Состав
Одна таблетка содержит: действующего вещества – этамбутола гидрохлорида – 400 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, лактозы моногидрат, повидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, Опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный; тальк; макрогол 3350; титана диоксид Е 171).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противотуберкулезное лекарственное средство, действует бактериостатически; проникает в активно растущие клетки микобактерий, ингибируя синтез РНК, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель бактерий. Действует как на внеклеточные, так и на внутриклеточные формы бактерий (внутриклеточные концентрации в 2 раза выше). Активен только в отношении интенсивно делящихся микобактерий Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация (МПК) 1–2 мкг/мл), Mycobacterium kansanii (МПК 16 мкг/мл), Mycobacterium avium (МПК 31,2 мкг/мл), Mycobacterium xenopi, подавляет их рост и размножение, в том числе устойчивых к стрептомицину, изониазиду, парааминосалициловой кислоте (ПАСК), этионамиду, канамицину штаммов. При монотерапии устойчивость микобактерий развивается достаточно быстро. Первичную устойчивость к этамбутолу имеют около 1% возбудителей.
Фармакокинетика
Абсорбция – высокая; биодоступность – 75–80 %. После приема внутрь дозы 25 мг максимальная концентрация (Cmax – 1–5 мкг/мл достигается через 2–4 ч. Связь с белками плазмы – 20–30 %. Богатая жирами пища замедляет абсорбцию этамбутола и снижает его максимальную концентрацию в крови.
Хорошо проникает в ткани и органы, а также в биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в спинномозговую жидкость только при менингите). Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер.
Частично метаболизируется в печени (15 %) с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T1/2) – 3–4 ч, при нарушении функции почек – 8 ч. Выводится почками – 80–90 % (50 % – в неизмененном виде, 15 % – в виде неактивных метаболитов) и с каловыми массами – 10–20 % (в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Показания к применению
Первичное и повторное лечение туберкулёза, профилактика в случае неактивного туберкулёза или большой туберкулин-положительной реакции. Этамбутол следует использовать только в сочетании с другими анти-туберкулёзными препаратами, к которым восприимчивы возбудители.