия гема и обменное переливание вряд ли принесут пользу. Активированный уголь, который можно использовать с сорбитом, может быть таким же или даже более эффективным, чем рвота или промывание. При контроле передозировки учитывайте возможность одновременного применения нескольких препаратов.

Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: селективный ингибитор обратного захвата серотонина

Код ATX: N06AB03

Механизм действия

Флуоксетин является селективным ингибитором обратного захвата серотонина, что, вероятно, объясняет механизм действия. Флуоксетин практически не имеет сродства к другим рецепторам, таким как al-, a2- и ß-адренорецепторы; серотонинергический; дофаминергический; гистаминергический1; мускариновый; и ГАМК-рецепторы.

Фармакокинетические свойства

Поглощение:

Флуоксетин легко всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Биодоступность не зависит от приема пищи.

Распределение:

Флуоксетин интенсивно связывается с белками плазмы (около 95%) и широко распределяется (объем распределения: 20-40 л/кг). Стабильные концентрации в плазме достигаются после приема в течение нескольких недель. Равновесные концентрации после длительного приема аналогичны концентрациям, наблюдаемым через 4-5 недель.

Биотрансформация:

Флуоксетин имеет нелинейный фармакокинетический профиль с эффектом первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме обычно достигается через 6-8 часов после приема. Флуоксетин активно метаболизируется полиморфным ферментом CYP2D6. Флуоксетин в основном метаболизируется в печени в активный метаболит норфлуоксетин (десметилфлуоксетин) путем деметилирования.

Выведение:

Период полувыведения флуоксетина составляет от 4 до 6 дней, а норфлуоксетина — от 4 до 16 дней. Эти длительные периоды полувыведения обусловливают стойкость препарата в течение 5-6 недель после отмены. Выведение в основном (около 60%) осуществляется почками. Флуоксетин проникает в грудное

24 месяца

Хранить при температуре не выше 30°С в сухом месте.

После успешного лечения оставшиеся таблетки следует выбросить или вернуть фармацевту.

Твердые желатиновые капсулы размера «2» с красной крышечкой и белым корпусом, содержащие гранулированный порошок белого цвета.

10 капсул упакованы в блистер из алюминия/ПВХ, а 1 такой блистер упакован в картонную коробку вместе с листком-вкладышем.

Владелец регистрационного удостоверения

SYNOKEM PHARMACEUTICALS LIMITED

14/486, Сандер Вихар, Внешняя кольцевая дорога, Нашим Вихар, Нью-Дели-110 087, ИНДИЯ.

Производитель

SYNOKEM PHARMACEUTICALS LIMITED

Адрес производственной площадки:

Участок № -35, 36; Сектор -6 (А), интегрированная промышленная зона, СИДКУЛ, Ранипур (БХЕЛ), Харидвар-249403, Уттаракханд, ИНДИЯ